Загальна інформація

Бримонидин — це селективний агонист α₂-адренорецепторів, що застосовується в офтальмології для зниження внутрішньоочного тиску. Препарат сприяє зменшенню синтезу внутрішньоочної рідини та покращенню відтоку увеосклеральної рідини, що дозволяє ефективно боротися з відкрито-кутаугольною глаукомою та офтальмогіпертензією.

Склад препарату

Діюча речовина: бримонидин

1 мл розчину містить 2 мг бримонидину.

Фармакологічна дія

Бримонидин відноситься до групи противоглаукомних препаратів та має фармако-терапевтичну групу «средства, застосовувані в офтальмології». Механізм дії полягає у селективному стимулюванні α₂-адренорецепторів, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску за рахунок зменшення синтезу внутрішньоочної рідини і підвищення увеосклерального відтоку. Максимальний ефект досягається через 2 години після закапування, тривалість дії — до 12 годин.

Фармакокінетика

При закапуванні в очі максимальна концентрація бримонидину у плазмі крові (Cmax) досягається через 0,5-2,5 години. Після застосування двічі на добу протягом 10 днів середнє значення Cmax залишається низьким (близько 0,06 нг/мл). Бримонидин зв’язується з білками крові на 29%. Проникнення у системний кровотік уповільнене, препарат має високий аффінітет до меланінових тканин, що обумовлює його тривале накопичення у тканинах ока. Метаболізується переважно у печінці, виводиться нирками. Період напіввиведення (T1/2) становить близько 2 годин.

Показання до застосування

• відкрита кутова глаукома
• офтальмогіпертензія (у монотерапії або у комбінації з іншими препаратами, що знижують внутрішньоочний тиск)

Вагітність і годування груддю

Безпека застосування препарату під час вагітності у людини не визначена. За даними досліджень на тваринах, місцеве застосування бримонидину не спричиняло порушень внутрішньоутробного розвитку. Використання можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Про проникнення бримонидину у грудне молоко при місцевому застосуванні даних немає, але ризик не можна виключити повністю. Годування груддю протипоказане.

Протипоказання

• одночасне застосування з інгібіторами МАО та трициклічними або тетрацикліновими антидепресантами
• діти до 2 років (без підтвердженої безпеки та ефективності)
• вагітність і період годування груддю
• індивідуальна підвищена чутливість до бримонидину

Побічні дії

З боку органів зору

• дуже часто: гіперемія кон'юнктиви, відчуття печіння, свербіж шкіри повік і слизової оболонки очей, відчуття стороннього тіла, порушення чіткості зору, алергічний блефарит, блефарокон'юнктивіт, кон'юнктивіт, фолікулярний кон'юнктивіт
• часто: гіперемія і набряк повік, набряк кон'юнктиви, крововилив у кон'юнктиву, сльозотеча, больові відчуття, світлочутливість, поверхнева кератопатія
• рідко: ірит, міоз, помутнення рогівки, сухість і подразнення слизової оболонки

З боку нервової системи

• дуже часто: головний біль, сонливість
• часто: запаморочення, порушення смакових відчуттів
• рідко: депресія, обмороки, безсоння

З боку серцево-судинної системи

• часто: прискорене або уповільнене серцебиття
• дуже рідко: підвищення або зниження артеріального тиску

З боку дихальної системи

• часто: бронхіт, фарингіт, кашель, задишка
• рідко: сухість слизових оболонок носа

З боку травної системи

• дуже часто: сухість слизової рота
• часто: диспепсія, порушення роботи шлунково-кишкового тракту

З боку шкіри

• часто: висипання

Інші побічні реакції

• часто: грипоподібний синдром, респіраторні інфекції, риніт, синусит
• рідко: системні алергічні реакції
• часто: гіперхолестеринемія, втома, астенія
• у дітей: апное, брадикардія, зниження АТ, гіпотермія, м’язова гіпотонія, сонливість

Взаємодія з іншими препаратами

Бримонидин протипоказаний при застосуванні з інгібіторами МАО та трициклічними або тетрацикліновими антидепресантами. Може посилювати дію центральних депресантів (етанол, барбітурати, опіоїди). Не рекомендується одночасне застосування з препаратами, що впливають на метаболізм біогених амінів (хлорпромазин, метилфенідат, резерпін). Може спричиняти зниження АТ у деяких пацієнтів, тому потрібно обережність при сумісному застосуванні з гіпотензивними препаратами та сердечними глікозидами. При системному застосуванні з агонистами або антагоністами α₂-адренорецепторів можливе взаємодія.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат застосовується місцево. У кон’юнктивальний мішок ураженого ока закапують по 1 краплі двічі на добу з інтервалом 12 годин. Точна схема і тривалість лікування визначаються лікарем залежно від клінічної ситуації. Не перевищуйте рекомендовану дозу та режим.

Особливі вказівки

• Обережно застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки.
• Контролювати стан у пацієнтів з ортостатичною гіпотензією, серцевою недостатністю, депресією, синдромом Рейно, облитеруючим тромбангіїтом.
• У разі появи алергічних реакцій — припинити застосування.
• Можливо підвищення внутрішньоочного тиску у випадках гіперчутливості.
• У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.
• У дітей від 2 до 7 років можливе виникнення сонливості, тому потрібно ретельно контролювати стан.

Застосування у педіатрії

Протипоказаний дітям до 2 років. У віці від 2 до 7 років можливе виникнення сонливості, що потребує контролю стану. З обережністю застосовувати у дітей з масою тіла ≤20 кг.

Вплив на здатність керувати транспортом і механізмами

Може викликати сонливість, порушення зору, тому під час лікування рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Діюча речовина

Бримонидин

Умови відпуску з аптек

За рецептом лікаря.

Штрих-код та вага

Штрих-код: 5944728009639