Дилакса капсулы 200 мг 10 шт
| Производитель | КРКА дд Ново место |
| Страна | Словения |
| Действующее вещество | Целекоксиб |
Ціна: 578 грн
Дилакса® (Целекоксиб) – інструкція із застосування, склад, фармакологічні характеристики
Загальна інформація
Дилакса® — це сучасний нестероїдний протизапальний препарат (НПВП), який застосовується для лікування різних запальних і больових станів. Основною діючою речовиною є целекоксиб, який має високий рівень селективності до циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що дозволяє зменшити ризик розвитку побічних дій, характерних для менш селективних НПВП.
Препарат виробляється компанією КРКА дд і випускається у вигляді твердых желатинових капсул різних дозувань.
Склад препарату
| Назва компонента | Кількість у одній капсулі |
|---|---|
| Діючий компонент | Целекоксиб 100 мг або 200 мг |
| Вспомогальні речовини | Лактозу моногідрат, натрію лаурилсульфат, повидон-К30, кроскармеллозу натрію, магнію стеарат |
Капсули мають тверду желатинову оболонку, яка містить титана діоксид (E171) та харчові барвники (жовтий залізооксид, E172).
Фармакологічна дія
Целекоксиб є селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що забезпечує його протизапальні, знеболювальні та жарознижувальні властивості. Блокуючи утворення простагландинів, препарат зменшує прояви запалення, больові відчуття та підвищення температури тіла.
Завдяки високій селективності до ЦОГ-2, Дилакса® значно менше впливає на цілісність слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та не порушує функцію тромбоцитів у порівнянні з менш селективними НПВП.
Клінічна фармакологія
Фармакодинаміка
Целекоксиб проявляє протизапальні, анальгетичні та жарознижувальні дії за рахунок інгібування синтезу простагландинів, переважно PGЕ2, у відповідь на запалення. Це досягається шляхом селективного блокування ЦОГ-2, що відповідає за вироблення запальних простагландинів.
Вплив на функцію нирок
Целекоксиб знижує утворення PGЕ2 та 6-кето-PгФ1 (простциклин), але не впливає на рівень тромбоксана В2 та його метаболітів. У пацієнтів з нормальною функцією нирок препарат не порушує швидкість клубочкової фільтрації, однак може спричинити транзиторне зниження виведення натрію та розвиток периферичних набряків, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності у схильних пацієнтів.
Фармакокінетика
Всасовування: при прийомі натще досягає максимуму концентрації у крові через 2-3 години. Біодоступність складає приблизно 80-100%. Прийом їжі, особливо жирної, може затримати час досягнення Cmax на 4 години і збільшити її приблизно на 20%.
Розподіл: зв'язується з білками плазми на 97%, не зв'язується з еритроцитами, проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм: метаболізується у печінці з участю CYP2C9, утворює неактивні метаболіти, глюкуронуючи їх.
Виведення: основний шлях — через кишечник (57%) і нирки (27%). Т½ — 8-12 годин. Периферійний розподіл — близько 500 л у дорослих.
Фармакокінетика у різних групах пацієнтів
- Пожилі: у віці понад 65 років збільшується Cmax і AUC у 1,5-2 рази; рекомендується починати лікування з мінімальної дози у пацієнтів із низькою масою тіла.
- Раса: у представників негроидної раси AUC може бути на 40% вищою, що вимагає обережності при призначенні.
- Порушення функції печінки: при легкому порушенні — зміни мінімальні; при середньому ступені — концентрація може збільшуватись майже вдвічі.
- Порушення функції нирок: у пацієнтів із зниженою швидкістю клубочкової фільтрації (СКФ) у межах 35-60 мл/хв/1,73 м² фармакокінетика залишається стабільною.
Показання до застосування
- Симптоматичне лікування остеоартрозу
- Ревматоїдний артрит
- Анкілозуючий спондиліт
- Болевий синдром різного походження (у тому числі післяопераційний, костно-м'язовий, болі в спині)
- Лікування первинної дисменореї
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність
Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, включаючи пороки розвитку. У людини застосування НПВП, у тому числі целекоксиб, у перший триместр може підвищувати ризик викидня. В останні триместри можливе порушення функції нирок плода, зменшення об'єму амніотичної рідини та передчасне закриття артеріального протоку, що є потенційно небезпечним для плода.
З цієї причини застосування Дилакса® протипоказане під час вагітності та при плануванні вагітності. У разі настання вагітності під час лікування — препарат слід припинити.
Годування груддю
Целекоксиб екскретується у молоко у низьких концентраціях. При застосуванні препарату рекомендується припинити грудне годування для запобігання можливих ризиків для дитини.
Фертильність
Застосування НПВП може призводити до затримки овуляції або її відсутності, що тимчасово може спричинити проблеми з фертильністю.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до целекоксибу або інших компонентів препарату
- Алергічні реакції на НПВП, у тому числі бронхоспазм, кропив'янка, анафілакс
- Період гострих виразково-ерозивних процесів у шлунково-кишковому тракті
- Під час вагітності, особливо у третій триместр
- Гостра серцева недостатність
- Тяжкі порушення функції печінки та нирок
- Дитячий вік до 18 років (залежно від рекомендацій лікаря)
Побічні дії
Застосування целекоксибу може викликати різні побічні реакції, зокрема:
- З боку ШКТ: нудота, блювання, диспепсія, болі в животі, запори або діарея, виразки та кровотечі (рідко)
- З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість
- З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, набряки, рідко — серцева недостатність
- Інші реакції: висип, свербіж, підвищена втомлюваність
При появі будь-яких побічних реакцій застосування препарату слід припинити та звернутися до лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Целекоксиб може взаємодіяти з іншими препаратами, зокрема:
- Антикоагулянти (варфарин, ацетилсаліцилова кислота) — підвищується ризик кровотеч
- Інші НПВП та кортикостероїди — збільшується ризик гастроінтестинальних кровотеч
- Диуретики — можливе зниження їх ефективності
- Циклоспорин — можливе підвищення його концентрації у крові
- Цитохроми CYP2C9 інгібітори або активатори — вплив на фармакокінетику целекоксибу
Перед початком лікування необхідно повідомити лікаря про прийом інших препаратів.
Як приймати, курс лікування та дозування
Дозування та тривалість лікування визначаються лікарем індивідуально залежно від показань та стану пацієнта.
- Зазвичай дорослим призначають по 100-200 мг один раз на добу або двічі на добу по 100 мг, залежно від тяжкості стану.
- Максимальна доза: 200 мг на добу.
- Курс лікування: найкоротший термін, необхідний для контролю симптомів, під наглядом лікаря.
Приймати препарат слід запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі або після їжі.
Передозування
При передозуванні можлива поява симптомів, таких як нудота, блювання, головний біль, запаморочення, підвищений кров'яний тиск. У разі передозування необхідно звернутися до медичного закладу для проведення симптоматичного лікування. Специфічного антидоту не існує.
Опис препарату
Дилакса® — це прозорі тверді желатинові капсули, що мають номери 1 або 3, залежно від дозування. Оболонка капсул виготовлена з харчових інгредієнтів, що забезпечує їхню безпеку та зручність у застосуванні.
Особливі вказівки
Перед початком застосування слід провести обстеження для виключення гастроінтестинальних виразок, порушень кровообігу або функції нирок. Не рекомендується перевищувати рекомендовану дозу та тривалість лікування без консультації лікаря. При тривалому застосуванні слід регулярно контролювати функцію нирок і печінки.
У пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних ускладнень необхідно з обережністю застосовувати препарат.
Форма випуску
Тверді желатинові капсули № 1 та № 3 з дозуванням 100 мг або 200 мг.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти від прямого сонячного світла.
Термін придатності
Зазвичай 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
