Інструкція з застосування

Препарат Эменд® (активна речовина — апрепитант) є високоефективним противорвотним засобом, що застосовується для профілактики та лікування блювоти та нудоти, викликаних хіміотерапією. Перед застосуванням обов’язково ознайомтеся з офіційною інструкцією, щоб забезпечити правильний режим прийому та уникнути можливих побічних ефектів.

Склад

Одна капсула препарату містить:

• Діюча речовина: апрепитант — 125 мг
• Вспомогані речовини: гидроксипропилцеллюлоза, натрію лаурилсульфат, сахароза, микрокристалічна целюлоза
• Оболонка капсули: титан диоксид, желатин; також містить оксид заліза жовтий та оксид заліза червоний.

Капсули випускаються у блистерах по 3 шт., в картонній упаковці — 1 блистер.

Фармакологічна дія

Эменд® є селективним високоефективним антагоністом рецепторів нейрокініну-1 (NK1), що бере участь у регуляції блювотного рефлексу. Механізм дії полягає у зв’язуванні з NK1-рецепторами в центральній нервовій системі, що запобігає розвитку блювоти та нудоти, викликаних хіміотерапією.

В доклінічних дослідженнях доведено, що апрепитант перешкоджає розвитку блювоти, викликаної цисплатином та іншими хіміотерапевтичними препаратами, дія якого відбувається у центральній нервовій системі. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар’єр та зв’язується з мозковими NK1-рецепторами, що забезпечує тривалу протиблювотну дію.

У комбінації з ондансетроном та дексаметазоном Эменд® ефективно знижує обидві фази блювоти — гостру та відстрочену, а також посилює їх противорвотний ефект.

Фармакокінетика

Всасування

Після перорального прийому Эменд® максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 4 години. Біодоступність складає близько 60–65%. Вживання їжі не має значного впливу на рівень абсорбції.

Розподіл

Апрепитант зв’язується з білками крові більш ніж на 95%. Об’єм розподілу в рівноважному стані становить приблизно 66 л. В експериментальних дослідженнях доведено проникнення через гематоенцефалічний бар’єр у тварин та у людей.

Метаболізм

Апрепитант метаболізується у печінці за участю ферменту CYP3A4 переважно через окиснення морфолінового кільця та бокових ланцюгів. Невелика частина препарату метаболізується CYP1A2 та CYP2C19. Метаболіти виводяться через кишечник (86%) та нирки (5%).

Виведення

Залежно від фармакокінетичних параметрів, час напіввиведення Эменд® становить від 9 до 13 годин. Основний шлях — через кишечник у вигляді метаболітів.

Показання

• Профілактика блювоти та нудоти, викликаних високоефективною або помірноефектною хіміотерапією у комбінації з іншими противорвотними засобами.

Застосування у період вагітності та лактації

Відсутні достатні клінічні дані щодо безпеки застосування Эменд® під час вагітності, тому його не рекомендується використовувати. Не відомо, чи виділяється апрепитант у грудне молоко; при необхідності застосування слід припинити грудне вигодовування через можливий ризик для дитини.

Протипоказання

• Тяжка печінкова недостатність (> 9 балів за шкалою Чайлд-Пью)
• Одночасне застосування з пімозидом, терфенадином, астемізолом, цизапридом
• Підвищена чутливість до компонентів препарату

З обережністю застосовувати у пацієнтів, що приймають лікарські засоби, метаболізм яких залежить від CYP3A4, зокрема варфарин. При тривалому застосуванні рекомендується контроль МНО.

Побічні реакції

Безпека застосування апрепитанта оцінена у понад 6500 пацієнтів. Найчастіше спостерігаються:

• З боку травної системи: диспепсія, запор, відрижка, нудота, гастроезофагальний рефлюкс, біль у животі, сухість у роті
• Загальні: утомлюваність, астенія, недомагання
• З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, когнітивні порушення
• З боку шкіри: висип, крапивниця, фотосенсибілізація
• Інші: підвищення активності АЛТ, АСТ, зниження апетиту, алергічні реакції різної тяжкості, включно з анафілактичними.

У рідкісних випадках повідомлялося про розвиток синдрома Стивенса-Джонсона та токсичного епідермального некролізу (синдром Лайелла).

Взаємодія з іншими препаратами

Апрепитант є субстратом, інгібітором та індуктором ферменту CYP3A4. Це може призвести до підвищення концентрації у крові препаратів, які метаболізуються цим ферментом, зокрема пімозиду, терфенадину, астемізолу та цизаприду. Одночасне застосування з цими препаратами не рекомендоване через ризик серйозних аритмій. Також апрепитант може впливати на метаболізм варфарину та інших лікарських засобів, тому необхідний контроль їх концентрації та клінічного стану.

Як приймати, курс і дозування

Рекомендується приймати внутрішньо, за 1-2 години до початку хіміотерапії. Зазвичай курс становить 3 дні:

• День 1: 125 мг один раз
• Дні 2 та 3: по 80 мг один раз на день

Капсули слід запивати водою, не розжовуючи. У разі пропуску дози — прийміть її якомога швидше, якщо до наступного прийому залишився більш ніж 6 годин. Не слід подвоювати дозу для компенсації пропущеної.

Передозування

Дані про випадки передозування відсутні або обмежені. У разі випадкового прийому більшої кількості препарату необхідно провести симптоматичне лікування та контролювати стан пацієнта.

Спеціальні вказівки

• Не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності без консультації з лікарем.
• Потрібен контроль функції печінки у пацієнтів із порушеннями.
• Можливий вплив на результати деяких лабораторних досліджень.

Форма випуску

Капсули по 125 мг у пластикових блистерах, по 3 шт. у пачці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності.