Целекоксиб (Целебрекс®) — детальний опис препарату

Загальна характеристика

Целекоксиб — це селективний інгібітор циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що володіє вираженими протизапальними, знеболювальними та жарознижувальними властивостями. Препарат застосовується для симптоматичного лікування різних запальних та болювих станів, зокрема артритів, остеоартрозу, а також для полегшення больових синдромів різного походження. Важливим аспектом є його мінімальна дія на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), що сприяє зменшенню ризику побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Фармакологічна дія

Целекоксиб пригнічує синтез простагландинів шляхом блокування ферменту ЦОГ-2, що сприяє зняттю запалення, болю та зниженню температури тіла. У терапевтичних дозах препарат майже не впливає на ЦОГ-1, що відповідає за підтримання слизової оболонки шлунка та функції тромбоцитів. Це зменшує ризик розвитку гастроінтестинальних кровотеч та інших ускладнень, характерних для неселективних НПВП.

Вплив на функцію нирок

Целекоксиб знижує виведення з організму простагландинів Е2 та простациклину, але не порушує функцію нирок у пацієнтів з нормальною їх функцією. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю або з віковими змінами можлива транзиторна зміна кількості натрію, однак значне погіршення функції нирок не зафіксовано. У випадках терапії у пацієнтів, що отримують діуретики, можливі легкі периферичні набряки та підвищення артеріального тиску.

Показання до застосування

• Остеоартрит — для зменшення болю та запалення;
• Ревматоїдний артрит — для полегшення симптомів та покращення рухливості;
• Анкілозуючий спондиліт — для зняття симптомів запалення та болю;
• Болеві синдроми — у тому числі післяопераційні, костно-м’язові та інші типи болю;
• Первинна дисменорея — для зменшення больових відчуттів при менструаціях.

Протипоказання

• Гіперчутливість до целекоксибу або інших компонентів препарату;
• Алергічні реакції на сульфонаміди;
• Астматичні напади, рецидивуючий поліпоз носа або непереносимість інших НПВП в анамнезі;
• Період після операції аортокоронарного шунтування;
• Активні гастроінтестинальні кровотечі та виразки;
• Воспалительные заболевания кишечника в фазі обострения (хвороба Крона, язвений коліт);
• Тяжка форма серцево-судинної недостатності (II–IV ступінь за NYHA);
• Вагітність та період грудного вигодовування (див. розділ «Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні»);
• Тяжка печінкова та ниркова недостатність у відповідних випадках.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

• Часто — периферичні набряки, підвищення артеріального тиску;
• Нечасто — тахікардія, порушення ритму, інфаркт міокарда, інсульт;
• Рідко — серцева недостатність, аритмія.

З боку шлунково-кишкового тракту

• Часто — диспепсія, болі в животі, нудота, діарея;
• Нечасто — виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотечі;
• Рідко — перфорація кишечника, панкреатит.

З боку нервової системи

• Часто — головний біль, запаморочення;
• Нечасто — порушення сну, зміни настрою;
• Рідко — галюцинації, порушення свідомості.

З боку шкіри та слизових

• Часто — шкірний зуд, висипання;
• Нечасто — кропив’янка, алергічні реакції;
• Рідко — синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Інші можливі побічні ефекти

• З боку крові — анемія, тромбоцитопенія;
• З боку печінки — підвищення активності ферментів, гепатит, у рідких випадках — печінкова недостатність;
• З боку нирок — острая ниркова недостатність, нефрит;
• З боку репродуктивної системи — порушення менструального циклу, зниження фертильності.

Особливі вказівки

• Перед початком застосування необхідно оцінити ризик розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи.
• При тривалому застосуванні рекомендовано контроль функції нирок, печінки та крові.
• Пацієнтам із підвищеним ризиком серцево-судинних ускладнень слід використовувати препарат з обережністю.
• У випадках появи ознак кровотечі або значних побічних реакцій — припинити прийом та звернутися до лікаря.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Целекоксиб — 100 мг у кожній капсулі.

Виробник

Компанія-виробник — виробник.