Інструкція з застосування
Виробник
Препарат виробляється компанією Вертекс. Всі рекомендації щодо застосування, дозування та особливостей терапії слід дотримуватись відповідно до офіційної інструкції.
Склад
| Кількість у 1 таблетці | Компоненти |
|---|---|
| 20 мг | Аторвастатин у формі аторвастатину кальцію тригідрату |
| Вспомогальні речовини: | |
| 99.36 мг | Целюлоза мікрокристалічна |
| 80 мг | Лактозу моногідрат |
| 66 мг | Кальцію карбонат |
| 15 мг | Кросповідон |
| 9 мг | Карбоксиметилкрахмал натрію |
| 6 мг | Гіпролоза |
| 3 мг | Магнію стеарат |
Оболонка таблетки:
- Гіпромеллоза - 4.5 мг
- Тальк - 1.764 мг
- Гіпролоза - 1.746 мг
- Титану діоксид - 0.99 мг
Фармакологічна дія
Аторвастатин — гіполіпідемічний препарат із групи статинів. Механізм дії полягає у селективному конкурентному інгібуванні ферменту ГМГ-КоА-редуктази, що відповідає за перетворення 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензиму А у мевалонову кислоту — попередника стеролів, включаючи холестерин.
Інгібування ГМГ-КоА-редуктази зменшує синтез холестерину в печінці та сприяє збільшенню кількості рецепторів ЛПНП на її поверхні, що підсилює захоплення та катаболізм ЛПНП з крові.
Препарат знижує рівень холестерину та ЛПНП у плазмі крові, а також підвищує концентрацію ЛПВП та аполіпопротеїну А. Це сприяє зниженню ризику розвитку атеросклерозу та серцево-судинних ускладнень.
Завдяки своєму механізму аторвастатин ефективно знижує:
- Загальний холестерин на 30-46%
- ЛПНП — на 41-61%
- Аполіпопротеїн В — на 34-50%
- Тригліцериди — на 14-33%
При цьому підвищується рівень холестерину ЛПВП та аполіпопротеїну А. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 4 тижні після початку терапії та зберігається при тривалому застосуванні.
Показання до застосування
- Гіперхолестеринемія: для зниження рівня загального холестерину, холестерину/ЛПНП, аполіпопротеїну В і тригліцеридів у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною та несемейною гіперхолестеринемією, а також при змішаній гіперліпідемії (типи IIа та IIb за Фредриксоном).
- Лікування пацієнтів із підвищеним рівнем тригліцеридів у крові (тип IV за Фредриксоном) та дисбеталіпопротеїнемією (тип III), у випадках неефективності дієтотерапії.
- Зниження рівня холестерину у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, коли інші методи лікування не дають ефекту.
Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні
Аторвастатин заборонено застосовувати під час вагітності та грудного вигодовування. Не відомо, чи проникає препарат у грудне молоко. Враховуючи можливість негативного впливу на новонародженого, при необхідності застосування препарату в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.
Жінки репродуктивного віку повинні користуватися ефективними методами контрацепції під час лікування. Застосування аторвастатину дозволено тільки у випадках дуже низької ймовірності вагітності та при інформуванні пацієнтки про потенційний ризик для плода.
Побічні дії
З боку нервової системи:
- Часто (більше 2%) — безсоння, запаморочення.
- Рідко (до 2%) — головний біль, астенія, слабкість, сонливість, кошмарні сни, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксия, парез лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості.
З боку органів чуття:
- Рідко (до 2%) — амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон’юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітківку ока, глухота, глаукома, паросмія, порушення смакових відчуттів, іскаження смаку.
З боку серцево-судинної системи:
- Часто (більше 2%) — біль у грудях.
- Рідко (до 2%) — відчуття серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія.
З боку системи кровотворення:
- Рідко (до 2%) — анемія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія.
З боку дихальної системи:
- Часто (до 2%) — бронхіт, риніт.
- Рідко (до 2%) — пневмонія, диспное, обтяження бронхіальної астми, носова кровотеча.
З боку травної системи:
- Часто (до 2%) — нудота.
- Рідко (до 2%) — изжога, закреп, діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювота, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки рота, гастроентерит, гепатит, жовчна колька, порушення функції печінки, кровотечі з кишечника, мелена, кровоточивість ясен, тенезми.
З боку кістково-м'язової системи:
- Часто (до 2%) — артрит.
- Рідко (до 2%) — судоми м'язів ніг, бурсит, тендовагініт, міозит, міопатія, артралгії, міалгії, рабдоміоліз, кривошия, м’язовий гіпертонус, контрактури суглобів.
З боку сечовидільної системи:
- Часто (до 2%) — периферичні набряки.
- Рідко (до 2%) — дизурія (поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання), нефрит, гематурія, нефроуроліт чи інші порушення функції нирок.
З боку статевої системи та молочних залоз:
- Часто (до 2%) — урогенітальні інфекції.
- Рідко (до 2%) — вагінальні кровотечі, метроррагії, епідидиміт, зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції, гінекомастія, мастодинія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
- Часто (до 2%) — алопеція, ксеродерма, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії.
Алергічні реакції:
- Рідко (до 2%) — шкірний зуд, шкірна висипка, контактний дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація, анафілаксія, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку лабораторних показників:
- Рідко (до 2%) — гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення рівня КФК, альбумінурія.
Інше:
- Рідко (до 2%) — збільшення маси тіла, обострення подагри.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
- Ризик міопатії підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, азолів та ніацину.
- Взаємодія з колестиполом може знижувати концентрацію аторвастатину у крові, але посилює його гіполіпідемічний ефект.
- Зі значущими змінами фармакокінетики при спільному застосуванні з феназоном, терфенадином, циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном — не зафіксовано.
- Взаємодія з пероральними контрацептивами (норэтіндрон і етинілестрадіол) може спричинити збільшення їх концентрації приблизно на 20-30%.
- При застосуванні з інгібіторами CYP3A4 потенційно підвищується концентрація аторвастатину.
Спосіб застосування, тривалість курсу і дози
Перед початком терапії рекомендується дотримуватись стандартної гіполіпідемічної дієти, яку слід підтримувати протягом усього лікування.
Препарат приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі, у будь-який час доби.
Дозування підбирається індивідуально, залежно від рівня холестерину та цілей терапії. Початкова доза — 10 мг один раз на добу. Максимальна добова доза — 80 мг.
При початку лікування та при зміні дози рекомендується контролювати рівень ліпідів у крові через 2-4 тижні та відповідно коригувати дозу.
Для пацієнтів із гіперхолестеринемією та змішаною гіперліпідемією зазвичай достатньо починати з 10 мг на добу. Максимальна терапевтична дія досягається через 4 тижні.
У випадках гомозиготної сімейної гіперхолестеринемії призначають 80 мг (4 таблетки по 20 мг) один раз на добу.
Для пацієнтів із порушеннями функції печінки дозу слід зменшити. Для пацієнтів похилого віку не потрібно коригувати дозу.
Передозування
Специфічного антидоту немає. Рекомендується симптоматичне лікування. Гемодіаліз неефективний.
Особливі вказівки
- Перед початком терапії необхідно провести контроль функції печінки — показники слід контролювати перед початком, через 6 та 12 тижнів, а також періодично (наприклад, кожні 6 місяців).
- Під час лікування можливе підвищення активності печінкових ферментів, що вимагає постійного моніторингу.
- Після початку застосування або підвищення дози слід контролювати рівень ліпідів у крові.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 20 мг.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.
Термін придатності
Зазвичай 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.
