Виробник

Вертекс, Росія

Склад

1 таблетка містить:

• Активна речовина: аторвастатин кальція тригідрат (у перерахунку на аторвастатин) – 10,00 мг
• Допоміжні речовини:
  • мікрокристалічна целюлоза – 49,68 мг
  • моногідрат лактози – 40,00 мг
  • карбонат кальцію – 33,00 мг
  • кросповідон – 7,50 мг
  • карбоксиметилкрахмал натрію (натрія крахмала гліколят) – 4,50 мг
  • гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 3,00 мг
  • магнію стеарат – 1,50 мг

Оболонка таблетки складається з: гипромеллози, тальку, гипролози (гідроксипропілцелюлози) та титану диоксиду або сухої суміші для плівкового покриття.

Фармакологічна дія

Аторвастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази — ключового ферменту, що перетворює 3-гідроксі-3-метилглютарил-КоА у мевалонат, попередник стероїдів, включаючи холестерин. Це синтетичний гіполіпідемічний засіб.

У пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною дисліпідемією аторвастатин знижує рівень у плазмі крові:

• загального холестерину (ХС)
• холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС-ЛПНП)
• аполіпопротеїну В (апо-В)
• ліпопротеїдів дуже низької щільності (ХС-ЛПОНП)
• тригліцеридів (ТГ)

Механізм дії полягає у гальмуванні синтезу холестерину у печінці та збільшенні числа «печінкових» рецепторів ЛПНП, що сприяє посиленому захопленню та метаболізму ХС-ЛПНП. Це призводить до зменшення концентрації холестерину та ліпопротеїдів у крові, зменшуючи ризик атеросклеротичних ускладнень.

Аторвастатин знижує рівень загального холестерину на 30-46%, ХС-ЛПНП — на 41-61%, апо-В — на 34-50%, тригліцериди — на 14-33%. В дозах від 10 до 80 мг він ефективно знижує ризик ішемічних ускладнень та смертності, зменшує повторні госпіталізації та покращує якість життя хворих.

Показання до застосування

• Первинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна)
• Комбінована (змішана) гіперліпідемія
• Дисбеталіпопротеїнемія (III тип за Фредриксоном)
• Сімейна ендогенна гіпертригліцеридемія (IV тип за Фредриксоном), що резистентна до дієти
• Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при недостатній ефективності дієтотерапії та інших немедикаментозних методів
• Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІБС, але з кількома факторами ризику (вікові понад 55 років, куріння, артеріальна гіпертензія, діабет)
• Вторинна профілактика у пацієнтів з ІБС для зниження ризику інфаркту, інсульту, повторних госпіталізацій та летальності

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Захворювання печінки у активній стадії
• Підвищення активності печінкових трансаміназ понад тричі верхню межу норми
• Міопатії та захворювання м'язів
• Недостатність лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції
• Вагітність та період грудного вигодовування
• Вік до 18 років (недостатньо даних про безпеку та ефективність)

З обережністю застосовують у пацієнтів з алкогольною залежністю або захворюваннями печінки.

Побічні дії

За даними ВОЗ, частота побічних ефектів класифікується так:

• Дуже часто (≥1/10): болі в м'язах, головний біль, порушення сну, диспепсія, тошнота, підвищена утомлюваність
• Часто (≥1/100 до <1/10): порушення роботи печінки, підвищення активності ферментів печінки, м'язові болі, висипи, головокруження, шум у вухах
• Нечасто (≥1/1000 до <1/100): міопатія, міозит, артралгії, алергічні реакції, тромбоцитопенія
• Рідко (≥1/10000 до <1/1000): рабдоміоліз, гепатит, ангіоневротичний набряк, важкі шкірні реакції, синдром Стівенса-Джонсона
• Дуже рідко (<1/10000): анафілаксія, токсичний епідермальний некроліз, випадки інтерстиціального захворювання легень

Постмаркетингові повідомлення також свідчать про випадки порушень пам'яті, депресії, сексуальної дисфункції, гінекомастії, гіперглікемії та інші рідкісні реакції.

Взаємодії

Важливі для безпеки взаємодії:

• Інгібітори CYP3A4 (еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол, кетоконазол, флуконазол): підвищують концентрацію аторвастатину, що може збільшити ризик міопатії та рабдомиолізу.
• Інгібітори транспортного білка ОАТР1В1 (циклоспорин): збільшують біодоступність препарату.
• Грейпфрутовий сік: при великому споживанні (більш ніж 1,2 л/день) може підвищити концентрацію аторвастатину в крові.
• Індуктори CYP3A4 (рифампіцин, ефавіренз, фенитоїн): знижують ефективність аторвастатину.
• Колестипол і колестірамін: знижують біодоступність аторвастатину, але комбінована терапія має підвищену гіполіпідемічну ефективність.
• Пероральні контрацептиви: можуть підвищити концентрацію етинілестрадіолу та норетистерону.

Спосіб застосування, курс та дози

Таблетки призначають перорально, незалежно від прийому їжі. Дозу підбирають індивідуально, залежно від цілей терапії та реакції організму:

• Стартова доза зазвичай становить 10 мг на добу
• За необхідності доза може бути збільшена до 20-40 мг на добу, при цьому слід дотримуватися інтервалу не менше 4 тижнів між підвищеннями
• Максимальна добова доза — 80 мг

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально, залежно від досягнення цільових показників холестерину.

Прийом препарату слід здійснювати регулярно, контролюючи рівень холестерину та можливі побічні ефекти. Важливо дотримуватися рекомендацій лікаря та не змінювати дозу самостійно.

Передозування

Симптоми передозування можуть включати підвищену м'язову слабкість, міопатію, рабдоміоліз. Лікування — симптоматичне, необхідно забезпечити контроль функцій нирок та при необхідності провести гемодіаліз. Важливо звернутися до лікаря для визначення подальших дій.

Особливі зауваження

• Перед початком терапії слід провести оцінку функції печінки.
• Регулярно контролювати рівень активності печінкових трансаміназ і КФК.
• У разі появи симптомів міопатії — припинити застосування препарату та проконсультуватися з лікарем.
• Не рекомендується застосовувати у вагітних і жінок, що годують груддю.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки та з високим ризиком розвитку м'язових побічних ефектів.

Форма випуску

Таблетки по 10 мг у пластикових блістерах, у пачках по 30 або 60 штук.

Діюча речовина

Аторвастатин кальція тригідрат (у перерахунку на аторвастатин) – 10,00 мг у кожній таблетці.