Достинекс таблетки 0,5 мг 2 шт
| Производитель | Пфайзер Италия С.р.Л. |
| Страна | Италия |
| Действующее вещество | Каберголин |
Ціна: 795 грн
Інструкція із застосування препарату Достинекс
Виробник
Препарат виробляється компанією Пфайзер, Італія.
Склад
1 таблетка містить:
Діюча речовина: каберголін — 500 мкг;
Допоміжні речовини: лейцин, безводна лактоза.
Фармакологічна дія
Достинекс — агонист допамінових рецепторів. Каберголін, що є похідним ерголіну, характеризується вираженим та тривалим пролактинзнижувальним ефектом. Механізм дії полягає у прямій стимуляції допамінових D2-рецепторів лактотропних клітин гіпофізу. У дозах, що перевищують терапевтичні, каберголін має центральний допамінергетичний ефект, стимулюючи D2-рецептори. Зниження рівня пролактину в плазмі крові спостерігається вже через 3 години після прийому і зберігається протягом 7-28 днів у здорових добровольців та пацієнток із гіперпролактинемією, а у жінок у післяпологовому періоді — до 14-21 дня. Пролактинслідний ефект є дозозалежним, залежно від вираженості та тривалості дії. Каберголін має високу селективність, тому не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофізу, зокрема кортизолу. Окрім того, препарат може знижувати артеріальний тиск, що проявляється максимальним гіпотензивним ефектом у перші 6 годин після застосування.
Фармакокінетика:
- Всасывання: швидко абсорбується з ЖКТ, Cmax досягається через 0.5–4 години, прийом їжі не впливає.
- Розподіл: Css досягається через 4 тижні терапії, зв’язування з білками крові — 41-42%.
- Метаболізм: основним продуктом є 6-аллил-8β-карбокси-эрголін, що виявляється у сечі до 6% від прийнятої дози.
- Виведення: T1/2 — 63–68 годин у здорових, 79–115 годин — у пацієнтів з гіперпролактинемією. Виводиться переважно через нирки (до 72%), у тому числі у вигляді метаболітів.
Показання до застосування
- Нарушення менструального циклу
- Жіноче безпліддя
- Для подавлення лактації (після пологів або аборту)
- Опухолі гіпофізу (пролактиноми)
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Перед початком лікування необхідно уникати зачаття щонайменше один місяць після завершення терапії. Це пов’язано з довгим періодом напіввиведення препарату. Обмежені дані щодо впливу каберголіну на плід, однак застосування у дозах 0,5–2 мг на тиждень не спричиняє підвищеного ризику викиднів, передчасних пологів або аномалій розвитку. Тому під час терапії важливо контролювати можливу вагітність.
Протипоказання
- Постродова артеріальна гіпертензія
- Прееклампсія
- Гіперчутливість до компонентів препарату
Побічні дії
З боку серцево-судинної системи
- Серцебиття
- Ортостатична гіпотензія (рідко)
- Бессимптомне зниження АТ у перші дні після пологів
З боку нервової системи
- Головокруження, головний біль
- Підвищена втомлюваність, сонливість
- Депресія, астенія, парестезії, обмороки
З боку травної системи
- Блювота, нудота
- Болі в епігастрії, диспепсія, запор
- Гастрит
Інші
- Мастодинія
- Кровотечі з носа
- Припливи
- Транзиторна гемианопсія
- Спазми судин пальців, судоми м'язів нижніх кінцівок
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами
- Не рекомендується одночасне застосування з алкалоїдами споріньї.
- При спільному застосуванні з препаратами фенотиазинової групи, бутирофеноном, тиоксантеном, метоклопрамідом — знижується ефективність каберголіну.
- При прийомі з макролідними антибіотиками може збільшуватися системна біодоступність та побічні ефекти.
Як застосовувати, курс лікування та дози
Достинекс рекомендується приймати внутрішньо під час їжі. Для профілактики лактації — однократна доза 1 мг (2 таблетки) у перший день після пологів. Для зупинки вже встановленої лактації — по 0,25 мг (півтаблетки) двічі на добу протягом 2 днів (загалом 1 мг).
Для лікування гіперпролактинемії — початкова доза становить 0,5 мг на тиждень, яку можна розділити на 1 або 2 прийоми (наприклад, по 0,25 мг у понеділок та четвер). Поступово з інтервалом у 1 місяць дозу збільшують на 0,5 мг до досягнення терапевтичної — зазвичай 1 мг на тиждень. Максимальна доза — до 4,5 мг на тиждень. У разі високих доз препарат слід застосовувати у кілька прийомів на тиждень відповідно до переносимості.
Передозування
Симптоми: нудота, блювота, диспепсія, ортостатична гіпотензія, порушення психіки, галюцинації.
Лікування: промивання шлунка, підтримка артеріального тиску, застосування антагоністів допаміну.
Особливі вказівки
Після підбору ефективної дози рекомендується контроль рівня пролактину у крові щомісяця. Нормалізація рівня зазвичай відбувається протягом 2–4 тижнів лікування. Перед початком терапії слід провести повне обстеження функції гіпофізу. При довготривалій терапії необхідно стежити за станом серцево-судинної системи, особливо у пацієнтів з ризиком. У разі виникнення побічних явищ дозу слід знижувати або тимчасово припинити лікування. Після припинення терапії рівень пролактину може залишатися знижений протягом кількох місяців.
Форма випуску
Таблетки
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
2 роки
Діюча речовина
Каберголін
