Загальна інформація про препарат

Каберголін є ефективним лікарським засобом, який належить до групи агоністів допамінових рецепторів, та використовується для лікування різноманітних станів, пов’язаних з порушеннями рівня пролактину в крові. Це ерголінове похідне, що має здатність пригнічувати секрецію пролактину через стимуляцію допамінових D2-рецепторів у гіпофізі. Завдяки своїй фармакологічній дії, препарат сприяє нормалізації менструального циклу, покращенню фертильності, а також зменшенню розмірів пролактином та зменшенню симптомів, пов’язаних із підвищеним рівнем пролактинів у крові.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Каберголін є високоспецифічним агонистом допамінових D2-рецепторів, що стимулює їх та пригнічує секрецію пролактину. У високих дозах має центральний допамінергетичний ефект, що сприяє зменшенню рівня пролактину в крові. Це приводить до відновлення нормального менструального циклу та підвищення фертильності у жінок. Водночас, у чоловіків препарат зменшує симптоми, зумовлені гіперпролактинемією, такі як зниження лібідо, імпотенція, гінекомастія та лакторея.

Каберголін сприяє зменшенню розмірів пролактином, включаючи мікро- та макропролактиноми, а також зменшує симптоми, пов’язані з їхньою наявністю, такі як головний біль, порушення зору та функції черепних нервів. Виявлено, що препарат починає діяти вже через 3 години після прийому і зберігає ефект протягом 7-28 днів у пацієнтів із гіперпролактинемією.

Показання до застосування

• Профілактика та припинення послеродової лактації
• Лікування гіперпролактинемії, включаючи:
  • аменорею, олігоменорею, ановуляцію
  • галакторею
  • пролактинсекретуючі аденоми гіпофізу (мікро- та макропролактиноми)
  • ідіопатичну гіперпролактинемію
  • синдром пустого турецького седла у поєднанні з гіперпролактинемією

Протипоказання

• Вік до 16 років (без встановленої безпеки та ефективності у цієї категорії)
• Історія рідкісних спадкових форм непереносимості галактози, вродженого дефіциту лактази або порушення всмоктування глюкози-галактози
• Індивідуальна підвищена чутливість до каберголіну або інших компонентів препарату, включаючи алкалоїди спориньи

Побічні дії

Більшість побічних реакцій є транзиторними, ступінь їхньої вираженості — слабка або помірна, і залежать від дози. Вони виникають переважно у перші два тижні лікування та у більшості випадків зникають самостійно або після припинення терапії.

З боку серцево-судинної системи:

• серцебиття, припливи крові до обличчя, спазми судин пальців
• вагусна вальвулопатія
• рідко — ортостатична гіпотензія

З боку нервової системи:

• головокруження, головна біль, сонливість, депресія, мания, астенія, парестезії, обморок

З боку травної системи:

• нудота, блювання, біль у епігастрії, запор, гастрит, диспепсія, порушення функції печінки

Алергічні реакції:

• шкірна висипка, реакції підвищеної чутливості

Інше:

• мастодинія, носове кровотечення, транзиторна геміанопсія, судоми нижніх кінцівок, алопеція, підвищення активності КФК, набряки, плевральний фіброз, дихальні порушення

Взаємодії з іншими препаратами

• Не рекомендується одночасне застосування з алкалоїдами спориньи та їхніми похідними при тривалому лікуванні
• При застосуванні з антагоністами допамінових рецепторів (фенотиазинові препарати, бутирофенон, тиоксантен, метоклопрамід) можливе ослаблення дії каберголіну
• З обережністю — застосування з макролидами через потенційне підвищення концентрації каберголіну у плазмі крові, що пов’язано з інгібуванням системи цитохрому Р450

Режим та дози застосування

Препарат слід приймати внутрішньо, під час їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Для профілактики та припинення послеродової лактації:

• одна доза — 1 мг (2 таблетки) у перший день після пологів

Для зупинки вже встановленої лактації:

• по 0,25 мг (½ таблетки) двічі на добу через 12 годин протягом 2 днів (загалом — 1 мг)

Для лікування гіперпролактинемії:

• початкова доза — 0,5 мг на тиждень, один або два прийоми (наприклад, по ½ таблетки у понеділок і четвер)
• збільшувати дозу поступово кожні 4 тижні на 0,5 мг, залежно від ефекту та переносимості, до досягнення терапевтичної дози — зазвичай 1 мг на тиждень
• максимальна доза — 4,5 мг на тиждень

Залежно від переносимості, препарат можна приймати однією або розділяти на кілька прийомів протягом тижня. Для зменшення ризику побічних реакцій рекомендується починати терапію з низьких доз і поступово їх збільшувати.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, запор, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, головний біль, судоми, різке зниження загального стану, підвищена пітливість, сонливість, психомоторне збудження, галюцинації.

Лікування: промивання шлунка, контроль артеріального тиску, застосування антагоністів допамінових рецепторів (фенотиазинові препарати, бутирофенон, тиоксантен, метоклопрамід). Необхідно проводити симптоматичну терапію та контролювати життєво важливі показники.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно провести повне обстеження функції гіпофізу
• Регулярне визначення рівня пролактину в крові — один раз на місяць
• Після припинення терапії можливо тривале зниження рівня пролактину
• Відновлення овуляції та фертильності у жінок з гіперпролактинемією
• Під час вагітності можливе збільшення розмірів пролактином, тому слід контролювати стан
• При розвитку артеріальної гіпертензії у період вагітності препарат застосовують лише у випадках високої потенційної користі
• Застосування призводить до можливого виникнення сонливості; у пацієнтів з паркінсонізмом — можливе виникнення раптових наподій сну, що вимагає обережності

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Каберголін