Мирабегрон: комплексне описання препарату

Інструкція з застосування

Мирабегрон є селективним агонизтом β3-адренорецепторів, що застосовується для лікування симптомів гіперактивного сечового міхура (ГМП). Перед початком терапії обов’язково ознайомтеся з рекомендаціями щодо застосування, дозування та можливих побічних ефектів, щоб забезпечити ефективність та безпеку лікування.

Склад препарату

1 таблетка містить:

• Мирабегрон — 25 мг або 50 мг
• Вспомогальні речовини:
  • макрогол 2000000
  • макрогол 8000
  • гідроксипропілцелюлоза
  • бутилгідрокситолуол
  • очищена вода
  • магнію стеарат

Оболонка таблетки складається з: Опадрай 03F43159 (гіпромеллоза 2910 6 мПа-с, макрогол 8000, жовтий залізооксид (Е172), червоний залізооксид (Е172)) та Опадрай 03F42192 (гіпромеллоза 2910 6 мПа-с, макрогол 8000).

Фармакологічна дія

Мирабегрон є селективним агонистом β3-адренорецепторів, що сприяє розслабленню гладких м’язів сечового міхура. У дослідженнях було продемонстровано, що препарат підвищує рівень цАМФ у тканинах сечового міхура, що покращує його резервуарну функцію. Це забезпечує зменшення частоти та інтенсивності позивів до сечовипускання, зменшує симптоми гіперактивності, включаючи нетримання та ургентні позиви.

Мирабегрон показаний для пацієнтів із ГМП, включаючи тих, хто раніше отримував м-холіноблокатори або у кого терапія цими препаратами була безуспішною. Його ефективність підтверджена у клінічних дослідженнях тривалістю 12 тижнів, де він був добре переносимий у дозах 50 мг і 100 мг один раз на добу.

Показання до застосування

• Гіперактивний сечовий міхур (ГМП) з симптомами недержання мочі, частого сечовипускання та ургентних позивів

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: даних щодо безпечності застосування мирубегрона у вагітних обмежено. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність, тому препарат не рекомендується для використання під час вагітності та у жінок репродуктивного віку, що не застосовують контрацепцію.

Годування груддю: у гризунів відмічено виділення мирабегрона з грудним молоком, тому ризик його проникнення у грудне молоко у людей також можливий. Враховуючи відсутність досліджень щодо впливу на дитину, застосовувати препарат у період годування груддю не рекомендується.

Протипоказання

• Тяжка ниркова недостатність (рСКФ <15 мл/хв/1,73 м²) або пацієнти, що проходять гемодіаліз
• Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлда-Пью)
• Тяжка неконтрольована артеріальна гіпертензія (систолічний АД ≥180 мм рт.ст. або діастолічний ≥110 мм рт.ст.)
• Тяжка або помірна печінкова недостатність (клас В при застосуванні сильних інгібіторів CYP3A)
• Дитячий вік (відсутність даних щодо безпеки та ефективності)
• Вагітність та період годування груддю
• Підвищена чутливість до активного компонента

Побічні дії

З боку інфекцій та інвазій: часто — інфекції сечовивідних шляхів; нечасто — вагінальні інфекції, цистит.

З боку органів зору: рідко — набряк віків.

З боку серцево-судинної системи: часто — тахікардія; нечасто — прискорене серцебиття, фібриляція передсердь, підвищення АД.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто — нудота; нечасто — диспепсія, гастрит, підвищення активності ГГТ, АСТ, АЛТ; рідко — набряк губ.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — кропив'янка, висип, макулезна, папулезна висип, свербіж; рідко — лейкоцістоклістичний васкуліт, пурпура, ангіоневротичний набряк.

З боку опорно-рухової системи: нечасто — набряк суглобів.

З боку репродуктивної системи: нечасто — вульвовагінальний свербіж.

Взаємодія з іншими препаратами

Мирабегрон є помірним інгібітором CYP2D6 та слабким інгібітором CYP3A, а також впливає на транспортні системи, зокрема Р-глікопротеїн (P-gp). Це означає, що при спільному застосуванні з препаратами, що метаболізуються цими системами, можливе підвищення або зниження їх концентрації. Зокрема, у високих концентраціях він інгібує транспорт ліків через P-gp.

Взаємодія з препаратами, які мають вузький терапевтичний індекс, або метаболізуються CYP2D6, може вимагати корекції дози або додаткового контролю. Зокрема, при одночасному застосуванні з дигоксином або антиаритмічними препаратами необхідно проводити моніторинг їх концентрацій у крові.

При застосуванні з сильними інгібіторами CYP3A (кетоконазол, ритонавір) слід зменшити дозу мирабегрона до 25 мг на добу.

Рекомендації щодо застосування, курс та дози

Взрослі (≥18 років): рекомендується приймати по 50 мг один раз на добу внутрішньо, запиваючи водою. Таблетку не слід розжовувати або розламувати, щоб не порушити режим пролонгованого вивільнення активної речовини.

Тривалість курсу визначає лікар, залежно від клінічної відповіді та переносимості. Зазвичай курс становить 4-12 тижнів.

Передозування

При застосуванні великих доз (до 400 мг) у здорових добровольців відмічалася тахікардія та підвищення частоти пульсу. Лікування симтоматичне, з контролем серцевого ритму, артеріального тиску та електрокардіограми. Не існує специфічного антидоту.

Особливі вказівки

Препарат у терапевтичних дозах не продемонстрував значимого впливу на інтервал QT за результатами досліджень. Однак слід проявляти обережність у пацієнтів, які приймають препарати, що потенційно можуть викликати удлинення інтервалу QT.

У випадках інфравезикальної обструкції або при застосуванні холіноблокаторів для лікування ГМП можливе підвищення ризику затримки сечі. Тому застосування мирабегрона у таких випадках рекомендується з обережністю.