Інструкція із застосування препарату Бінелол

Загальна інформація

Бінелол — це фармацевтичний препарат, що належить до класу селективних β1-адреноблокаторів третього покоління з вазодилатуючими властивостями. Його застосовують для лікування артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця, а також у комплексній терапії хронічної серцевої недостатності. Ліки має виражену кардіоселективну дію, зменшує навантаження на міокард, стабілізує серцевий ритм та сприяє зниженню артеріального тиску.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Діюча речовина	небиволол гідрохлорид — 5 мг
Допоміжні речовини	лактозу моногідрат, кросповідон (тип А), полоксамер 188, повидон К30, МКЦ, магнію стеарат

Фармакологічна дія

Бінелол має антиаритмічну, гіпотензивну та антиангінальну активність. Його основний компонент — небиволол — є кардіоселективним β1-адреноблокатором з вазодилатуючими властивостями, що сприяє зниженню підвищеного кров'яного тиску та покращенню гемодинаміки.

Фармакодинаміка

Небиволол — це рацемат, що складається з двох енантіомірів: SRRR-небивололу (D-небивололу) та RSSS-небивололу (L-небивололу). Д-небиволол є високоселективним блокатором β1-адренорецепторів, маючи у 293 рази більшу афінність до β1, ніж до β2-адренорецепторів. L-небиволол — слабкий вазодилататор, що полегшує кровотік за рахунок модуляції висвободу оксиду азоту (NO) з ендотелію.

Гіпотензивний ефект проявляється через 2–5 днів терапії, стабільний — через 1 місяць. Препарат знижує артеріальний тиск у спокої та при фізичних навантаженнях, а також покращує функцію серця, знижуючи навантаження та потребу міокарда у кисні.

Клінична дія

• зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС);
• зниження артеріального тиску (АТ);
• зменшення об'єму наповнення лівого шлуночка;
• покращення діастолічної функції серця;
• зменшення навантаження на серце при стенокардії;
• зниження ризику виникнення аритмій та порушень провідності.

Фармакокінетика

Всмоктування: швидке та майже повне з кишечнику, незалежно від прийому їжі. Біодоступність становить близько 12% у швидкореагуючих пацієнтів та близько 100% у повільних метаболізаторів CYP2D6.

Розподіл: високий ступінь зв'язування з білками крові (до 98%). Концентрація у плазмі пропорційна дозі.

Метаболізм: активно метаболізується печінкою з утворенням активних гидроксиметаболітів, залежно від генетичних особливостей CYP2D6.

Виведення: основна частина виводиться через нирки та кишечник протягом доби. Т1/2 — у середньому 10–24 години.

Показання до застосування

• артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця (профілактика приступів стенокардії напруження);
• хронічна серцева недостатність у складі комплексної терапії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Бінелол призначається під суворим контролем лікаря, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Вагітним жінкам препарат застосовують лише у разі крайньої необхідності, з обережністю через можливість розвитку у новонародженого брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та порушень дихання. Лікування слід припинити за 48–72 години до пологів.

У випадках застосування під час лактації годування груддю рекомендується припинити, оскільки небиволол виділяється з молоком.

Протипоказання

• підвищена чутливість до небивололу або інших компонентів препарату;
• виражені порушення функції печінки;
• остра серцева недостатність;
• кардіогенні шок;
• синдром слабкості синусного вузла, синоаурикулярна блокада;
• AV-блокада II–III ступеня без кардіостимулятора;
• бронхоспазм, бронхіальна астма;
• нелікувана феохромоцитома;
• депресії;
• метаболічний ацидоз;
• виражена брадикардія;
• важка артеріальна гіпотензія;
• облітеруючі захворювання периферичних судин (синдром Рейно);
• міастенія гравіс;
• вікові обмеження до 18 років;
• недостатність лактази або мальабсорбція глюкози і галактози.

З обережністю: порушення функції нирок, цукровий діабет, гіпертиреоз, алергічні стану, псоріаз, AV-блокада I ступеня, стенокардія Принцметала, ХОЗЛ, пацієнти старше 65 років.

Побічні дії

З боку нервової системи та ЦНС

• головний біль, запаморочення, слабкість, підвищена втомлюваність, парестезії (1–10%);
• рідко — депресія, порушення концентрації, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння, галюцинації, психози, судоми.

З боку шлунково-кишкового тракту

• нудота, запор, метеоризм, діарея, сухість у роті (більше 1%).

З боку серцево-судинної системи

• брадикардія, загострення серцевої недостатності, AV-блокада, ортостатична гіпотензія, обострення синдрома Рейно, периферичні набряки, кардіалгії; рідко — порушення ритму, синдром Рейно, тахікардія.

Алергічні реакції

• шкірний зуд, еритематозна висипка.

Інше

• бронхоспазм, фотодерматоз, гіпергідроз, риніт, загострення псоріазу, порушення зору, сухість очей.

Взаємодія з іншими препаратами

При спільному застосуванні β-адреноблокаторів з БМКК (верапаміл, дилтіазем) посилюється пригнічення скоротливості міокарда та провідності. Внутрішньовенне введення верапамілу на фоні прийому небивололу протипоказане.

Сумісність з гіпотензивними препаратами, нитрогліцерином чи БМКК може спричинити значне зниження артеріального тиску. Обережність необхідна при застосуванні з антиаритмічними засобами I класу, амиодароном, серцевими глікозидами, а також при застосуванні препаратів для анестезії.

Взаємодії з НПВС не виявлено. Ацетилсаліцилова кислота може застосовуватись одночасно.

Метаболізм небивололу може уповільнюватися при застосуванні інгібіторів CYP2D6, таких як циметидин. Водночас, застосування з ранитидином або нікардипіном не має значущого впливу.

Рекомендована доза та спосіб застосування

Препарат приймати внутрішньо, одночасно, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для лікування артеріальної гіпертензії та ІХС

• стартова доза — 2,5–5 мг один раз на добу;
• при необхідності дозу можна збільшити до 10 мг на добу;
• для пацієнтів з порушенням функції нирок або старше 65 років — початково 2,5 мг, з подальшим коригуванням за потреби.

Для хронічної серцевої недостатності

• лікування починається з низьких доз (0,625–1,25 мг) з поступовим їх підвищенням кожні 1–2 тижні, залежно від переносимості;
• максимальна підтримуюча доза — 10 мг на добу.

Передозування

Симптоми: сильне зниження АТ, брадикардія, AV-блокада, бронхоспазм, шок, втрати свідомості, кома. Лікування включає промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підтримку життєвих функцій, введення глюкагону або адреноміметиків за показаннями.

Особливі вказівки

• Зниження дози або припинення лікування слід проводити поступово (протягом 10–14 днів).
• Необхідний постійний контроль АТ та ЧСС у початковий період лікування.
• У пацієнтів похилого віку або з порушеннями ниркової функції — регулярний контроль функції нирок (кожні 4–5 місяців).

Форма випуску

Таблетки по 5 мг у пластикових блістерах або пластикових банках. Упаковка містить 30 або 60 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.