Інструкція з застосування препарату Бетаксолол

Загальна інформація

Бетаксолол є селективним бета1-адреноблокатором, що застосовується для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруження. Препарат має кардіоселективну дію, що зменшує частоту серцевих скорочень, знижує серцевий викид і артеріальний тиск, сприяє зменшенню навантаження на серце.

Склад препарату

На одну таблетку:

• Діюча речовина: бетаксолол гідрохлорид – 20,0 мг
• Вспомогані речовини: лактоза моногідрат, мікрокристалічна целюлоза МС-102, магнію стеарат, натрію карбоксиметилкрахмал (промогель), колоїдний діоксид кремнію (Аэросил)

Оболонка таблетки: гіпромеллоза (Опадрай 03F180011) або гіпромеллоза з додаванням титанідіоксиду та макроголу 6000

Фармакологічна дія

Бетаксолол належить до фармакотерапевтичної групи бета1-адреноблокаторів селективних (код АТХ: C07AB05). Його фармакодинаміка полягає у блокуванні бета1-адренорецепторів серця, що сприяє:

• зменшенню частоти серцевих скорочень у стані спокою та під час фізичного навантаження;
• зниженню серцевого викиду;
• зниженню систолічного та діастолічного артеріального тиску;
• зменшенню рефлекторної тахікардії при ортостазі.

Механізм антигіпертензивної дії включає зниження серцевого викиду, розширення периферичних судин та зниження активності реніну.

При тривалому застосуванні антигіпертензивний ефект залишається стабільним без розвитку толерантності.

Фармакокінетика

Всмоктування

Бетаксолол швидко та повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, має біодоступність близько 85 %. Максимальні концентрації у крові досягаються через 2-4 години після прийому.

Розподіл

Бетаксолол зв'язується з білками плазми крові приблизно на 50 %. Об'єм розподілу становить близько 6 л/кг. Проникнення через гематоенцефалічний бар'єр низьке, через плаценту – також низьке, у грудне молоко – незначне.

Метаболізм і виведення

Основна частина бетаксолола метаболізується в печінці у неактивні метаболіти. Виводиться переважно нирками – понад 80 % у вигляді метаболітів, 10-15 % – у незмінному вигляді. Т½ становить 15-20 годин.

При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується, у хворих на гемодіаліз – бетаксолол не виводиться під час діалізу.

У пацієнтів із порушеннями функції печінки T½ збільшується на 33 %, але кліренс не змінюється.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія (у монотерапії та у складі комбінованої терапії);
• Профілактика нападів стенокардії напруження (у монотерапії та в комбінації з іншими препаратами).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до бетаксололу або допоміжних компонентів;
• Тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ;
• Острая серцева недостатність, кардіогенні шоки;
• Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня без електрокардіостимулятора;
• Стеника Принцметала (монотерапія заборонена);
• Синдром слабкості синусового вузла, виражена брадикардія (<50 уд./хв);
• Тяжкі форми Рейно та облітеруючі захворювання периферичних артерій;
• Феохромоцитома без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів;
• Артеріальна гіпотензія (<100 мм рт.ст.);
• Анафілактичні реакції в анамнезі;
• Метаболічний ацидоз;
• Одночасне застосування з флоктафеніном, сультопридом, інгібіторами МАО, кардиомегалією без симптомів серцевої недостатності;
• Вік до 18 років – ефективність та безпека не встановлені;
• Період грудного вигодовування (через можливий перехід у грудне молоко).

З обережністю: бронхіальна астма середнього ступеня, серцева недостатність у стадії компенсації, синдром слабкості синусового вузла, облітеруючі захворювання периферичних артерій, цукровий діабет, псоріаз, тиреотоксикоз, вагітність, у літніх пацієнтів.

Побічні дії

Нежелані реакції класифіковані за системами органів та частотою виникнення:

• Обмін речовин: дуже рідко – гіпоглікемія, гіперглікемія;
• Психіка: часто – астенія, безсоння; рідко – депресія; дуже рідко – галюцинації, спутаність свідомості, нічні кошмари;
• Нервова система: часто – головокружіння, головний біль; дуже рідко – парестезії;
• Зір: рідко – сухість очей; дуже рідко – порушення зору;
• Серце: часто – брадикардія, можливо важка; рідко – серцева недостатність, зниження АТ, уповільнення атріовентрикулярної провідності;
• Судини: часто – зниження температури верхніх і нижніх кінцівок; рідко – синдром Рейно, погіршення периферичного кровообігу;
• Дихальна система: рідко – бронхоспазм;
• Шлунково-кишковий тракт: часто – гастралгія, діарея, нудота, блювання;
• Шкіра: рідко – шкірні реакції, псоріазоподібні висипання; частота невідома – крапивниця, свербіж, гіпергідроз;
• Статева система: часто – імпотенція;
• Лабораторні дані: рідко – поява антинуклеарних антитіл, що може поєднуватися з симптомами волчанкоподібного синдрому, що зникає після припинення прийому препарату.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування з флоктафеніном може посилювати гіпотензивний ефект у разі шоку або артеріальної гіпотензії. Комбінація з інших лікарських засобів потребує консультації з лікарем для уникнення ускладнень.

Способи застосування, курс і дозування

Загальні рекомендації: приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їжі.

Дозування: початкова – 5-10 мг 1 раз на добу. За потреби дозу можна збільшити до максимальної – 40 мг на добу, розподіливши її на 1-2 прийоми. Максимальна добова доза – 40 мг.

Курс лікування: визначається лікарем індивідуально, зазвичай – тривалістю кілька місяців, залежно від стану пацієнта.

Дуже важливо не змінювати дозу самостійно та не припиняти лікування раптово без консультації з лікарем, щоб уникнути розвитку синдрома відміни або погіршення стану.

Передозування

При передозуванні можлива виражена брадикардія, гіпотензія, порушення серцевого ритму, задуха. Необхідно негайно звернутися до медичного закладу. Лікування включає симптоматичну терапію, внутрішньовенне введення глюкози, застосування атропіну або інших заходів для нормалізації функцій серця та дихання.

Особливі вказівки

• Для пацієнтів із бронхіальною астмою та ХОЗЛ застосування можливе лише під контролем лікаря.
• Під час лікування необхідно контролювати функцію серця та рівень артеріального тиску.
• При появі ознак серцевої недостатності або вираженої брадикардії слід звернутися до лікаря.
• Під час терапії можливе посилення симптомів псоріазу або появи нових шкірних реакцій.
• Не рекомендується раптово припиняти лікування, оскільки це може спричинити гострий напад стенокардії або підвищення АТ.

Форма випуску

Таблетки по 20 мг у блістерах по 30 або 50 штук, у коробці – інструкція з застосування.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці. Уникайте впливу вологи та світла.

Термін придатності

36 місяців від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.