Інструкція щодо застосування

Препарат призначений для терапії артеріальної гіпертензії, стабілізації стану при ішемічній хворобі серця, а також для профілактики та лікування різних порушень ритму серця. Перед застосуванням обов’язково ознайомтеся з офіційною інструкцією та рекомендаціями лікаря.

Виробник

Вироблено компанією, що спеціалізується на виробництві лікарських засобів, з дотриманням сучасних стандартів якості та безпеки.

Склад

Фармакологічна дія

Препарат має антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну активність. Не володіє мембраностабілізуючою або внутрішньо-симпатоміметичною дією. Зменшує стимульоване катехоламинами утворення цАМФ із АТФ, що сприяє зниженню навантаження на серце та зниженню артеріального тиску.

У перші 24 години після перорального застосування відзначається реактивне підвищення загального периферичного опору судин, яке поступово зменшується на 1-3 добу. Гіпотензивний ефект обумовлений зменшенням серцевого викиду, активності ренін-ангиотензинової системи, підвищеної чутливості барорецепторів та впливом на центральну нервову систему.

Гіпотензивна дія проявляється як зниження систолічного, так і діастолічного тиску, а також зменшення ударного та мінутного об’єму крові. В середніх терапевтичних дозах не впливає на тонус периферичних артерій. Ефект триває 24 години і стабілізується до кінця другої тижня лікування.

Антиангінальний ефект визначається зменшенням потреби міокарда у кисні через зниження частоти серцевих скорочень і скоротливості, а також підвищення перфузії міокарда. Це дозволяє зменшити частоту нападів стенокардії та покращити якість життя пацієнтів.

Антиаритмічну активність препарат проявляє шляхом пригнічення синусової тахікардії, зменшення швидкості проведення імпульсів через АВ-узел і подовження рефрактерного періоду. Це сприяє стабілізації серцевого ритму та запобігає розвитку порушень ритму.

Фармакокінетика

• Абсорбція: швидка, але неповна (50-60%), біодоступність становить 40-50%. Максимальна концентрація у крові досягається через 2-4 години.
• Розподіл: слабо зв’язується з білками плазми (6-16%), проходить через гематоенцефалічний бар’єр у незначних кількостях.
• Метаболізм: практично не метаболізується у печінці.
• Виведення: період напіввиведення складає 6-9 годин (збільшується у літніх пацієнтів). Виводиться переважно нирками у незмінному вигляді (85-100%).
• При порушеннях функції нирок: період напіввиведення збільшується, потрібно коригувати дозу залежно від кліренсу креатиніну.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Профілактика нападів стенокардії (крім стенокардії Принцметала)
• Порушення серцевого ритму: синусова тахікардія, профилактика наджелудочкових тахіаритмій, желудочкова екстрасистолія

Протипоказання

• Кардіогенні шоки
• Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня
• Виражена брадикардія (ЧСС менше 40 уд./хв)
• Синдром слабкості синусового вузла
• Синоаурикулярна блокада
• Остра або хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації
• Кардіомегалія без ознак СН
• Стенокардія Принцметала
• Артеріальна гіпотензія (при інфаркті міокарда – систолічний АТ менше 100 мм рт. ст.)
• Період лактації
• Одночасне застосування з інгібіторами МАО
• Вік до 18 років (без встановленої безпеки та ефективності)
• Індивідуальна підвищена чутливість до препарату

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести ретельне обстеження пацієнта, контролювати ЧСС та АТ протягом усього курсу терапії. Важливо регулярно контролювати рівень глюкози у крові у хворих на цукровий діабет. Після різкої відміни препарату можливо виникнення «синдрому відміни», що проявляється загостренням стенокардії або підвищенням АТ. У пацієнтів з тиреотоксикозом препарат може маскувати симптоми гипертиреозу, тому необхідний контроль рівня гормонів.

Побічні дії

• Серцево-судинна система: брадикардія, зниження АТ, порушення провідності, аритмії, набряки, ортостатична гіпотензія, серцебиття.
• Центральна нервова система: головокруження, слабкість, сонливість або безсоння, депресія, галюцинації, порушення пам’яті, тремор.
• Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювання, діарея, біль у животі, запори, порушення смаку.
• Дихальна система: диспное, бронхоспазм, закладеність носа.
• Гематологічні порушення: тромбоцитопенія, анемія, тромбоз.
• Ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції та лібідо, гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпотиреоз.
• Метаболічні реакції: гіперліпідемія.
• Кожні реакції: кропив’янка, дерматити, фоточутливість, обострення псоріазу, тимчасова алопеція.
• Органи зору: порушення зору, сухість очей.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з інсуліном та цукрознижувальними засобами – підвищується їх ефективність. У поєднанні з антигіпертензивними препаратами – можливе посилення гіпотензивної дії. Водночас, застосування з верапамілом або дилтіаземом може викликати кардіодепресію. Сумісне застосування з нестероїдними протизапальними засобами – зменшує їхню ефективність. При використанні з глікозидами серця – можливе підвищення ризику брадикардії. Важливо враховувати потенційний ризик взаємодії з іншими лікарськими засобами, і при необхідності – коригувати дозу або режим застосування.

Як приймати, курс та дозування

Препарат рекомендується приймати внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води, перед їжею. Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії становить 50 мг один раз на добу. При недостатній ефективності дозу можна збільшити до 100 мг. Тривалість терапії визначає лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта. Для профілактики та лікування стенокардії початкова доза становить 50 мг на добу, що при необхідності може бути збільшена до 100 мг. Особам похилого віку та пацієнтам із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування згідно з рекомендаціями лікаря.

Передозування

Симптоми: сильна брадикардія, AV-блокада, симптоми серцевої недостатності, надмірне зниження АТ, бронхоспазм, головокруження, втрата свідомості, аритмії. Лікування включає промивання шлунка, застосування адсорбентів, інгаляційний або внутрішньовенний сальбутамол при бронхоспазмі, введення атропіну або епінефрину при порушеннях провідності та брадикардії, а також підтримуючу терапію для стабілізації стану. У важких випадках можливо проведення гемодіалізу.

Спеціальні вказівки

Контроль за пацієнтами, що приймають препарат, включає регулярне визначення ЧСС та АТ, контроль рівня глюкози у крові у хворих на цукровий діабет. У літніх пацієнтів слід регулярно оцінювати функцію нирок. У разі появи симптомів передозування або побічних реакцій необхідно звернутися до лікаря. При плановому припиненні терапії слід поступово зменшувати дозу, щоб уникнути синдромів відміни, зокрема, загострення стенокардії або підвищення АТ.