Інструкція з застосування

Препарат Депакин Хроносфера є сучасною формою пролонгованого дії вальпроєвої кислоти, що забезпечує рівномірний рівень активної речовини у крові протягом доби. Він застосовується для лікування різних форм епілепсіі, а також для стабілізації настрою при біполярних розладах.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Депакин Хроносфера має центральний міорелаксуючий та седативний ефект. Препарат проявляє протиепілептичну активність при різних типах епілепсії, включаючи генералізовані та парціальні приступи. Основний механізм дії пов'язаний з впливом вальпроєвої кислоти на GABA-ергическую систему, що підвищує рівень гамма-аміномасляної кислоти у центральній нервовій системі та активує GABA-ергичну передачу, сприяючи зниженню збудливості нейронів.

Гранули пролонгованої дії забезпечують більш рівномірний рівень препарату у крові протягом доби, що сприяє покращенню контролю над епілептичними приступами і зменшенню ризику їх повтору.

Фармакокінетика

Всасання та біодоступність

Біодоступність вальпроєвої кислоти при пероральному застосуванні близька до 100%. Вживання їжі не впливає на фармакокінетичний профіль. Максимальна концентрація у плазмі досягається приблизно через 7 годин після прийому. Гранули пролонгованої дії мають більш тривалий період всмоктування та забезпечують стабільний рівень активної речовини у крові протягом доби.

Розподіл

Об’єм розподілу залежить від віку та становить у середньому 0.13-0.23 л/кг маси тіла. Вальпроєва кислота високозвязана з білками крові (90-95%), переважно з альбуміном. Проникає у спинномозкову рідину та головний мозок у концентрації близько 10% від рівня у крові. Виводиться переважно нирками у вигляді глюкуронатів та бета-оксидних метаболітів.

Метаболізм та виведення

Метаболізується у печінці шляхом глюкуронування та оксідування. T1/2 (час напіввиведення) становить 12-17 годин у монотерапії, при сполученні з індукуючими препаратами може зменшуватися. Виводиться переважно нирками. У хворих із печінковою або нирковою недостатністю час виведення збільшується, а концентрація активної фракції у крові може підніматися.

Застосування при особливих станах

У літніх пацієнтів та при порушеннях функцій печінки або нирок фармакокінетика змінюється, що вимагає корекції дозування. У вагітних препарат проникає через плаценту, що підвищує ризик пороків розвитку у плода, з особливою дозою понад 1000 мг/день. Тому застосування у вагітних можливе лише під строгим медичним контролем і за показаннями.

Показання до застосування

• Генералізовані епілептичні приступи: клоничні, тонико-клоничні, абсанси, міоклонічні, атоничні, синдром Леннокса-Гасто;
• Парціальні приступи з або без вторинної генералізації;
• Профілактика і лікування біполярних розладів настрою.

Для дітей з 6 місяців та дорослих: застосовується як монотерапія або у комбінації з іншими протиепілептичними препаратами.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування вальпроєвої кислоти під час вагітності пов’язане із підвищеним ризиком розвитку у плода важких пороків (пороки нервової трубки, деформації обличчя, пороки серця і кінцівок). Тому застосовувати препарат у цей період можна лише за суворих показань і при мінімальній ефективній дозі. Перед початком лікування та під час вагітності необхідно застосовувати фолієву кислоту у дозі 5 мг/день для зменшення ризику пороків розвитку.

У випадку необхідності застосування препарату під час вагітності, слід проводити пренатальний контроль та постійно оцінювати співвідношення користі та ризику. У новонароджених, матері яких приймали препарат у період вагітності, можливі ускладнення у вигляді кровотеч, гіпоглікемії, гіпотиреозу.

Після народження концентрація вальпроєвої кислоти у грудному молоці становить 1-10% від її рівня у крові матері, тому грудне вигодовування можливо за умови контролю можливих побічних ефектів.

Протипоказання

• Індивідуальна непереносність компонентів препарату;
• Гостра або хронічна печінкова недостатність;
• Геморагічні діатези, порушення згортання крові;
• Вагітність та період годування груддю без суворого медичного контролю;
• Дитячий вік до 6 місяців.

Побічні дії

• Гематологічні порушення: тромбоцитопенія, гіпофібриногенемія, кровотечі;
• Порушення роботи печінки, у тому числі гепатит, у важких випадках — печінкова недостатність;
• Розлади шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі;
• Психічні розлади: сонливість, головний біль, порушення настрою;
• Шкірні реакції: висипання, свербіж, фоточутливість.

Взаємодія з іншими препаратами

Вальпроєва кислота може впливати на метаболізм інших лікарських засобів. Вона не індукує ферменти цитохрому Р450 і не знижує їх активність, що дозволяє застосовувати її разом з іншими протиепілептичними препаратами. Однак при сполученні з індукуючими ферменти препаратами (фенитоїн, фенобарбітал, карбамазепін) час напіввиведення може скорочуватися, що потребує корекції дози.

Також можливе підвищення рівня лікарських засобів, що метаболізуються у печінці, тому необхідне регулярне контролювання концентрацій у крові.

Дозування та курс лікування

Дозування визначається лікарем індивідуально, залежно від віку, маси тіла, характеру захворювання та концентрації у крові. Зазвичай починають з мінімальної дози, поступово її збільшують до досягнення терапевтичної концентрації (40-100 мг/л). Лікування проводиться курсами під постійним контролем лікаря, із регулярним моніторингом рівня препарату у крові.

Курс лікування — довготривалий, з можливим поступовим зменшенням або припиненням препарату, залежно від клінічного ефекту та стану пацієнта.

Передозування

При передозуванні можливі ознаки інтоксикації: сонливість, порушення свідомості, блювання, гіпоглікемія, порушення функцій печінки. У тяжких випадках — кома, ураження печінки, гіпотонія. Лікування — симптоматичне, проведення гемодіалізу для видалення активної речовини. Не існує специфічного антидоту.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Срок придатності

Зазвичай 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.