Інструкція з застосування препарату Торасемід

Загальна характеристика

Торасемід є потужним петлевим діуретиком, що використовується для зниження об'єму рідини в організмі при різних патологічних станах. Препарат має високу біодоступність, швидко всмоктується у гастроінтестинальному тракті та забезпечує тривалий діуретичний ефект до 18 годин. В основі дії лежить блокування натрієво-хлоридно-калієвого контранспорту в тонкому сегменті петлі Генле, що сприяє зниженню реабсорбції іонів натрію та води, зменшуючи тим самим об’єм циркулюючої крові та зниженням артеріального тиску.

Склад препарату

Дозування	Активна речовина	Вспомагальні речовини
5 мг	торасемід 5,00 мг	лактозы моногидрат – 58,44 мг крахмал кукурудзяний – 14,56 мг карбоксиметилкрахмал натрію – 0,80 мг кремнію діоксид колоїдний безводний – 0,60 мг магнію стеарат – 0,60 мг
10 мг	торасемід 10,00 мг	лактозы моногидрат – 116,88 мг крахмал кукурудзяний – 29,12 мг карбоксиметилкрахмал натрію – 1,60 мг кремнію діоксид колоїдний безводний – 1,20 мг магнію стеарат – 1,20 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: діуретичні засоби. Код АТХ: С03СА04.

Фармакодинаміка: Торасемід є потужним петлевим діуретиком, що максимально проявляє свої властивості через 2-3 години після прийому. Механізм дії полягає у зворотному зв’язуванні з натрій-хлоридно-калієвим контранспортером у товстому сегменті петлі Генле, що зменшує реабсорбцію іонів натрію та води. Це призводить до зниження осмотичного тиску внутрішньоклітинної рідини та зменшення об’єму циркулюючої крові. Торасемід також блокує альдостеронові рецептори, що сприяє зменшенню фіброзу та покращенню діастолічної функції міокарда. В порівнянні з фуросемідом, викликає менше гіпокаліємії, але має більш тривалий ефект, що робить його оптимальним для довготривалої терапії.

Фармакокінетика: Після перорального застосування швидко всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години, біодоступність становить 80-90%. Діуретичний ефект триває до 18 годин. Препарат зв’язується з білками крові понад 99%, розподіляється у об’ємі близько 16 л. Метаболізується у печінці із утворенням активних метаболітів (М1, М3, М5). Виводиться переважно нирками: 24% – у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів. Т1/2 становить 3-4 години.

Показання до застосування

• відечний синдром різної етіології: при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень та нирок;
• артеріальна гіпертензія.

Протипоказання

• гіперчутливість до торасеміду або будь-яких компонентів препарату;
• алергія на сульфонаміди;
• почка недостатність з анурією;
• печінкова кома або прекома;
• виражена гіпокаліємія або гіпонатріємія;
• загальна дегідратація, значне зниження об’єму циркулюючої крові;
• зміни в роботі серця, що супроводжуються підвищеним внутрішньочеревним тиском;
• вагітність та лактація;
• віком до 18 років.

Побічні дії

З боку водно-електролітного балансу

• гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія;
• метаболічний алкалоз та симптоми, що його супроводжують: головний біль, судоми, порушення серцевого ритму, слабкість.

З боку серцево-судинної системи

• ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, аритмії.

З боку обміну речовин

• гіперліпідемія, підвищення рівня креатиніну та мочевини, гіперурикемія, що може спричинити напад подагри; зниження толерантності до глюкози.

З боку сечовивідної системи

• олігуруя, затримка сечі, інтерстиціальний нефрит, гематурія.

З боку шлунково-кишкового тракту

• нудота, блювота, діарея, холестаз, підвищення активності печінкових ферментів, панкреатит.

З боку нервової системи та слуху

• зниження слуху, шум у вухах, парестезії.

З боку шкіри

• шкірний зуд, кропив’янка, дерматит, фотосенсибілізація, алергічні реакції, анафілактичний шок.

З боку крові

• тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична або апластична анемія.

Взаємодія з іншими препаратами

• Підвищує токсичність цефалоспоринів та аміноглікозидів через конкуренцію за нирковий кліренс.
• Знижує ефективність гіпоглікемічних засобів.
• При поєднанні з АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензина II можливе сильне зниження АТ.
• Зменшує кліренс літію, підвищуючи ризик токсичності.
• Гіпотензивні засоби посилюють дію діуретика.
• Комбінація з нестероїдними протизапальними препаратами зменшує діуретичний ефект.

Спосіб застосування, тривалість курсу та дози

Препарат приймати внутрішньо, один раз на добу після сніданку, запиваючи невеликою кількістю води.

При набряковому синдромі:

• початкова доза становить 5 мг один раз на добу.
• за необхідності дозу можна поступово збільшувати до 20-40 мг на добу, іноді до 200 мг.
• зазвичай препарат призначають тривало або до зникнення набряків.

При артеріальній гіпертензії:

• початкова доза – 2,5 мг (половина таблетки 5 мг) один раз на добу.
• при необхідності дозу можна збільшити до 5 мг один раз на добу.

Для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

Передозування

Якщо виникає передозування, можуть спостерігатися надмірний діурез, гіповолемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, зниження АТ, слабкість, судоми. Лікування включає промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматичну терапію, корекцію водно-електролітного балансу. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести оцінку функції нирок та рівня електролітів. Регулярно контролювати рівень натрію, калію та магнію. У пацієнтів з порушеннями функції нирок або серця потрібно дотримуватися обережності. При появі симптомів гіпонатріємії або гіпокаліємії – коригувати терапію. Не рекомендується застосовувати препарат при вагітності без консультації лікаря.

Форма випуску

Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двояковигнуті, з фаскою. На одній стороні - ризика, на іншій - гравірування «915» (5 мг) або «916» (10 мг).

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Срок придатності

Обмежений термін зберігання, вказаний на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.