Інструкція з застосування препарату Анжелік®

Склад та форма випуску

Діюча речовина:

• эстрадіол (у формі гемигідрату) — 1 мг
• дроспіренон — 2 мг

Допоміжні речовини:

• лактози моногідрат — 48,2 мг
• кукурудзяний крохмаль — 14,4 мг
• прелатинізований кукурудзяний крохмаль — 9,6 мг
• повідон K25 — 4 мг
• магнію стеарат — 0,8 мг
• гіпромелоза — 1,0112 мг
• макрогол 6000 — 0,2024 мг
• тальк — 0,2024 мг
• діоксид титану — 0,5438 мг
• оксид заліза червоний — 0,0402 мг

Форма випуску — таблетки для перорального застосування, у блістерах по 21 або 28 таблеток.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Препарат Анжелік® є комбінованим засобом для замісної гормональної терапії (ЗГТ) при симптомах клімаксу у жінок у постменопаузі. У його склад входять:

• эстрадіол — природний естроген, подібний до 17β-эстрадіолу, що компенсує дефіцит естрогенів у організмі після менопаузи.
• дроспіренон — гестаген, антігонадотропна, антиандрогенна та антимінералокортикоїдна речовина.

Препарат призначений для лікування вазомоторних симптомів (приливы, підвищене потовиділення), порушень сну, настроєвих розладів, подразнення, атрофічних змін у сечовивідних шляхах у жінок з маткою. Постійна ЗГТ дозволяє уникнути менструальних кровотеч, характерних для циклічної терапії.

Эстрадіол усуває симптоми дефіциту естрогенів, покращує психоемоційний стан, зменшує ризик остеопорозу, сприяє збереженню тонусу і еластичності шкіри та слизових оболонок. Дроспіренон має антиандрогенні властивості, зменшує прояви акне, себореї, андрогенної алопеції та сприяє контролю за рівнем натрію і води, що знижує ризик підвищення артеріального тиску та набряків.

Фармакокінетика

Эстрадіол

• Всмоктування: швидко та повністю абсорбується, проходить ефект "першого проходження" через печінку, біодоступність — близько 5%. Максимальна концентрація (Cmax) — 22 пг/мл, досягається через 6-8 годин.
• Розподіл: зв'язується з альбуміном і глобуліном, що зв'язує статеві стероїди, з приблизною вільною фракцією 1-12%. Об'єм розподілу — близько 1 л/кг.
• Метаболізм: переважно у печінці з утворенням естрон, естриолу та їх сульфатних і глюкуронідних кон'югатів.
• Виведення: T1/2 — близько 24 годин, кліренс — 30 мл/хв/кг, виводиться з організму з сечею та жовчю.

Дроспіренон

• Всмоктування: швидко та повністю абсорбується, біодоступність — 76-85%, максимальна концентрація — через 1 годину, Cmax — 22 нг/мл.
• Розподіл: зв'язується з альбуміном, без зв'язку з ГСПС, з приблизною вільною фракцією 3-5%. Об'єм розподілу — близько 1 л/кг.
• Метаболізм: утворює кислу форму та 4,5-дигідро-дроспіренон-3-сульфат без участі цитохрому P450.
• Виведення: T1/2 — близько 40 годин, кліренс — 1,2-1,5 мл/хв/кг, переважно виводиться з сечею та кишечником у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

• Замісна гормональна терапія при симптомах клімаксу у жінок у постменопаузі
• Профілактика остеопорозу у постменопаузі

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Вагінальні кровотечі неясної етіології
• Рак молочної залози або його підозра
• Гормонозалежні передракові або злоякісні захворювання
• Захворювання печінки (доброякісні, злоякісні, тяжкі)
• Тяжкі захворювання нирок або гостра ниркова недостатність
• Гострі або хронічні тромбози, тромбоемболії (в т. ч. інфаркт, інсульт)
• Венозні тромбоемболії в активній фазі або в анамнезі
• Високий ризик тромбоутворення
• Вагітність і період лактації
• Дитячий і підлітковий вік (до 18 років)
• Генетичні порушення лактази або глюкозо-галактозної мальабсорбції

Побічні реакції

Найчастіше (≥6%) при застосуванні Анжелік® відзначаються:

• Болі та дискомфорт у молочних залозах
• Кровотечі з полових шляхів
• Болі у шлунково-кишковому тракті, у животі

Можуть виникати:

• Мігрені, емоційна лабільність
• Зміни артеріального і венозного кровообігу (тромбоемболії, інфаркти, інсульти)
• Розлади з боку шлунково-кишкового тракту (біль, дискомфорт)
• Зміни у стані молочних залоз (болі, поліпи, ризик раку)

У рідких випадках можливі реакції гіперчутливості, порушення функцій печінки, загострення захворювань жовчного міхура або епілептичні напади.

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні з іншими лікарськими засобами слід враховувати можливі взаємодії, які можуть зменшити або посилити ефект препарату, наприклад:

• Антибіотики та препарати, що впливають на ферменти печінки
• Препарати, що містять гіперглікемічні компоненти
• Інші засоби гормональної терапії

Завжди потрібно консультуватися з лікарем щодо сумісності та корекції дози.

Спосіб застосування та дозування

Препарат призначається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Залежно від клінічної ситуації, лікар визначає курс та дозу.

• Зазвичай — по 1 таблетці щоденно без перерви, безпосередньо, незалежно від прийому їжі.
• Курс лікування визначає лікар, зазвичай — 3-6 місяців, з можливістю продовження за показаннями.
• При пропуску прийому таблетки потрібно прийняти її якнайшвидше, а потім — за звичайним графіком.

Для лікування симптомів клімаксу застосовують індивідуальну дозу, під контролем лікаря.

Передозування

Ознаки передозування — нудота, блювання, кровотечі. При випадковому прийомі великої кількості препарату необхідно звернутися до лікаря для проведення симптоматичного лікування та моніторингу стану.

Особливі вказівки

• Потрібно регулярно проходити медичні обстеження (огляд, УЗД, аналізи крові).
• Застосування препарату у жінок з підвищеним ризиком тромбозів — під суворим контролем лікаря.
• У разі появи симптомів тромбозу, інсульту або раку — припинити лікування і звернутися до лікаря.
• Не рекомендується застосовувати у період вагітності та лактації.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°C, в оригінальній упаковці.

Срок придатності

Зазвичай — 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності.