Інструкція з застосування препарату Бринзоламід

Загальна інформація

Бринзоламід є офтальмологічним препаратом, що застосовується для зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі та офтальмогіпертензії. Це інгібітор карбоангідрази II, який діє шляхом зменшення продукції внутрішньоочної рідини, що сприяє зниженню внутрішнього тиску в оці.

Склад

1 мл розчину містить:

• Діюча речовина: бінзоламід — 10 мг
• Вспомагальні речовини: бензалконій хлорид — 0,1 мг; динатрія едетат дигідрат — 0,1 мг; натрій хлорид — 2,5 мг; тилоксапол — 0,25 мг; манітол — 33,0 мг; карбомери (974Р) — 4,2 мг; 5М розчин натрію гідроксиду до pH 7,5; 1М розчин хлористоводневої кислоти до pH 7,5; вода для ін'єкцій — до 1 мл

Фармакологічна дія

Бринзоламід діє шляхом інгібування карбоангідрази II, що призводить до уповільнення утворення іонів бикарбонату та зменшення транспорту натрію в рідину ока. Це сприяє зниженню продукції внутрішньоочної рідини в циліарному тілі, що знижує внутрішньоочний тиск.

Фармакокінетика препарату:

• При місцевому застосуванні бінзоламід проникає у системний кровотік, адсорбується в еритроцитах та формує метаболіт — N-дезетилбінзоламід.
• Концентрації у плазмі менше 10 нг/мл, період напіввиведення — 111 днів.
• Бінзоламід виводиться переважно з сечею у незмінному вигляді та через метаболіти.

Показання до застосування

• Открытоугольна глаукома
• Офтальмогіпертензія
• Монотерапія при недостатній реакції на β-блокатори або при їх протипоказаннях
• Комбінована терапія з β-блокаторами або простагландинами для досягнення більшого зниження внутрішньоочного тиску

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Відсутні достовірні дані щодо безпеки застосування бінзоламіду у вагітних та жінок, що годують груддю. На тваринах зафіксована репродуктивна токсичність при системному застосуванні. Тому препарат не рекомендується застосовувати у період вагітності та при годуванні груддю без рекомендації лікаря.

Протипоказання

• Гіперчутливість до бінзоламіду або будь-яких допоміжних речовин
• Гіперчутливість до сульфонамідів
• Тяжка почечна недостатність
• Гіперхлоремічний ацидоз

Особливі застереження

• Обережність при застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок через можливий розвиток метаболічного ацидозу
• Контроль стану рогівки у пацієнтів з порушеннями її функції, особливо у тих з низьким числом ендотеліальних клітин
• У разі псевдоексфоліативної або пігментної глаукоми рекомендується ретельний моніторинг внутрішньоочного тиску
• Не досліджувалося застосування у хворих з закрито- або відкритоугольною глаукомою з важкими патологіями печінки — застосовувати з обережністю

Побічні дії

Частота виникнення побічних реакцій класифікується наступним чином:

• Дуже часто (≥1/10): – не виявлено
• Часто (≥1/100 і <1/10): – затуманене зір, подразнення очей, біль у очах, відчуття інородного тіла, гіперемія очей
• Нечасто (≥1/1000 і <1/100): – ерозія рогівки, кератит, точковий кератит, набряк рогівки, зміни зору, сухий кератокон’юнктивіт, свербіж, кон’юнктивіт, набряк кон’юнктиви, птеригій, пігментація склери, астенопія
• Рідко (≥1/10000 і <1/1000): – відчуття диплопії, зниження гостроти зору, фотопсія, гіпестезія, набряк периорбітальної області, підвищення внутрішньоочного тиску, зміни співвідношення діаметрів диска зорового нерва
• З невідомою частотою: – порушення з боку рогівки, алергічні реакції, еритема, дзвін у вухах, головокруження, порушення функції нирок, дерматит, висипання, випадіння волосся, артралгія, больовий синдром у кінцівках, еректильна дисфункція

Особливою реакцією є дисгевзія (гіркий або незвичайний присмак у роті), яка найчастіше виникає через проникнення препарату у носоглотку через слізний канал.

Взаємодія з іншими препаратами

Не проводилися спеціальні дослідження щодо взаємодії з іншими офтальмологічними препаратами. Не рекомендується одночасне застосування з оральними інгібіторами карбоангідрази через ризик посилення системних побічних ефектів. Високі дози саліцилатів можуть збільшити ризик системних побічних реакцій.

При застосуванні з аналогами простагландинів або тимололом можливо поєднання без небажаних реакцій. Важливо враховувати можливий вплив інгібіторів CYP3A4, таких як кетоконазол, ітраконазол — вони потенційно можуть збільшити концентрацію бінзоламіду в системному кровотоку.

Спосіб застосування та дозування

Рекомендується застосовувати місцево:

• Перед використанням флакон потрібно добре струсити протягом 15 секунд
• Закапати по 1 краплі в кон’юнктивальний мішок двічі на день
• Максимальна доза — одна крапля у хворий око тричі на добу
• Для зменшення системної абсорбції рекомендується затиснути слізний канал або закрити очі на 2 хвилини після закапування

Щоб уникнути забруднення кінчика флакона, слід уникати його контакту з будь-якими поверхнями, а флакон зберігати щільно закритим.

При переході з інших офтальмологічних препаратів необхідно припинити їх застосування та почати застосовувати бінзоламід.

Передозування

Оскільки препарат застосовується місцево, системне передозування малоймовірне. В разі випадкового потрапляння у системний кровотік можливі системні побічні реакції, характерні для інгібіторів карбоангідрази, і слід провести відповідні заходи підтримуючої терапії.

Особливі вказівки

• Під час лікування слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск та стан рогівки
• При появі ознак алергії або значного погіршення стану очей — припинити застосування та звернутися до лікаря
• Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки або закрито-кугольною глаукомою без консультації з офтальмологом

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці. Уникайте заморожування та впливу світла.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.