Эсциталопрам-АЛСИ таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 30 шт
| Производитель | АЛСИ Фарма |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Эсциталопрам |
Ціна: 565 грн
Інструкція з застосування препарату Есциталопрам
Виробник
Виробник: АЛСІ Фарма
Склад
- Діючі речовини: есциталопрам оксалат – 25,56 мг (у перерахунку на есциталопрам 20,00 мг)
- Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза – 192,04 мг; крохмаль пребелатинізований – 96,00 мг; колоїдний діоксид кремнію (Аэросил) – 3,20 мг; магнію стеарат – 3,20 мг
- Плівкова оболонка: Опадрай II білий (31F28678), яка містить лактозу моногідрат – 4,60 мг; гіпромелозу – 3,60 мг; діоксид титану – 3,32 мг; макрогол 3000 – 1,28 мг
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: антидепресанти
Код АТХ: N06AB10
Фармакодинаміка
Есциталопрам – селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) з високою аффінністю до первинного активного центру транспортера серотоніну. Він також зв’язується з аллостеричним центром білка-транспортера, що сприяє більш повному інгібуванню зворотного захоплення серотоніну. Есциталопрам має мінімальну або відсутню здатність зв’язуватись з рецепторами 5-HT1A, 5-HT2, дофаміновими D1 і D2, α-1-, α-2-, β-адренергічними, гистаміновими H1, мускариновими холінергічними, бензодіазепіновими та опіатними рецепторами. Єдиним механізмом дії є інгібування зворотного захоплення серотоніну, що визначає його клінічний ефект. Есциталопрам – це S-енантіомер рацемічного циталопраму, який має власну терапевтичну активність, тоді як R-енантіомер може протидіяти серотонінергічним ефектам S-форму.
Фармакокінетика
Всаскування: абсолютна біодоступність есциталопраму становить близько 80% і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація (Сmax) досягається приблизно через 4 години після багаторазового застосування.
Розподіл: об’єм розподілу – від 12 до 26 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – близько 56%. Проникає у грудне молоко.
Метаболізм: переважно в печінці з утворенням активних метаболітів – деметил- та дидеметил-есциталопраму, що частково глюкуронуються. Основний шлях – ізофермент CYP2C19, а також можливо участь CYP3A4 і CYP2D6.
Виведення: період напіввиведення – близько 30 годин. Виводиться через печінку та нирки, переважно у вигляді метаболітів з сечею.
Лінійність фармакокінетики: залежність від дози лінійна. Концентрація у плазмі встановлюється через 1 тиждень терапії.
Особливості у пацієнтів: у літніх і при порушеннях функцій печінки та нирок фармакокінетика змінюється, що потребує корекції дози.
Показання до застосування
- Депресивні епізоди будь-якої тяжкості
- Панічні розлади з або без агорафобії
- Обсесивно-компульсивний розлад
Застосування під час вагітності та годування груддю
Вагітність
Обмежені дані щодо застосування есциталопраму під час вагітності. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Прийом препарату можливий лише у разі крайньої необхідності та після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.
При тривалому застосуванні на пізніх термінах можливий розвиток у новонароджених симптомів «відміни», таких як порушення дихання, судоми, порушення харчування, гіпотонія. У разі застосування препарату перед пологами слід проводити спостереження за новонародженими.
Годування груддю
Есциталопрам проникає у грудне молоко, тому застосування під час лактації не рекомендується. За потреби лікування слід припинити годування.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до есциталопраму або допоміжних компонентів
- Використання неселективних необоротних інгібіторів МАО або інгібіторів МАО типу А (моклобемід), а також інших препаратів, що підвищують ризик серотонінового синдрому
- Ураження серця у вигляді врожденного або набутого синдрому удлиненного інтервалу QT
- Прийом препаратів, що подовжують QT, таких як антиаритмічні IA і III класів, трициклічні антидепресанти, макроліди
- Дитячий та підлітковий вік до 18 років
- Гестоз і період годування груддю
- Індивідуальна непереносимість лактози або мальабсорбція глюкози-галактози
Обережність
При порушеннях функцій печінки та нирок, у пацієнтів із маниакальними станами, епілепсією, а також у літніх пацієнтів застосування можливе з особливою обережністю та під контролем лікаря.
Побічні реакції
Побічні ефекти зазвичай виникають у перші 1-2 тижні та зменшуються при тривалому застосуванні. Частота реакцій класифікується за ВООЗ:
- Дуже часто (≥10%): головний біль, нудота, підвищена потливість, порушення сну, запаморочення, тремор, зміни апетиту
- Часто (від 1% до <10%): сонливість, безсоння, тривожність, зміни статевого потягу, агресія, галюцинації, порушення зору, тахікардія, ортостатична гіпотензія
- Нечасто (від 0,1% до <1%): алергічні реакції, анорексія, судоми, порушення серцевого ритму, гепатит, тремор, порушення харчування
- Рідко (<0,01%) та невідомо: тромбоцитопенія, анафілаксія, синдром серотоніну, порушення кровообігу, зміни у функції печінки
Можливі реакції з боку шлунково-кишкового тракту, нервової системи, органів зору, серця, судин, шкіри та опорно-рухової системи.
