Інструкція з застосування препарату Берголак

Загальна інформація

Препарат Берголак є лікарським засобом, що містить активну речовину каберголін. Він належить до групи агонистів допамінових рецепторів та використовується для лікування станів, пов’язаних із підвищеним рівнем пролактину у крові, а також для профілактики та припинення послеродової лактації.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Кабарголін	500 мкг
Вспомагальні речовини:	Лейцин Лактоза безводна (лактопресс) Магнію стеарат

Фармакологічна дія

Кабарголін є агонистом допамінових D2-рецепторів, що сприяє зниженню секреції пролактину. Як енергетичне похідне ерголіну, він стимулює допамінові рецептори лактотропних клітин гіпофізу, що призводить до зниження рівня пролактину у крові. При цьому препарат має центральний допамінергізм у високих дозах.

Основні фармакологічні ефекти:

• Зниження концентрації пролактину у крові, що сприяє відновленню менструального циклу та фертильності у жінок.
• Відновлення пульсуючої секреції гонадотропінів і вивільнення лютеїнізуючого гормону у середині циклу.
• Зменшення проявів гіпоестрогенних симптомів (набряки, затримка рідини, остеопороз) та гіперандрогензивних симптомів (акне, гирсутизм).
• У чоловіків зменшення симптомів, пов’язаних з гіперпролактинемією (зниження лібідо, імпотенція, гінекомастія, лакторея).
• Обратне розвиття пролактином гіпофіза, що супроводжується зменшенням головного болю, порушень зору та функцій черепних нервів.

Тривалість дії та фармакокінетика:

• Абсорбція — висока, незалежна від прийому їжі, час досягнення максимальної концентрації у крові — 0,5-4 години.
• Зв’язування з білками плазми — 41-42%.
• Період напіввиведення — 63-68 год у здорових, 79-115 год у пацієнтів з гіперпролактинемією.
• Метаболізується активно, виводиться через нирки (18%) та кишківник (72%).

Показання до застосування

• Профілактика послеродової лактації.
• Припинення вже встановленої послеродової лактації.
• Лікування станів, пов’язаних із гіперпролактинемією:
• Аменорея, олігоменорея, ановуляція, галакторея.
• Пролактин-секретуючі аденоми гіпофізу (мікро- та макропролактиноми).
• Ідіопатична гіперпролактинемія.
• Синдром порожнього турецького сідла у поєднанні з гіперпролактинемією.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат Берголак призначають лише у крайніх випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Контрольовані клінічні дослідження з застосуванням каберголіну у вагітних жінок не проводилися.

Наступ вагітності слід уникати щонайменше протягом місяця після припинення прийому препарату через тривалий період напіввиведення. Враховуючи це, а також обмежені дані щодо впливу на плід, при застосуванні каберголіну у дозах 0,5-2 мг на тиждень не спостерігалося збільшення частоти викиднів, передчасних пологів, багатоплідної вагітності або вроджених вад розвитку.

Якщо вагітність настала під час лікування, слід розглянути доцільність скасування препарату, враховуючи співвідношення користі та ризику.

Через пригнічення лактації препарат не призначають матерям, які бажають годувати груддю. У період лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Вік до 16 років (без встановленої безпеки та ефективності у даної вікової групи).
• Індивідуальна непереносимість галактози, вроджений дефіцит лактази або порушення всмоктування глюкозо-галактози.
• Підвищена чутливість до каберголіну або інших компонентів препарату, а також до алкалоїдів спорыньи.

При наявності таких станів та/або захворювань застосування препарату слід робити з обережністю:

• Артеріальна гіпертензія, зокрема, що виникла на фоні вагітності або у післяпологовому періоді.
• Тяжкі захворювання серцево-судинної системи, синдром Рейно.
• Пептична виразка, шлунково-кишкові кровотечі.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Психотичні та когнітивні порушення, у тому числі в анамнезі.
• Зміни фіброзного характеру серця (вальвулопатія) та дихальної системи (плеврит, плевральний фіброз), у тому числі в анамнезі.
• Прийом препаратів із гіпотензивним ефектом (через ризик ортостатичної гіпотензії).

Побічні дії

Більшість побічних явищ є транзиторними, слабко або помірно вираженими та залежать від дози. Як правило, виникають у перші 2 тижні терапії і з часом зменшуються або зникають після припинення лікування.

З боку серцево-судинної системи

• Підвищене серцебиття, приливи крові до обличчя, спазми судин пальців.
• Рідко — ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску.

З боку нервової системи

• Головокружіння, головний біль, сонливість, депресія, мания, астенія, парестезії, обмороки.

З боку травної системи

• Тошнота, блювота, болі в епігастрії, порушення функції печінки, диспепсія.

Алергічні реакції

• Кожна сып, реакції підвищеної чутливості.

Інші побічні ефекти

• Мастодинія, носове кровотеча, транзиторна геміанопсія, судоми нижніх кінцівок, алопеція, підвищення активності КФК, плевральний фіброз, дихальні порушення.

Взаємодії з іншими препаратами

Не рекомендується одночасне застосування з алкалоїдами спорыньи та їх виробами через можливе посилення побічних ефектів.

При спільному застосуванні з антагоністами допамінових рецепторів (фенотиазини, бутірофенон, тиоксантен, метоклопрамід) дія каберголіну може послаблюватися.

Не рекомендується поєднувати з макролидами через можливе підвищення концентрації каберголіну у крові, що обумовлено інгібуванням системи цитохрому Р450.

Як приймати, курс і дози

Препарат призначають внутрішньо, під час їжі. Дозування залежить від показань:

• Профілактика послеродової лактації: 1 таблетка (0,5 мг) одразу після пологів.
• Припинення лактації: 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу через 12 годин протягом 2 днів (загалом 1 мг).
• Лікування гіперпролактинемії: початкова доза — 0,5 мг на тиждень, що може збільшуватися поступово під контролем лікаря до звичайної терапевтичної — 1 мг на тиждень. Максимальна доза — 4,5 мг на тиждень.

Залежно від переносимості, препарат можна приймати одноразово або розподіляти на кілька прийомів протягом тижня. Зазвичай починають із низьких доз з поступовим збільшенням для зменшення ризику побічних ефектів.

Передозування

Можливі симптоми: нудота, блювота, біль у животі, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, головний біль, судоми, сильна астенія, пітливість, психомоторне збудження, галюцинації.

Лікування: промивання шлунка, контроль АТ, застосування антагоністів допамінових рецепторів (фенотиазинові та інші препарати).

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно провести повне обстеження функції гіпофізу.
• Регулярно контролювати рівень пролактину у крові (щомісяця).
• При скасуванні препарату рівень пролактину може підвищитися, проте у деяких випадках зберігається довготривале зниження.
• У жінок з гіперпролактинемією можливе відновлення овуляції та фертильності.
• Після довготривалого застосування можливі зміни у серці та легенях (фіброз), тому препарат слід застосовувати з обережністю у відповідних випадках.
• У разі вагітності або планування вагітності — консультація з лікарем для визначення цілеспрямованого лікування.