Інструкція з застосування препарату Чампікс®

Препарат Чампікс® (варениклін) є лікарським засобом, що використовується для допомоги у відмові від куріння у дорослих пацієнтів з 18 років і старше. Це ефективний засіб, спрямований на зниження тяги до нікотину та полегшення симптомів абстиненції при припиненні куріння.

Виробник

РФ-Фарм, Німеччина

Склад

• Активна речовина: варениклін тартрат – 1 мг (еквівалентно 1,71 мг вареникліну)
• Допоміжні речовини:
  • мікрокристалічна целюлоза – 125,13 мг
  • гідрофосфат кальцію – 66,66 мг
  • кроскармелоза натрію – 4,00 мг
  • колоїдний діоксид кремнію – 1,00 мг
  • магнієвий стеарат – 1,50 мг
• Плівкова оболонка:
  • Opadry прозорий YS-2-19114-А (містить гипромеллозу та триацетин) – 1,00 мг
  • Opadry синій 03В90547 (містить гипромеллозу, титановий діоксид, макрогол та алюмінієву лакову основу на основі індігокарміну) – 8,00 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: засіб для лікування нікотинової залежності.

Код ATX: N07BA03

Фармакодинаміка

Варениклін є високоселективним частковим агонистом а4р2-нікотинових ацетилхолінових рецепторів головного мозку. Він зв'язується з цими рецепторами з високою аффінністю, стимулюючи їх у меншій мірі, ніж нікотин, та блокуючи їх активність під час куріння. Це зменшує стимулюючу дію нікотину, що знижує тягу до куріння і полегшує синдром відміни. Варениклін конкурентивно зв'язується з тими ж рецепторами, що і нікотин, але має більшу афінність, що забезпечує його ефективність у блокуванні впливу нікотину.

Препарат стимулює рецептори, але в менших дозах, що зменшує приємні відчуття від куріння, одночасно зменшуючи тягу та симптоми відміни. Варениклін проявляє високу селективність до підтипу а4р2 рецепторів, що робить його ефективним у лікуванні залежності від нікотину.

Фармакокінетика

Всосання: Максимальна концентрація у плазмі досягається через 3-4 години після прийому. Повторний прийом сприяє досягненню рівноважної концентрації протягом 4 днів. Препарат практично повністю всмоктується незалежно від прийому їжі.

Розподіл: Варениклін розподіляється по тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, має низьке зв'язування з білками (<20%) та об'єм розподілу приблизно 415 л.

Метаболізм: Мінімально метаболізується, понад 92% виводиться нирками у незмінному вигляді. Метаболіти включають N-карбамілглюкуронід вареникліна та гідроксиварениклін.

Виведення: Период напіввиведення становить близько 24 годин. Виводиться переважно нирками, у тому числі через клубочкову фільтрацію та активну канальцеву секрецію.

Фармакокінетика лінійна при дозах від 0,1 до 3 мг, не залежить від статі, віку, раси чи супутньої терапії. При порушенні функції нирок фармакокінетика змінюється відповідно до ступеня ураження, що потребує корекції дози.

Показання до застосування

Чампікс® призначений для допомоги у відмові від куріння у дорослих пацієнтів старше 18 років, які бажають припинити курити та знизити ризик розвитку захворювань, пов’язаних із тютюнопалінням.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність: Не рекомендовано застосовувати препарат у період вагітності через недостатню кількість даних щодо безпеки. Доклінічні дослідження показали потенційний ризик для репродуктивної сфери.

Годування груддю: Вважається, що варениклін проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Протипоказання

• Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату
• Вік до 18 років
• Період вагітності та лактації
• Тяжка термінальна стадія ниркової недостатності

Побічні дії

Загалом, побічні ефекти зазвичай виникають у перші тижні лікування і мають легкий або помірний характер. Найчастішим є відчуття нудоти, яке спостерігається у близько 28,6% пацієнтів.

Можливі побічні реакції:

• Інфекційні захворювання: назофарингіт, бронхіт, синусит
• Зміни крові: рідко зниження кількості тромбоцитів
• Обмін речовин: збільшення маси тіла, підвищений або знижений апетит, гіперглікемія
• Психічний стан: безсоння, зміни настрою, тривожність, депресія, суїцидальні думки (рідко)
• Нервова система: головний біль, запаморочення, сонливість, тремор
• Зір: кон’юнктивіт, зміни кольору склери, світлобоязнь (рідко)
• Слух та рівновага: шум у вухах
• Серцево-судинна система: тахікардія, підвищений тиск, інфаркт міокарда (рідко)
• Дихальна система: кашель, задишка, риніт
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, запор, діарея, біль у животі
• Шкірні реакції: висип, свербіж, гіпергідроз

Взаємодія з іншими препаратами

Варениклін не інгібує ферменти цитохрому Р450 і, відповідно, мало ймовірно, що він взаємодіє з іншими лікарськими засобами. Однак, рекомендується враховувати потенційні клінічні ефекти при одночасному застосуванні з іншими препаратами, особливо з психотропними та серцево-судинними засобами. Перед початком терапії слід проконсультуватися з лікарем щодо можливих взаємодій.

Спосіб застосування, курс лікування та дозування

Зазвичай починають лікування з дози 0,5 мг один раз на день протягом перших трьох днів, потім підвищують до 1 мг двічі на добу. Тривалість стандартного курсу становить 12 тижнів, але у випадках необхідності та за рекомендацією лікаря курс може бути продовжений до 24 тижнів. Дозу та тривалість лікування визначає лікар залежно від стану пацієнта.

Препарат слід ковтати цілим, запиваючи достатньою кількістю води. Не рекомендується змінювати дозування самостійно без консультації з фахівцем.

Передозування

При передозуванні можливі посилені побічні реакції, зокрема нудота, блювота, головний біль, запаморочення. У разі випадкового прийому значної кількості препарату слід негайно звернутися до медичного закладу. Специфічний антидот відсутній, лікування симптоматичне та підтримуюче.

Особливі вказівки

• Перед початком застосування слід провести медичний огляд та проконсультуватися з лікарем.
• Препарат не призначений для застосування у дітей та підлітків.
• Під час лікування можлива поява психічних розладів, тому пацієнтам із історією психічних захворювань слід застосовувати препарат під наглядом лікаря.
• Значну увагу слід приділяти можливим реакціям з боку серцево-судинної системи, особливо у пацієнтів з історією серцево-судинних захворювань.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування у вигляді плівкових оболонок. Упаковка містить 28 або 56 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Зазвичай становить 3 роки від дати виробництва. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.