Інструкція з застосування препарату

Виробник

Виготовляє препарат компанія Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.Л., Італія.

Склад

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Діючий компонент	Моксифлоксацин гидрохлорид – 436,8 мг (еквівалентно 400,0 мг моксифлоксацину)
Вспомагальні речовини	- Мікрокристалічна целюлоза (Авицел) – 136,0 мг - Натрію кроскармелоза – 32,0 мг - Лактозу моногідрат – 68,0 мг - Магнію стеарат – 6,0 мг - Оболонка – гипромеллоза – 12,6 мг - Оксид заліза червоний – 0,42 мг - Макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 4,2 мг - Титан диоксид – 3,78 мг

Фармакологічна дія

Група препаратів: Хінолони / фторхінолони, антибактеріальний засіб IV покоління.

Моксифлоксацин гидрохлорид — кристалічний препарат жовтуватого або жовтого кольору. Має унікальні структурні особливості — містить метоксигрупу в положенні 8 та біциклоамін у положенні 7, що відрізняє його від інших фторхінолонів. Молекулярна маса – 437,9.

Фармакодинаміка

• Механізм дії: Інгибує ферменти топоізомеразу II (ДНК-гіразу) та топоізомеразу IV, що необхідні для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК. Це призводить до порушення синтезу ДНК мікробної клітини та має бактерицидну дію.
• Бактеріальна активність: Активний відносно широкого спектра мікроорганізмів, включаючи грампозитивні та грамотрицательні бактерії, а також деякі анаероби та мікоплазми.

Механізм резистентності

Резистентність до моксифлоксацину виникає внаслідок мутацій у генах топоізомерази або зниження проникності клітинної мембрани. Відрізняється повільним розвитком у порівнянні з іншими антибіотиками і має низький рівень перехресної резистентності.

Мікроорганізми, чутливі до моксифлоксацину:

• Грампозитивні: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включаючи мультирезистентні штами MDRSP), Streptococcus pyogenes, інші
• Грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Yersinia pestis та інші
• Анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. та інші
• Інші: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae

Фоточутливість

За даними досліджень, моксифлоксацин не викликає фототоксичності при застосуванні та не підвищує чутливість шкіри до ультрафіолетового та видимого світла.

Фармакокінетика

Абсорбція

При пероральному застосуванні добре всмоктується з ШКТ, біодоступність близько 90%. Прийом їжі, зокрема жирної, не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація в плазмі (Cmax) досягається через 3 години після прийому 400 мг.

Розподіл

Связується з білками крові на 30–50%. Добре поширюється по тканинах і рідинах організму, концентрація у тканинах іноді перевищує рівень у крові. Відзначається високий рівень у слизовій оболонці бронхів, легеневих альвеолах, тканинах носових пазухах і інших органах.

Метаболізм

Близько 52% дози метаболізується шляхом кон’югації у два неактивних метаболіти — сульфат (M1) та глюкуронід (M2). Метаболізм відбувається без участі системи цитохрому P450.

Виведення

Близько 45% препарату виводиться у незміненому вигляді, переважно через нирки (20%) та через кишечник (25%). Загальний кліренс — 12 л/год, нирковий — 2,6 л/год.

Показання до застосування

• Лікування інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів, зокрема синуситів, бронхітів, пневмоній.
• Інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі ускладнені.
• Інфекції шкіри і м’яких тканин.
• Інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами, включаючи мультирезистентні штами.

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Застосування препарату у період вагітності та годування груддю протипоказане, оскільки дані про безпеку у цих станах відсутні. Не рекомендується застосовувати без суворих показань.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до моксифлоксацину або інших компонентів препарату.
• Порушення функції печінки та/або нирок у важких формах без відповідної корекції дози.
• Дитячий вік (до завершення росту кісткової системи).
• Під час вагітності та годування груддю.

Побічні дії

• З боку травної системи: нудота, блювота, діарея, диспепсія.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення сну.
• З боку шкіри: висип, свербіж, фоточутливість.
• Інші: підвищення рівня трансамінази, біль у м’язах.

Взаємодія з іншими препаратами

Моксифлоксацин не інгібує системи цитохрому P450 і не має значних взаємодій з іншими лікарськими засобами. Однак слід враховувати можливість посилення побічних дій при одночасному застосуванні з препаратами, що мають просудорожний ефект або впливають на серцевий ритм.

Як приймати, курс і дозування

Загальна рекомендація: дорослим призначають по 400 мг один раз на добу, незалежно від прийому їжі. Тривалість лікування залежить від типу інфекції та її тяжкості, зазвичай від 5 до 14 днів.

• Для лікування синуситів та інших інфекцій — 10 днів.
• Для інфекцій шкіри — від 7 до 14 днів.

При порушеннях функції нирок або печінки корекція дози не потрібна, але слід дотримуватись рекомендацій лікаря.

Передозування

При передозуванні можливі посилення побічних ефектів. Лікування симптоматичне, застосовують промивання шлунка, підтримуючу терапію. Спеціальних антидотів немає, необхідний контроль життєвих функцій.

Спеціальні вказівки

• У разі появи тендиніту або розриву сухожиль — припинити застосування препарату.
• При тривалому лікуванні слід контролювати функцію печінки та крові.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з історією судом або прийомом препаратів, що знижують поріг судомної готовності.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування, у пластикових блістерах по 10 або 20 штук, у картонній упаковці.

Умови зберігання

В сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки.

Срок придатності

Не використовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.