Бісопролол

Інструкція щодо застосування

Бісопролол є селективним бета1-адреноблокатором, що використовується для лікування різних серцево-судинних захворювань. Перед застосуванням препарату необхідно ознайомитися з офіційною інструкцією, враховуючи показання, протипоказання, особливості застосування та можливі побічні реакції.

Виробник

Озон Фарм, Україна

Склад

• Діюча речовина: бісопролол фумарат — 2,5 мг
• Вспомогані речовини: кальцію гідрофосфат безводний — 46,875 мг; мікрокристалічна целюлоза — 18,5 мг; кукурудзяний крохмаль — 5,625 мг; магній стеарат — 0,75 мг; кремнію діоксид колоїдний — 0,75 мг
• Оболонка таблетки: опадрай II білий (85F18422) — 3,0 мг (полівініловий спирт — 40%; діоксид титану — 25%; макрогол 3350 — 20,2%; тальк — 14,8%)

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: Бета1-адреноблокатор селективний
Код АТХ: C07AB

Фармакодинаміка: Бісопролол — селективний бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності, що не має мембраностабілізуючої дії. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда у кисні, регулює частоту серцевих скорочень як у стані спокою, так і під час фізичних навантажень. Окрім того, препарат має антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Бісопролол блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), знижує внутрішньоклітинний кальцій, що сприяє зменшенню сили скорочень міокарда і частоти серцевих скорочень. Це сприяє зменшенню потреби кисню у серці та покращенню його перфузії. У перші 24 години після застосування можливо короткочасне підвищення системного судинного опору через активізацію альфа-адренорецепторів, однак через 1-3 доби рівень повертається до норми або знижується при тривалому застосуванні. Ефект зниження артеріального тиску (АТ) досягається зменшенням хвилинного об’єму крові, активізацією системи ренін-ангіотензин-альдостерон, а також впливом на центральну нервову систему. При гіпертензії дія проявляється через 2–5 днів, а стабільний ефект настає через 1-2 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда у кисні шляхом уреження частоти серцевих скорочень і покращення перфузії серця. Антиаритмічну дію забезпечує зниження спонтанної збудливості та швидкості проведення по системі серця, зменшення активності симпатичної нервової системи. Відзначається менший вплив на органи з бета2-адренорецепторами, такі як бронхи, підшлункова залоза та м’язи скелету, що зменшує ризик розвитку бронхоспазму.

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Всасывання	Бісопролол майже повністю всмоктується з ШКТ (> 90%). Біодоступність становить близько 90% після прийому внутрішньо, оскільки метаболізується при першому проходженні через печінку на 10%. Прийом їжі не впливає на всмоктування.
Розподіл	Розподіляється широко, об’єм розподілу — 35 л/кг. Зв’язується з білками плазми крові приблизно на 30%.
Метаболізм	Піддається окислювальному метаболізму без подальшої кон’югації, основний шлях — ізофермент CYP3A4. Метаболіти водорозчинні, не мають фармакологічної активності.
Виведення	Через нирки у вигляді незміненого препарату (~50%) та метаболітів. Загальний кліренс — 15 л/г. Период напіввиведення — 10-12 годин.

Показання

• Хронічна серцева недостатність

Застосування під час вагітності та годування груддю

Застосування бісопрололу під час вагітності можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Бета-адреноблокатори знижують кровоток у плаценті та можуть негативно впливати на розвиток дитини. Необхідно ретельно контролювати кровотік у плаценті та матці, а також розвиток плода. У перші дні після народження можливі симптоми брадикардії та гіпоглікемії у новонароджених. Про безпечність застосування під час годування груддю даних немає. За необхідності застосування препарату у цей період рекомендується припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до бісопрололу або допоміжних компонентів
• Острая серцева недостатність у стані декомпенсації, кардіогенні шоки
• Атріовентрикулярна блокада II-III ступенів без стимулятора
• Синдром слабкості синусового вузла, виражена брадикардія (< 60 уд/хв)
• Тяжка артеріальна гіпотензія (< 100 мм рт. ст.)
• Тяжкі форми бронхіальної астми, обструктивних захворювань дихальних шляхів
• Виражені порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно
• Метаболічний ацидоз, феохромоцитома без альфа-адреноблокаторів
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років

З обережністю застосовують при десенсибілізуючій терапії, гипертиреозі, цукровому діабеті, тяжкій печінковій або нирковій недостатності, псоріазі, AV-блокаді I ступеня, стенокардії Принцметала, рестриктивній кардіоміопатії, пороках серця з гемодинамічними порушеннями, в анамнезі бронхоспазмі та алергічних реакціях.

Побічні дії

Частота побічних реакцій за класифікацією ВОЗ:

• З боку серцево-судинної системи: дуже часто — брадикардія; часто — погіршення симптомів ХСН, зниження АТ; нечасто — порушення AV-провідності, ортостатична гіпотензія.
• З боку нервової системи: часто — головокруження, головний біль; рідко — втрата свідомості.
• Психіка: нечасто — депресія, безсоння; рідко — галюцинації, нічні кошмари.
• З боку органів зору: зменшення сльозоотіділення, дискомфорт у очах.
• З боку дихальної системи: нечасто — бронхоспазм у хворих з астмою; рідко — алергічний риніт.
• З боку травної системи: часто — нудота, блювота, діарея, запор; рідко — гепатит.
• З боку м’язової системи: нечасто — м’язова слабкість, судоми.
• З боку сечової системи: рідко — порушення потенції.
• Шкіра та підшкірні тканини: рідко — алергічні реакції, свербіж, кропив’янка; дуже рідко — алопеція, псоріаз.
• Лабораторні показники: рідко — підвищення активності печінкових трансаміназ, рівня тригліцеридів.
• Загальні порушення: часто — підвищена втома, астенія.

Взаємодія

Одночасний прийом з іншими лікарськими засобами може впливати на ефективність і переносимість бісопрололу. Важливо повідомляти лікаря про всі препарати, які приймаються, навіть безрецептурні.

Небажані комбінації:

• Антиаритмічні препарати I клас (хінідін, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаінід, пропафенон) — можуть посилювати порушення AV-провідності.
• Блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) — ризик зниження скоротливої здатності міокарда і AV-блокади, особливо при внутрішньовенному введенні.
• Гіпотензивні засоби центральної дії (клонидин, метилдопа, моксонидин) — потенціюють гіпотензивний ефект.
• Гіпоглікемічні засоби (інсулін, пероральні цукрознижуючі) — можуть маскувати симптоми гіпоглікемії, зокрема тахікардію.
• Місцеві бета-адреноблокатори (очні краплі для глаукоми) — системний ефект може посилюватися.
• Загальна анестезія — підвищений ризик гіпотензії.

Особливі застереження:

• Комбіноване застосування з дигідропіридиновими блокаторами кальцієвих каналів (амлодипін та ін.) — підвищується ризик гіпотензії.
• Аміодарон та інші засоби III класу — можливе посилення порушень AV-провідності.
• Застосування з глікозидами серця — може збільшити час проведення імпульсу і ризик брадикардії.
• Нестероідні протизапальні препарати знижують гіпотензивний ефект.

Спосіб застосування, курс лікування та дози

Препарат приймають внутрішньо, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Дозування та тривалість курсу визначаються лікарем індивідуально, залежно від показань та стану пацієнта.

Дози та режим

• Для гіпертензії: початкова доза — 1,25 мг один раз на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 2,5 мг один раз на добу. Максимальна добова доза — 10 мг.
• Для хронічної серцевої недостатності: початкова доза — 1,25 мг один раз на добу, з подальшою титрацією під контролем лікаря до досягнення терапевтичного ефекту або максимальної дози — 10 мг/добу.

Тривалість лікування визначає лікар. Не слід раптово припиняти прийом препарату — необхідно зменшувати дозу поступово під наглядом лікаря, щоб уникнути рикошету гіпертензивної або серцево-судинної реакції.

Передозування

При передозуванні можливі ознаки — брадикардія, гіпотензія, серцеві аритмії, задуха. Лікування — симптоматичне, включає промивання шлунка, введення активованого вугілля, підтримуючу терапію та моніторинг життєвих функцій. У важких випадках можливо застосування атропіну, глюкагону або тимчасової штучної вентиляції легень.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести обстеження серцево-судинної системи, функціональний стан печінки та нирок. При появі симптомів брадикардії, гіпотензії або порушень провідності — корекція дози або припинення терапії під контролем лікаря. Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом, псоріазом, порушеннями периферичного кровообігу і при проведенні хірургічних втручань. Не рекомендується одночасне застосування з алкоголем, оскільки це може посилювати гіпотензивний та серцевий ефект.

Форма випуску

Таблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, з маркуванням "B" на одній стороні та "2.5" — на іншій. В упаковці по 30 або 50 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Термін придатності

24 місяці з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.