Эликвис таблетки покрыт.плен.об. 5 мг 20 шт
| Производитель | Пфайзер Айрлэнд Фармасьютикалз |
| Страна | Ирландия |
| Действующее вещество | Апиксабан |
Ціна: 715 грн
Інструкція з застосування препарату Апіксабан
Виробник
Пфайзер Айрлэнд Фармасьютикалз
Склад
Одна таблетка, вкриту плівковою оболонкою, містить:
- Активна речовина: апіксабан 5,0 мг
- Допоміжні речовини: лактоза 100,50 мг, мікрокристалічна целюлоза 82,00 мг, кроскармелоза натрію 8,00 мг, натрію лаурилсульфат 2,00 мг, магнію стеарат 2,50 мг
- Плівкова оболонка: Опадрай II Рожевий (гипромеллоза 15 cps 2,96 мг, моногідрат лактози 2,48 мг, діоксид титану 1,87 мг, триацетин 0,64 мг, червоний залізний оксид 0,046 мг)
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група
Антикоагулянт прямої дії - селективний інгібітор фактора згортання крові Ха (FXa).
Код АТХ: B01AF02
Фармакодинаміка
Апіксабан є потужним селективним інгібітором FXa, що зворотно і специфічно блокує активний центр ферменту. Препарат призначений для перорального застосування. Для досягнення антитромботичної активності апіксабан не вимагає наявності антитромбіну III. Він інгібує як вільний, так і зв’язаний FXa, а також активність протромбінази.
Препарат не має безпосереднього впливу на агрегацію тромбоцитів, але опосередковано зменшує її, индуційовану тромбіном. За рахунок пригнічення активності FXa запобігає утворенню тромбіну та тромбів. Це сприяє зміні показників системи згортання крові: подовженню протромбінового часу, активованого часткового тромбопластинового часу (АЧТВ) і підвищенню міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Однак ці зміни при терапевтичних дозах є мінімальними та варіабельними, тому не рекомендується використовувати їх для оцінки фармакодинамічної активності препарату.
У тесті генерації тромбіну апіксабан знижує ендогенний тромбіновий потенціал, що є показником утворення тромбіну в плазмі крові. Інгібування FXa підтверджено за допомогою хромогенного тесту Rotachrom. Максимальні значення анти-FXa активності відповідають досягненню максимальної концентрації апіксабана в крові.
Фармакокінетика
Всасывання
Абсолютна біодоступність апіксабана становить близько 50% при дозах до 10 мг. Препарат швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація (Cmax) досягається за 3-4 години після прийому. Прийом їжі не впливає на показники AUC або Cmax. Фармакокінетика для доз до 10 мг є лінійною. При вищих дозах (>25 мг) спостерігається обмеження всмоктування, що зменшує біодоступність.
Розподіл
Зв’язок з білками плазми крові становить приблизно 87%. Об’єм розподілу (Vss) — приблизно 21 л.
Метаболізм та виведення
Близько 25% дози виводиться у вигляді метаболітів, основний шлях — через кишечник. Почечна екскреція становить приблизно 27% від загального кліренсу. Загальний кліренс — приблизно 3,3 л/год, період напіввиведення — близько 12 годин. Метаболізується переважно ізоферментом CYP3A4/5.
Вплив порушень функцій органів
Ниркова недостатність: при зниженні кліренсу креатиніну концентрація апіксабана зростає, але максимальні рівні не змінюються. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю дослідження не проводилися.
Печінкова недостатність: при легкій та середній ступенях порушень змін у фармакокінетиці та фармакодинаміці не виявлено. Тяжка печінкова недостатність дослідження не проводилася.
Вплив віку, статі та раси
Пожилі пацієнти (старше 65 років): мають на 32% вищу експозицію (AUC) порівняно з молодшими.
Стать: у жінок рівень апіксабана на 18% вищий, ніж у чоловіків.
Расовий фактор: не виявлено значущих різниць у фармакокінетиці між расами.
Спосіб застосування, тривалість курсу та дози
Дозування визначається лікарем залежно від показань та стану пацієнта. Зазвичай рекомендується приймати по 5-10 мг один раз на добу. Таблетки слід запивати водою, запивання їжею не впливає на всмоктування. Тривалість лікування визначає лікар, залежно від клінічної ситуації.
Передозування
При передозуванні можливе підвищення ризику кровотеч. У разі передозування слід припинити прийом препарату, провести симптоматичну терапію, у важких випадках — застосувати заходи для зупинки кровотечі, включаючи трансфузії та гемостатичні методи.
Особливі вказівки
Перед початком терапії слід оцінити функцію нирок, печінки та стан системи згортання крові. Не рекомендується застосовувати препарат при активних кровотечах або високому ризику їх розвитку. При появі кровотечі необхідно припинити застосування та провести відповідне лікування.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.
Термін придатності
Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Діюча речовина
Апіксабан 5,0 мг в одній таблетці.
