Інструкція з застосування

Виробник: Северна Зірка НАО

Склад

Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• Діючий компонент: дапоксетина гідрохлорид – 33,6 мг (в пересчёті на дапоксетин – 30 мг)
• Вспомогні речовини (ядерна частина): лактози моногідрат (молочний цукор) – 44,0 мг; кроскармеллоза натрію (примелоза) – 4,0 мг; мікрокристалічна целюлоза 102 – 14,9 мг; колоїдний діоксид кремнію (Аэросил) – 2,5 мг; магнію стеарат – 1,0 мг
• Оболонка: 3 мг (гипромеллоза – 1,64 мг; полісорбат-80 (Твін-80) – 0,46 мг; тальк – 0,46 мг; титан діоксид Е 171 – 0,31 мг; залізооксид жовтий Е 172 – 0,13 мг)

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: засіб для лікування передчасної еякуляції
Код АТХ: G04BX14

Фармакодинаміка

Дапоксетин є потужним селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СИОЗС) з концентрацією напівмаксимального інгібування (IC50) 1,12 нМ, що метаболізується у організмі до основних метаболітів – дезметилдапоксетину (IC50 < 1,0 нМ) і дидезметилдапоксетину (IC50 = 2,0 нМ). В активному метаболізмі дапоксетин перетворюється у менш активні метаболіти (дапоксетин-оксид IC50 = 282 нМ).

Механізм дії дапоксетину при передчасній еякуляції полягає у блокуванні зворотного захоплення серотоніну нейронами, що сприяє посиленню дії серотоніну на пре- і постсинаптичні рецептори. Регуляція еякуляції в основному контролюється симпатичною нервовою системою. Дапоксетин впливає на рефлекс еякуляції, посилюючи латентний період і зменшуючи тривалість рефлекторної активності мотонейронів у гангліях промежини, що сприяє збільшенню контролю над еякуляцією.

Фармакокінетика

Особливі групи пацієнтів

Раса

У пацієнтів різних расових груп (європеоїдної, негроїдної, латиноамериканської, монголоїдної) фармакокінетика дапоксетину незначно відрізняється. У японців концентрація може бути на 10-20% вищою через меншу масу тіла.

Пожилі пацієнти (від 65 років)

Одноразове застосування дапоксетину у дозі 60 мг у здорових літніх чоловіків не показало різниці у фармакокінетиці порівняно з молодшими дорослими.

Пацієнти з порушенням функції нирок

При легкому та середньому ступенях порушення ниркової функції AUC дапоксетину незначно змінюється. У випадках тяжкого порушення (нефрологічна недостатність) AUC збільшується приблизно у 2 рази, але дані обмежені, і застосування у таких пацієнтів потребує обережності.

Пацієнти з порушенням функції печінки

При легкому ступені печінкової недостатності AUC збільшується на 66%, а при середньому – у 2 рази. Тяжка печінкова недостатність супроводжується значним збільшенням AUC і зниженням Cmax. У таких випадках застосування препарату має бути з обережністю.

Поліморфізм CYP2D6

У пацієнтів із низькою активністю CYP2D6 концентрація дапоксетину в крові вища на 31-36%, що може спричинити підвищену частоту та тяжкість побічних ефектів. При застосуванні у таких пацієнтів рекомендується контроль та дозування з урахуванням індивідуальної реакції.

Показання

Препарат Дапоксетин-СЗ призначений для лікування передчасної еякуляції у чоловіків віком від 18 до 64 років, що відповідають наступним критеріям:

• інтравагінальний час затримки еякуляції (ІВВЗЕ) < 2 хвилин;
• регулярне або постійне виникнення еякуляції після мінімальної сексуальної стимуляції, перед, під час або незабаром після проникнення, що раніше бажаного пацієнтом;
• виявлений значний особистісний дистрес або труднощі у міжособистих стосунках через передчасну еякуляцію;
• слабкий контроль над еякуляцією;
• наступлення передчасної еякуляції у більшості спроб сексуальної активності за останні 6 місяців.

Препарат слід застосовувати лише за потреби перед передбачуваною сексуальною активністю. Не рекомендується застосовувати для затримки еякуляції у чоловіків без підтвердженого діагнозу передчасної еякуляції.

Протипоказання та застосування при вагітності і годуванні

Дапоксетин-СЗ не призначений для застосування жінками. Дослідження на тваринах не виявили негативного впливу на фертильність, вагітність або розвиток ембріона/плода. Вагітним та жінкам, що годують груддю, застосування препарату не рекомендується.

Протипоказання

• гіперчутливість до дапоксетину або будь-якої допоміжної речовини у складі;
• тяжкі серцеві захворювання (наприклад, хронічна серцева недостатність II-IV класів за NYHA, блокади серцевої провідності, ішемічна хвороба серця, клапанні захворювання);
• одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) або протягом 14 днів після їх скасування;
• одночасний прийом тіоридзина або протягом 7 днів після відміни;
• прийом селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СИОЗС), інших препаратів із серотонергічною дією (наприклад, трамадолу, лінізоліду, лілія, зверобой) упродовж 14 днів після відміни;
• прийом сильних інгібіторів CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавіру, саквинавір і т.д.);
• пацієнти з важкою печінковою недостатністю або тяжкою нирковою недостатністю;
• особи молодше 18 років або старше 64 років (через відсутність даних щодо безпеки та ефективності);
• індивідуальна непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіцит лактази;
• синкопальні стану в анамнезі;
• маниакальні або депресивні епізоди у анамнезі;
• ортостатична гіпотензія.

Обережність

При застосуванні у пацієнтів із легким або середнім ступенем порушення ниркової або печінкової функції, а також при одночасному застосуванні із препаратами, що впливають на метаболізм дапоксетину, необхідно враховувати індивідуальну реакцію та коригувати дозування.

Побічні реакції

У клінічних дослідженнях найчастішими побічними реакціями були:

• Тошнота: 11,0% при 30 мг, 22,2% при 60 мг;
• Головокруження: 5,8% при 30 мг, 10,9% при 60 мг;
• Головний біль: 5,6% при 30 мг, 8,8% при 60 мг;
• Діарея: 3,5% при 30 мг, 6,9% при 60 мг;
• Безсоння: 2,1% при 30 мг, 3,9% при 60 мг;
• Втома: 2,0% при 30 мг, 4,1% при 60 мг.

Найчастішими реакціями, що призводили до скасування препарату, були нудота і головокруження.

Реакції з боку нервової системи та психіки включають тривожність, нервозність, порушення сну, зниження лібідо, депресію, зміни настрою, неспокій, галюцинації, порушення концентрації, сновидіння, кошмари.