Інструкція щодо застосування

Депакин Хроносфера – це пролонгована форма вальпроату натрію, що застосовується для лікування епілепсії та біполярних розладів. Перед початком терапії необхідно ознайомитись з офіційною інструкцією та дотримуватися рекомендованих доз і режимів застосування.

Виробник

Препарат виробляється компанією Санофи Винтроп Індустрі, Франція.

Склад препарату

Вспомогальні речовини: тверді парафін – 759,64 мг; гліцерол дибегенат – 795,55 мг; колоїдний діоксид кремнію – 0,7% (залежно від кількості компонентів, приблизно 0,56%).

Фармакологічна дія

Депакин Хроносфера має центральну міорелаксуючу та седативну дію, а також проявляє протиепілептичну активність на різних типах епілепсії. Основний механізм дії пов’язаний з впливом вальпроєвої кислоти на GABA-ергическую систему ЦНС: підвищує рівень GABA в центральній нервовій системі та активує GABA-ергическую передачу. Препарат у вигляді гранул пролонгованої дії забезпечує більш рівномірний рівень концентрації у крові протягом доби, що сприяє стабільності терапевтичного ефекту.

Фармакокінетика

Всасывання

Біодоступність вальпроєвої кислоти при пероральному застосуванні близька до 100%. Їжа не впливає на фармакокінетичний профіль. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається приблизно через 7 годин після прийому. Пролонгована форма забезпечує тривалішу абсорбцію та більш стабільний рівень у крові.

Розподіл

Об’єм розподілу залежить від віку і становить 0,13–0,23 л/кг маси тіла, у молодих – 0,13–0,19 л/кг. Вальпроєва кислота високозв’язана з білками плазми (90–95%), переважно з альбуміном, і проникає у спинномозкову рідину та головний мозок. Концентрація у ликворі складає близько 10% від концентрації у крові.

Метаболізм та виведення

Метаболізується у печінці шляхом глюкуронування та бета- і омега-окислення. Виводиться переважно через нирки у формі метаболітів. T1/2 (напіврозпад) у монотерапії становить 12–17 годин, при комбінації з іншими препаратами – може змінюватися. У пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю час напіврозпаду збільшується.

Особливості при вагітності

У вагітних об’єм розподілу збільшується, що може знижувати концентрацію препарату у крові. Метаболізм та кліренс підвищуються, тому необхідно ретельно контролювати рівень у крові. Связь з білками зменшується, що підвищує рівень вільної (активної) фракції вальпроєвої кислоти.

Показання до застосування

• Лікування генералізованих епілептичних нападів: клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні;
• Синдром Леннокса-Гасто;
• Лікування парціальних епілептичних нападів: з вторинною генералізацією або без неї;
• Профілактика та лікування біполярних розладів.

Для дітей та підлітків з 6 місяців: ті ж показання, що і для дорослих.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність є високоризикованим періодом для жінок з епілепсією та для внутрішньоутробного розвитку плода при застосуванні вальпроєвої кислоти. Відомо, що препарат тератогенний: підвищує ризик пороків розвитку нервової трубки, черепно-лицевих деформацій, серцево-судинних та інших пороків. Частота вроджених пороків у дітей, народжених від матерів, що приймали препарат, становить близько 10.7%.

При вагітності можливе зниження концентрації препарату через зміни у об’ємі розподілу та метаболізмі. Важливо проводити ретельний пренатальний контроль, додавати фолієву кислоту (до 5 мг/день) перед плануванням вагітності та під час неї.

Жінкам, які планують вагітність або вже вагітні, рекомендується обговорювати доцільність та ризики застосування препарату з лікарем, розглядаючи можливість зменшення дози або заміни на інший медикамент.

Годування груддю допускається з урахуванням профілю побічних ефектів, особливо гематологічних порушень у матері та новонародженого.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до вальпроєвої кислоти або компонентів препарату;
• Гостра або хронічна печінкова недостатність;
• Медикаментозний гепатит;
• Порушення кровотворної системи, гематологічні захворювання;
• Період вагітності без обґрунтованих показань (через високий ризик тератогенності);
• Годування груддю за відсутності консультації з лікарем.

Побічні дії

Можливі побічні ефекти включають:

• Гематологічні порушення: тромбоцитопенія, гіпофібриногенемія, геморрагичний синдром;
• Порушення з боку печінки: гепатит, у важких випадках – печінкова недостатність;
• Зміни з боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення;
• Порушення шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея;
• Зміни з боку метаболізму: збільшення ваги, гіперліпідемія;
• Ризик розвитку порушень репродуктивної системи у чоловіків та жінок.

При появі будь-яких небажаних реакцій необхідно звернутися до лікаря для корекції терапії.

Взаємодія з іншими препаратами

Вальпроєва кислота може впливати на метаболізм інших медикаментів. Зокрема, вона не індукує ферменти цитохрому Р450, але може підвищувати рівень інших препаратів у крові, таких як ламотриджин чи ламікталь. Важливо повідомити лікаря про всі прийняті медикаменти для уникнення небажаних реакцій та передозування.

Як приймати, курс та дозування

Дозування підбирається індивідуально залежно від віку, маси тіла, типу епілепсії або розладу, а також рівня концентрації вальпроєвої кислоти у крові. Зазвичай починають із мінімальної ефективної дози, поступово її збільшуючи під контролем лікаря. Рекомендується розподілити добову дозу на 2-3 прийоми для підтримки стабільної концентрації препарату.

Для дорослих початково призначають 600-1000 мг на добу, поступово доводячи до терапевтичної дози 1000-2500 мг, залежно від клінічного ефекту. У дітей дозування розраховується відповідно до маси тіла.

Для підтримки терапевтичної концентрації у крові (40–100 мг/л) необхідно регулярно контролювати рівень вальпроєвої кислоти у крові, особливо на початкових етапах лікування та при зміні дозування.

Передозування може викликати тяжкі побічні реакції, включаючи гепатотоксичність та порушення кровотворення. У разі передозування необхідно звернутися до медичного закладу.

Особливі вказівки

Під час лікування необхідно регулярно контролювати функцію печінки, кровотворну систему та рівень вальпроєвої кислоти у крові. Не рекомендується застосовувати препарат у період гострих хвороб або при загостренні хронічних захворювань.

Важливо повідомити лікаря про будь-які зміни стану здоров’я, особливо про появу симптомів гепатиту або кровотеч. При появі побічних ефектів або змінах у стані потрібно звертатися до фахівця.

Форма випуску

Гранули пролонгованої дії у пакетах по 750 мг активної речовини. У кожному пакеті міститься 750 мг вальпроєвої кислоти у формі гранул.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Тримати у щільно закритій упаковці.

Термін придатності

Зазвичай становить 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.