Інструкція щодо застосування препарату

Даний препарат є ефективним засобом для лікування хронічного гепатиту В у дорослих пацієнтів. Перед початком терапії необхідно ознайомитися з інструкцією щодо застосування та рекомендаціями лікаря.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Фармако-терапевтична група: противірусні засоби.

Механізм дії: препарат є аналогом нуклеозиду гуанозину, що має високу селективну активність щодо вірусної полімерази гепатиту В (HBV). Ентекавір фосфорилюється з утворенням активного трифосфату, який інгібує всі три функціональні активності вірусної полімерази: прайминг HBV полімерази, зворотну транскрипцію негативної нити з прегеномної іРНК і синтез позитивної ланки HBV ДНК. Внутрішньоклітинна концентрація активної форми прямо залежить від рівня ентекавір у плазмі крові.

Ентекавір є слабким інгібітором клітинних ДНК полімераз α, β і δ, що мінімізує ризик побічних ефектів на мітохондріальні процеси. Після прийому препарат добре проникає в тканини, має тривалий період напіврозпаду — приблизно 128-149 годин. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді, що зумовлює можливість корекції дози при порушеннях функції нирок.

Показання до застосування

• Хронічний гепатит В у дорослих пацієнтів з:
  • компенсованим ураженням печінки, активною вірусною реплікацією, підвищеними рівнями трансамінази (АЛТ, ACT) та гістологічними ознаками запалення або фіброзу;
  • декомпенсованим ураженням печінки.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність: дані щодо безпеки застосування у вагітних відсутні; препарат слід призначати лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Годування груддю: інформація про проникнення ентекавіру у грудне молоко відсутня, тому під час терапії рекомендується припинити годування груддю.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до ентекавір або інших компонентів препарату;
• Дитячий вік до 18 років;
• Редка спадкова непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція або дефіцит лактази.

Побічні дії

З боку травної системи:

• Редко (≥ 1/1000, < 1/100): диспепсія, нудота, блювання, діарея.

З боку нервової системи:

• Часто (≥ 1/100, < 1/10): головний біль, втома;
• Рідко (≥ 1/1000, < 1/100): безсоння, запаморочення, сонливість.

Інші можливі побічні реакції:

• Анафілактоїдні реакції;
• Алопеція, шкірні висипи;
• Підвищення активності трансаміназ, симптоми лактатацидозу — загальна слабкість, нудота, блювання, біль у животі, раптове зниження маси тіла, задишка, м’язова слабкість;
• У пацієнтів із декомпенсованим ураженням печінки можливі додаткові побічні ефекти: зниження концентрації бикарбонатів у крові, підвищення рівнів АЛТ і білірубіну, зниження альбуміну, підвищення активності липази, зниження тромбоцитів.

Взаємодія з іншими препаратами

Ентекавір виводиться переважно нирками, тому при одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на функцію нирок або виводяться через нирки, можливе підвищення їх концентрації. Взаємодії з ламивудином, адефовіром, тенофовіром не виявлено. Однак слід уважно контролювати стан пацієнта при комбінованому застосуванні з іншими препаратами, що мають нефротоксичну дію.

Рекомендації щодо застосування, курс і дозування

Застосування препарату має здійснюватися під контролем лікаря, досвідченого у лікуванні гепатиту В.

Спосіб застосування: внутрішньо натщесерце, не менше ніж за 2 години до їжі або не пізніше ніж через 2 години після їжі.

Дозування:

• Пацієнтам з компенсованим ураженням печінки — 0,5 мг один раз на добу.
• Резистентним до ламивудину — 1 мг один раз на добу.
• Пацієнтам із декомпенсованим ураженням печінки — 1 мг один раз на добу.

Пацієнтам із порушеннями функції нирок: необхідно коригувати дозу згідно з рівнем кліренсу креатиніну, з детальним підходом до кожного випадку, зазначеним у таблиці нижче.

Дозування при порушеннях функції нирок

При гемодіалізі препарат слід приймати після сеансу, з урахуванням особливостей стану пацієнта.

Для пацієнтів із печінковою недостатністю корекція дози не потрібна. У літніх пацієнтів також корекція не обов’язкова.