ЕНАЛАПРИЛ – інгібітор ангиотензин-превращаючого ферменту (АПФ)

ЕНАЛАПРИЛ – це ефективний препарат, який застосовується для зниження артеріального тиску та лікування серцевої недостатності. Це пролекарство, яке перетворюється в організмі у активний метабіт – еналаприлат, що забезпечує його терапевтичний ефект.

Склад препарату

• 1 таблетка містить активну речовину: еналаприлу малеат 5 мг або 10 мг.
• Вспомогальні речовини: кукурудзяний крохмаль, лактоза, мікрокристалічна целюлоза, колоїдний діоксид кремнію (Аэросил А–300), кальцію стеарат.

Фармакологічна дія

ЕНАЛАПРИЛ належить до групи інгібіторів АПФ, що знижують рівень ангіотензину II, що сприяє розширенню судин та зниженню артеріального тиску. Механізм дії полягає у гідролізі пролекарства у активний метабіт – еналаприлат, який блокує фермент АПФ.

Параметр	Опис
Зниження рівня АТ	Зменшує периферичний судинний опір, знижує систолічний та діастолічний тиск, не викликаючи рефлекторного підвищення частоти серцебиття.
Вплив на серце	Зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, попереджає прогресування серцевої недостатності і дилатацію лівого шлуночка, покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.
Коронарний і нирковий кровотік	Підсилює кровотік у коронарних та ниркових судинах.
Діуретичний ефект	Має легкий діуретичний ефект, сприяє зменшенню об'єму циркулюючої крові.
Тривалість дії	Гіпотензивний ефект починається через 1 годину, досягає максимуму через 4-6 годин та зберігається до 24 годин.

Фармакокінетика

Після внутрішнього застосування препарат добре абсорбується (близько 60%). Біодоступність становить 40%. Максимальна концентрація у крові досягається через 1 годину для еналаприлу та 3-4 години для еналаприлату. Еналаприл швидко метаболізується у печінці у активний метабіт – еналаприлат.

Еналаприл до 50% зв'язується з білками крові. Виводиться переважно нирками (60%) та через кишечник (33%). Период напіввиведення еналаприлату становить близько 11 годин.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії)

Протипоказання

• Підвищена чутливість до еналаприлу або інших інгібіторів АПФ
• Анафілактичний або ангіоневротичний набряк у анамнезі
• Наслідковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк
• Період вагітності та лактації
• Діти та підлітки до 18 років (без визначеної безпеки і ефективності)
• Деякі системні захворювання, що супроводжуються порушеннями функції нирок або печінки

Побічні дії

Загалом препарат переноситься добре. Однак можливі різноманітні побічні реакції, зокрема:

• Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, ортостатичний колапс, рідко – стенокардія, інфаркт міокарда, інсульт.
• Центральна нервова система: головокруження, головний біль, слабкість, безсоння, тривога, нервозність.
• Органи почуття: шум у вухах, порушення зору.
• Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, діарея, запор, біль у животі, панкреатит.
• Дихальні шляхи: кашель, біль у горлі, охриплість, задуха, бронхоспазм.
• Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
• Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, порушення функції печінки.
• Інше: алопеція, зниження лібідо, імпотенція, приливи.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат може взаємодіяти з різними лікарськими засобами, що впливають на його ефективність та безпеку:

• НПВП (нестероїдні протизапальні засоби): зменшують гіпотензивний ефект.
• Калийзберігаючі діуретики (спіронолактон, триамтерен): підвищують ризик гіперкаліємії.
• Літій: може спричинити підвищення рівня літію в крові.
• Гіпоглікемічні засоби та інсулін: посилюють їхній ефект, що може призвести до гіпоглікемії.
• Інгібітори циклооксигенази (ЦОГ-2): знижують ефективність застосування еналаприлу у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Спосіб застосування, дози та курс лікування

Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Початкове дозування залежить від стану пацієнта та показань:

• Артеріальна гіпертензія: початкова доза 5 мг один раз на добу. У разі необхідності її можна збільшити через 1-2 тижні до максимальної – 40 мг на добу, розділених на 1-2 прийоми.
• Хронічна серцева недостатність: початкова доза 2,5 мг, що збільшується на 2,5-5 мг через кожні 3-4 дні залежно від реакції пацієнта, до максимально допустимої дози – 40 мг на добу.
• Пацієнти з нирковою недостатністю: дози підбираються залежно від кліренсу креатиніну, починаючи з 1,25-2,5 мг.
• Після застосування діуретиків: необхідно припинити їх прийом за 2-3 дні до початку терапії або зменшити початкову дозу до 2,5 мг.
• Пожилі пацієнти: рекомендована початкова доза – 1,25 мг через більш тривалий час досягає стабілізації АТ.

Тривалість лікування визначається ефективністю терапії та станом пацієнта. Регулярний контроль АТ та функції нирок обов’язковий.

Передозування

При передозуванні можливе різке зниження артеріального тиску до колапсу, інфаркту або порушення мозкового кровообігу. Лікування включає:

• Переведення пацієнта у горизонтальне положення з піднятим нижнім кінцем голови.
• Промивання шлунка, прийом соляних розчинів.
• Внутрішньовенне введення фізіологічного розчину, плазмозамінників, за необхідності – введення ангіотензину II або проведення гемодіалізу.

Спеціальні вказівки

Перед початком терапії необхідно оцінити стан нирок, рівень калію в крові та об’єм циркулюючої крові. Пацієнтам з порушеннями функції нирок або серцево-судинною недостатністю слід підбирати дозу з особливою обережністю. У разі розвитку симптомів гіпотензії — зменшити дозу або припинити застосування препарату.