Інструкція щодо застосування препарату Дюфастон® (Дидрогестерон)

Загальна характеристика

Дюфастон® (дідрогестерон) — це прогестаген, що активно застосовується внутрішньо та показаний при різних станах, що пов’язані з дефіцитом прогестерону. Це синтетичний гормон, який імітує дію натурального гормону прогестерону у жіночому організмі, сприяючи нормалізації функцій ендометрію та підтримці вагітності. Препарат не має естрогенної, андрогенної, анаболічної або глюкокортикоїдної активності, не є контрацептивом і не пригнічує овуляцію при застосуванні.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Дюфастон® (дідрогестерон) є прогестагеном, який забезпечує активну дію при пероральному застосуванні. Його основна функція — стимулювання фази секреції в ендометрії, що знижує ризик розвитку гиперплазії та канцерогенезу, спричиненого естрогенами. На відміну від природного прогестерону, дідрогестерон не має естрогенної, андрогенної, анаболічної або глюкокортикоїдної активності. Це дозволяє використовувати його для терапії без пригнічення овуляції.

Фармакокінетика:

• Всаскування: швидке після перорального прийому, час досягнення максимальної концентрації (Cmax) — від 0.5 до 2.5 годин.
• Біодоступність: становить близько 28% від прийнятої дози.
• Розподіл: більше ніж 90% зв’язується з білками плазми крові.
• Метаболізм: швидко метаболізується до активного метаболіту — 20α-дігідродідрогестерону (ДГД), концентрація якого у плазмі значно вища за концентрацію дідрогестерону.
• Виведення: близько 63% дози виводиться через нирки у вигляді кон’югатів глюкуронової кислоти, повний вивід здійснюється протягом 72 годин.

Показання до застосування

• Стану, що характеризуються дефіцитом прогестерону:
  • ендометріоз
  • беспліддя, пов’язане з недостатністю лютеїнової фази
  • загроза викидня
  • звичний викидень
  • предменструальний синдром
  • дисменорея
  • нерегулярні менструації
  • вторинна аменорея
  • функціональні маткові кровотечі
  • підтримка лютеїнової фази при допоміжних репродуктивних технологіях
• Заміщувальна гормональна терапія (ЗГТ) — нейтралізація проліферативної дії естрогенів на ендометрій у жінок з менопаузою при збереженій матці.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дюфастон® може застосовуватись під час вагітності для підтримки її у разі показань, визначених у розділі «Показання». Годування груддю під час прийому препарату не рекомендується через можливий вплив на дитину.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до дідрогестерону або компонентів препарату
• Прогестагензалежні пухлини (наприклад, менінгіома)
• Неясні кровотечі з піхви
• Патології функції печінки, у тому числі злоякісні процеси у печінці
• Злоякісні пухлини печінки
• Лактазна недостатність, синдром мальабсорбції глюкози-галактози
• Період грудного вигодовування
• Порфірія
• Вікові обмеження — до 18 років (відсутність даних щодо безпеки та ефективності у підлітків)
• Викидні або невдалий викид при підтримці лютеїнової фази у допоміжних репродуктивних технологіях
• Комбінація з естрогенами при вказаних вище станах
• Неліковані гіперплазії ендометрію
• Артеріальні та венозні тромбози, тромбоемболії (у тому числі тромбоз глибоких вен, легенева емболія, інфаркт міокарда, тромбофлебіт, цереброваскулярні порушення)
• Ризик розвитку тромбоутворень, включаючи резистентність до активованого протеїну С, гіпергомоцистеїнемію, дефіцит антитромбіну III, протеїнів S і C, а також антифосфоліпідний синдром

Побічні дії

У клінічних дослідженнях та після маркетингу найбільш часто спостерігалися:

• З боку системи кровотворення: рідко — гемолітична анемія
• Психічні порушення: нечасто — депресія
• Алергічні реакції: рідко — реакції гіперчутливості (зуд, кропив’янка, набряк Квінке)
• Нервова система: часто — мігрень, головний біль; нечасто — запаморочення; рідко — сонливість
• Шлунково-кишковий тракт: часто — нудота; нечасто — блювання
• З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто — порушення функції печінки (жовтяниця, слабкість, біль у животі)
• Кожа та підшкірна клітковина: нечасто — алергічний дерматит; рідко — набряк Квінке
• З боку статевих органів та молочних залоз: часто — порушення менструального циклу, болючість і чутливість молочних залоз; рідко — набряк молочних залоз
• Новоутворення: рідко — збільшення менінгіоми
• Інші явища: рідко — набряки, збільшення маси тіла

У разі застосування у комбінації з естрогенами можлива поява раку молочної залози, гіперплазії ендометрію, раку ендометрію та яєчників, тромбоемболії, інфаркту міокарда, інсульту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Метаболізм дідрогестерону може прискорюватися при застосуванні індукторів ферментів цитохрому R450 (противосудорожні препарати: фенобарбітал, фенитоін, карбамазепін; антибактеріальні та противірусні засоби: рифампіцин, невірапін, ефавіренц). Це може знизити ефективність препарату. У той час як інгібітори ферментів (ритонавір, нельфінавірув) можуть уповільнити метаболізм і потенційно підвищити концентрацію дідрогестерону.

Загалом, клінічно значущі взаємодії малоймовірні, але слід враховувати можливість зменшення ефективності при застосуванні з індукторами ферментів.

Спосіб застосування, режим та дозування

Препарат приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі.

Для лікування ендометріозу:

• по 10 мг 2-3 рази на день з 5-го по 25-й день циклу або безперервно.

Для лікування беспліддя, обумовленого недостатністю лютеїнової фази:

• по 10 мг щодня з 14-го по 25-й день циклу.
• Терапію слід проводити щонайменше 6 циклів поспіль.

Для підтримки вагітності при загрозі викидня або звичному викидні:

• 40 мг один раз, потім по 10 мг кожні 8 годин до зникнення симптомів або до 20-ї тижня вагітності (при звичному викидні).

При предменструальному синдромі, дисменореї, нерегулярних менструаціях:

• по 10 мг 2 рази на день з 11-го по 25-й день циклу.

При дисфункціональних маткових кровотечах:

• для зупинки кровотечі — по 10 мг 2 рази на день протягом 5-7 днів.
• для профілактики кровотечі — по 10 мг 2 рази на день з 11-го по 25-й день циклу.

Для гормональної замісної терапії (ЗГТ):

• при безперервному режимі — по 10 мг щоденно протягом усього циклу.

Конкретний режим застосування та тривалість лікування призначає лікар у залежності від стану пацієнтки.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних явищ, таких як нудота, головний біль, затримка менструацій. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування та звернутися до лікаря.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C, у захищеному від світла та вологи місці.

Срок придатності

Срок придатності препарату — 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.