Депакин Хроносфера гранулы с пролонг высвобождением 1000 мг пакетики 30 шт
| Производитель | Санофи Винтроп Индустрия |
| Страна | Франция |
| Действующее вещество | Вальпроевая кислота |
Ціна: 791 грн
Депакин® Хроносфера™ — пролонгований препарат для лікування епілепсії та біполярних розладів
Загальна інформація
Депакин® Хроносфера™ — це лікарський засіб, який містить активну речовину вальпроат натрію. Це пролонгований препарат з гранулювальною формою, що забезпечує поступове та рівномірне вивільнення активної речовини в організмі протягом доби. Завдяки цьому досягається стабільність концентрації у крові та знижується ризик побічних ефектів.
Склад препарату
| Компонент | Кількість у 1 пакеті | Додаткові речовини |
|---|---|---|
| вальпроат натрію | 666,6 мг | парафін твердий — 1012,63 мг; гліцерол дибегенат — 1060,5 мг; кремній діоксид колоїдний водний — кількість залежить від обсягу гранул (0,7%) |
| вальпроєва кислота | 290,27 мг | додається розпилюванням після охолодження розплаву; в перерахунку на вальпроат натрію — 1000 мг |
Фармакологічна дія
Препарат має центральне міорелаксуюче та седативне впливи. Він проявляє протиепілептичну активність при різних типах епілепсії. Основний механізм дії пов’язаний із впливом вальпроєвої кислоти на GABA-ергичну систему: підвищує рівень GABA в ЦНС та активує GABA-опосередкований передавальний шлях.
Препарат у формі гранул пролонгованої дії забезпечує більш рівномірне підтримання концентрацій у крові протягом доби, що сприяє кращому контролю приступів та зменшує ризик розвитку побічних ефектів.
Фармакокінетика
Всаскування та біодоступність
Біодоступність вальпроєвої кислоти при пероральному застосуванні близька до 100%. Прийом їжі не впливає на фармакокінетичний профіль. Максимальна концентрація (Cmax) у крові досягається приблизно через 7 годин після прийому. Вальпроат у формі пролонгованого вивільнення має більш тривалий час всмоктування та стабільнішу концентрацію у плазмі.
Розподіл
Об’єм розподілу (Vd) залежить від віку та становить 0,13-0,23 л/кг маси тіла. У молодих людей — 0,13-0,19 л/кг. Вальпроєва кислота високозв’язана з білками плазми (90-95%), переважно з альбуміном, і проникає у спинномозкову рідину, а також у тканини. Концентрація у лікворі складає приблизно 10% від концентрації у крові.
Метаболізм та виведення
Метааболізується у печінці шляхом глюкуронізації та окиснення (бета-, омега-, омега-1). Виводиться переважно через нирки у вигляді кон’югованих метаболітів. Тривалість напіврозпаду (T1/2) — 12-17 годин у монотерапії, у дітей — схожа. При комбінації з індукторами ферментів T1/2 зменшується. У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок час виведення збільшується.
Особливості при вагітності
Під час вагітності Vd збільшується, що може спричинити зниження концентрації у крові. Водночас зростає ризик проникнення у плазму та підвищення рівня активної фракції. Тому необхідно постійно контролювати рівень препарату у крові та враховувати особливості фармакокінетики.
Показання до застосування
- У дорослих: для лікування генералізованих приступів (клоничних, тонічних, абсансів, міоклонічних, атонічних), синдрома Леннокса-Гасто; парціальних приступів з або без вторинної генералізації; а також для лікування та профілактики біполярних афективних розладів.
- У дітей (від 6 місяців): для лікування генералізованих та парціальних приступів, а також профілактики судом при високій температурі.
Вагітність та годування груддю
Застосування вальпроєвої кислоти під час вагітності пов’язане з високим ризиком розвитку пороків розвитку (нейрональної трубки, черепно-лицевих деформацій, серцево-судинних захворювань) та інших ускладнень. Мета-аналізи показали, що частота вроджених пороків становить близько 10,7%. Ризик дозозалежний і зростає при дозах понад 1000 мг/добу. Тому застосування препарату у вагітних можливе лише у випадках, коли користь перевищує потенційний ризик.
Жінки репродуктивного віку повинні заздалегідь обговорити з лікарем можливість застосування альтернативних препаратів та використовувати ефективні засоби контрацепції. Перед плануванням вагітності рекомендується додавати фолієву кислоту (5 мг/день).
Після зачаття або при плануванні вагітності необхідно переоцінити доцільність застосування препарату та, за можливості, перейти на менш ризиковані терапії. Вагітним дозволяється застосовувати препарат лише у випадках, коли без нього не обійтись.
Після народження дитини у матері, яка приймала вальпроєву кислоту, рекомендується проводити спеціальний медичний контроль новонароджених (оцінка стану крові, коагулограма, визначення тромбоцитів, фібриногену).
Годування груддю допускається, оскільки концентрація у грудному молоці низька, але необхідно враховувати можливі гематологічні побічні ефекти у дитини.
Протипоказання
- Гіперчутливість до вальпроєвої кислоти або інших компонентів препарату
- Порушення функції печінки або гостра печінкова недостатність
- Геморагічні захворювання або порушення згортання крові
- Гемофілія або тромбоцитопенія
- Перший триместр вагітності (через високий ризик тератогенних ефектів)
- Годування груддю у випадках підвищеного ризику для дитини (за рекомендацією лікаря)
Побічні дії
Можливі різноманітні побічні ефекти, серед яких найчастішими є:
- Гематологічні порушення: тромбоцитопенія, зниження рівня фібриногену, геморрагичні ускладнення
- Порушення роботи печінки: гепатит, у тяжких випадках — печінкова недостатність
- Психічні розлади: сонливість, зниження концентрації уваги, порушення пам’яті
- Зміни з боку шкіри: висипи, алергічні реакції
- Тремор, збільшення маси тіла, порушення обміну речовин
При появі будь-яких побічних ефектів необхідно звернутися до лікаря для корекції терапії.
Взаємодія з іншими препаратами
Вальпроєва кислота може впливати на метаболізм інших ліків. Вона не є індуктором ферментів цитохрому Р450, але може посилювати або знижувати ефективність інших препаратів. Особливо актуальною є взаємодія з:
- Мінімізує ефективність оральних контрацептивів
- Посилює токсичність при сумісному застосуванні з іншими протиепілептичними засобами
- Може підвищувати рівень ліків, що метаболізуються у печінці
Обов’язково повідомляйте лікаря про всі лікарські засоби, які ви приймаєте.
Спосіб застосування, дози та курс лікування
Препарат призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування визначає лікар залежно від віку, стану пацієнта та типу захворювання.
- Для дорослих початкова доза — 600 мг/добу, поступово збільшуючи до терапевтичної (часто 1000-2000 мг/добу)
- Для дітей доза підбирається індивідуально, зазвичай 20-30 мг/кг маси тіла на добу
Курс лікування визначається лікарем і може тривати тривалий час. Важливо регулярно контролювати рівень вальпроєвої кислоти у крові, щоб підтримувати його в межах 40-100 мг/л.
При досягненні стабільних концентрацій лікування продовжують згідно з рекомендаціями фахівця, без самовільного зменшення або скасування.
Передозування
Передозування може проявлятися симптомами гепатотоксичності, порушеннями з боку нервової системи, порушеннями кровообігу. У разі підозри на передозування необхідно негайно звернутися до медичного закладу. Лікування — симптоматичне, можливо застосування гемодіалізу для видалення вальпроєвої кислоти з крові.
Особливі зауваження
Перед початком лікування обов’язково потрібно провести обстеження функції печінки, крові та визначити рівень вальпроєвої кислоти у крові. Під час терапії потрібно регулярно контролювати ці показники. Не рекомендується застосовувати препарат у період гострих захворювань або при наявності будь-яких порушень функцій органів.
Форма випуску та умови зберігання
Препарат випускається у вигляді гранул у пакетах по 1000 мг. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.
