Бисопролол таблетки покрыт.плен.об. 2,5 мг 30 шт
| Производитель | Изварино Фарма |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Бисопролол |
Ціна: 285 грн
Інструкція щодо застосування препарату Бісопролол
Виробник
Виробник: Виробнича компанія
Склад
Кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
- Діюча речовина: бисопрололу фумарат – 2,5 мг
- Вспомагальні речовини: кальцію гідрофосфат безводний – 46,875 мг; мікрокристалічна целюлоза – 18,5 мг; кукурудзяний крохмаль – 5,625 мг; магнію стеарат – 0,75 мг; колоїдний діоксид кремнію – 0,75 мг
Оболонка таблетки: Опадрай II (білий) (85F18422), що містить полівініловий спирт – 40 %, діоксид титану – 25 %, макрогол 3350 – 20,2 %, тальк – 14,8 % (загалом 3,0 мг)
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: селективний бета1-адреноблокатор
Код АТХ: C07АВ07
Фармакодинаміка
Бісопрололу фумарат – селективний бета1-адреноблокатор, що не має власної симпатоміметичної активності та не проявляє мембраностабілізуючих властивостей. Це знижує активність реніну у плазмі крові, зменшує потребу міокарда у кисні та знижує частоту серцевих скорочень (ЧСС) як у стані спокою, так і під час фізичного навантаження.
Препарат має антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дії. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, він зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ, знижує внутрліклітинний кальцій-іон та має негативний хроно-, дро-, батмо- й інотропний ефект, що уповільнює провідність та збудливість серця.
При перевищенні терапевтичної дози проявляє бета2-адреноблокуючу активність. В перші 24 години застосування можливе короткочасне підвищення периферичного судинного опору, яка через 1–3 доби повертається до вихідних значень, а при тривалому застосуванні знижується. Ефект зниження артеріального тиску (АТ) досягається за рахунок зменшення хвилинного об’єму крові, зниження активності ренін-ангиотензинової системи та підвищення чутливості судин до зниження АТ.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда у кисні завдяки зниженню частоти скорочень серця та скоротливості, а також за рахунок покращення перфузії міокарда. Антиаритмічна дія полягає у зменшенні стимулюючого впливу катехоламінів, уповільненні провідності через АВ-узел і зниженні спонтанної збудливості.
При застосуванні у середніх терапевтичних дозах, у порівнянні з неселективними бета-блокаторами, має менше впливу на органи з бета2-рецепторами (легені, судини, підшлункова залоза) та менше порушує вуглеводний обмін.
У пацієнтів із ішемічною хворобою серця (ІХС) без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) препарат знижує ЧСС, ударний об’єм та потребу міокарда у кисні, що зменшує ризик ішемії.
Фармакокінетика
Всмоктування: Бісопролол майже повністю (більше 90 %) всмоктується з кишечнику. Біодоступність – близько 90 % після перорального прийому, оскільки частина метаболізується під час першого проходження через печінку. Прийом їжі не впливає на всмоктування.
Розподіл: Об’єм розподілу становить 3,5 л/кг. Связується з білками крові приблизно на 30 %.
Метаболізм: Метаболізується шляхом окиснення CYP3A4, перетворюючись у водорозчинні метаболіти, які не мають фармакологічної активності. Виводиться переважно нирками (приблизно 50 % у незміненому вигляді) та через печінку (також 50 %).
Виведення: Загальний кліренс – 15 л/год, період напіввиведення – 10-12 годин. Не досліджено фармакокінетику у пацієнтів з ХСН або порушеннями функції печінки та нирок.
Показання до застосування
- Хронічна серцева недостатність (ХСН)
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат застосовують під час вагітності лише у разі, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Бета-адреноблокатори можуть знижувати кровотік у плаценті та впливати на розвиток плода.
Необхідно ретельно контролювати кровотік у плаценті та розвиток дитини, а при виникненні ускладнень – розглянути альтернативні методи терапії. Новороджений може проявляти симптоми брадикардії та гіпоглікемії у перші кілька днів життя. Дані щодо виведення із грудним молоком відсутні, тому при необхідності застосування препаратів у період годування груддю рекомендується припинити годування.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до бисопрололу або допоміжних компонентів
- Острая та хронічна серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребує інотропної терапії
- Кардіогенный шок
- Атріовентрикулярна блокада II–III ступеня без електрокардіостимулятора
- Синоатриальна блокада
- Синдром слабкості синусового вузла
- Виражена брадикардія (ЧСС < 60 уд/хв)
- Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ < 100 мм рт. ст.)
- Тяжкі форми бронхіальної астми або обструктивних захворювань дихальних шляхів
- Виражені порушення периферичного кровообігу або синдром Рейно
- Метаболічний ацидоз
- Феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів)
- Дитячий та підлітковий вік до 18 років
Обережність при застосуванні
- Десенсибілізуюча терапія
- Гіпертиреоз
- Цукровий діабет типу I та з коливаннями глюкози в крові
- Тяжка ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв)
- Тяжкі порушення функції печінки
- Псоріаз
- АВ-блокада I ступеня
- Стенокардія Принцметала
- Рестриктивна кардіоміопатія
- Вроджені пороки серця або порок клапанів із значними гемодинамічними порушеннями
- Хронічна серцева недостатність із недавнім інфарктом міокарда (менше 3 місяців)
- Порушення периферичного кровообігу
- Тяжкі форми ХОЗЛ або бронхоспазм у анамнезі
- Алергічні реакції
- Загальна анестезія
- Строгі дієти
Побічні дії
Частота побічних реакцій визначена згідно з класифікацією ВОЗ:
- З боку серцево-судинної системи: дуже часто – брадикардія; часто – погіршення симптомів ХСН, відчуття холоду або оніміння кінцівок, значне зниження АТ; нечасто – порушення провідності, ортостатична гіпотензія.
- З боку нервової системи: часто – головокруження, головна біль; рідко – втрата свідомості.
- Порушення психіки: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, нічні кошмари.
- З боку органів зору: рідко – зменшення сльозотечі, порушення слуху; дуже рідко – кон’юнктивіт.
- З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями; рідко – алергічний риніт.
- З боку травної системи: часто – нудота, блювота, діарея, запор; рідко – гепатит.
- З боку опорно-рухової системи: нечасто – м’язова слабкість, судоми.
- З боку сечової системи: рідко – порушення потенції.
- З боку шкіри: рідко – реакції гіперчутливості, свербіж, почервоніння; дуже рідко – алопеція, псоріазоподібна висипка.
- З боку лабораторних показників: рідко – підвищення рівня тригліцеридів, активності трансаміназ (АСТ, АЛТ).
- Загальні порушення: часто – астенія, підвищена втомлюваність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Застосування бисопрололу разом з іншими препаратами може впливати на його ефективність та переносимість. Важливо повідомити лікаря про всі прийняті медикаменти, навіть безрецептурні.
Небажані комбінації
- Антиаритмічні засоби I класу (хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаінід, пропафенон) можуть підсилювати порушення провідності та знижувати скоротливість серця.
- Блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) потенційно підсилюють негативний інотропний ефект і порушують провідність.
- Центральні гіпотензивні засоби (клонидин, метилдопа, моксонидин) – можуть посилювати зниження ЧСС і АТ.
- Комбінація з дигідропіридиновими препаратами (амлодипін, ніфедипін) – ризик розвитку гіпотензії та ускладнень з серцем.
- Амиодарон та інші препарати III класу антиаритміків – потенційно посилюють порушення провідності.
- Місцеві застосування (очні краплі для глаукоми) – можуть викликати системний ефект.
- Гіпоглікемічні засоби (інсулін, пероральні гіпоглікеміки) – можливо посилення ризику гіпоглікемії та маскування симптомів.
Особливі застереження щодо застосування
- З обережністю призначають пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок.
- Не рекомендується застосовувати при бронхіальній астмі та інших обструктивних захворюваннях дихальних шляхів.
- Під час терапії можливе посилення симптомів псоріазу або появи псоріазоподібної висипки.
- Потрібно контролювати рівень глюкози у хворих на цукровий діабет.
Побічні реакції
Залежно від частоти проявів, реакції класифіковані за ВОЗ:
- Дуже часто (≥ 1/10): брадикардія
- Часто (≥ 1/100, < 1/10): погіршення симптомів ХСН, холодні кінцівки, зниження АТ
- Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100): порушення провідності, головокруження, головний біль, депресія, безсоння, зниження сльозотечі, порушення слуху, бронхоспазм, нудота, діарея, запор, м’язова слабкість, порушення потенції, реакції гіперчутливості.
- Рідко (≥ 1/10000, < 1/1000): кон’юнктивіт, галюцинації, алергічні реакції, гепатит, алопеція, підвищення трансаміназ, гіперліпідемія.
- Дуже рідко (< 1/10000): анафілактичні реакції, важкі порушення серцевого ритму.
