Інструкція з застосування препарату

Виробник

Препарат виробляється компанією "Сандоз ГмбХ".

Склад

Компонент	Кількість у 1 таблетці (г)
Ядро:
Діючий компонент	амоксициллін (у формі амоксициллін трігідрату)	1000,0 мг (1148,0 мг)
Вспомогальні речовини	магнію стеарат — 10,0 мг, повидон — 25,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрію (тип А) — 40,0 мг, мікрокристалічна целюлоза — 121 мг
Плівкова оболонка:
Титану діоксид	0,68 мг
Тальк	1,07 мг
Гіпромеллоза	4,25 мг

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія: препарат є широкоспектральним антибактеріальним засобом. Амоксициллін — це полусинтетичний пеніцилін з бактерицидною дією. Механізм його дії полягає у руйнуванні клітинної мембрани бактерій, що знаходяться у фазі розмноження, шляхом інгібування ферментів клітинних мембран (пептидоглікану). Внаслідок цього відбувається лізис і загибель бактерій.

Дія на мікроорганізми:

• Грамположні бактерії: Bacillus anthracis, Corynebacterium spp. (окрім C. jeikeium), Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus spp. (включаючи S. pneumoniae), Staphylococcus spp. (крім штамів, що продукують пеніциліназу)
• Грамотрицальні бактерії: Borrelia sp., Escherichia coli, Haemophilus spp., Helicobacter pylori, Leptospira spp., Neisseria spp., Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Treponema spp., Campylobacter
• Інші мікроорганізми: Chlamydia spp.
• Анаеробні бактерії: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Неактивний відносно: штами Staphylococcus, що продукують β-лактамазу, а також інші грамнегативні та анаеробні бактерії, а також Mycoplasma spp., Rickettsia spp.

Фармакокінетика

Біодоступність амоксициліну залежить від дози і становить від 75 до 90%. Прийом їжі не впливає на його абсорбцію. Концентрація у плазмі крові після перорального прийому 500 мг становить 6–11 мг/л, досягається через 1–2 години.

Близько 15–25% препарату зв'язується з білками плазми. Амоксициллін швидко проникає у тканини легень, бронхіальний секрет, середнє вухо, жовч, сечу. При відсутності запалення мозкових оболонок проникнення у цервроспінну рідину є незначним, але при запаленні — концентрації можуть сягати 20% від рівня у крові.

Препарат проникає через плаценту і у невеликих кількостях у грудне молоко. До 25% введеної дози метаболізується з утворенням неактивної пеніциллової кислоти.

Виведення з організму — переважно через нирки (60–80%) у вигляді незміненої речовини протягом 6–8 годин. Т1/2 — 1–1,5 години, при нирковій недостатності — до 5–20 годин. Виводиться з сечею, з гемодіалізом — швидше.

Показання до застосування

• Інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (ангін, отит, фарингіт, бронхіт, пневмонія, абсцес легень)
• Інфекції сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит, простатит, уретрит, епідидиміт)
• Інфекції шлунково-кишкового тракту (бактеріальний ентерит)
• Інфекції жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит)
• Ерадикація Helicobacter pylori (у комбінації з іншими препаратами)
• Інфекції шкіри та м'яких тканин
• Лептоспіроз, листериоз, хвороба Лайма (бореліоз)
• Ендокардит і профілактика його розвитку під час стоматологічних процедур

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження на тваринах не показали ембріотоксичної або тератогенної дії амоксициліну. Однак, через відсутність достатніх клінічних досліджень у вагітних, застосовувати препарат можливе лише за строгих показань, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

При грудному вигодовуванні препарат проникає у молоко, тому під час лікування рекомендується припинити годування груддю через можливий розвиток у дитини діареї, грибкової колонізації слизових оболонок або сенсибілізації.

Протипоказання

• Гіперчутливість до пеніцилінів або інших компонентів препарату
• Гіперчутливість до інших бета-лактамних антибактеріальних засобів (цефалоспорини, карбапенеми)
• Дитячий вік до 3 років (для цієї форми)
• Нарушення функції нирок, особливо важка ниркова недостатність
• Індивідуальна підвищена чутливість

Побічні дії

Розподіляються за частотою:

З боку серцево-судинної системи

• Часті: тахікардія, флебіт
• Рідкісні: зниження АТ
• Дуже рідкісні: подовження інтервалу QT

З боку крові і лімфатичної системи

• Часті: еозинофілія, лейкопенія
• Рідкісні: нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз
• Дуже рідкісні: гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, панцитопенія

З боку нервової системи

• Часті: сонливість, головний біль, запаморочення
• Рідкісні: нервозність, тривожність, атаксія, зміни поведінки, периферична невропатія, судоми
• Дуже рідкісні: галюцинації, порушення зору, обоняня, тактильних відчуттів

З боку шлунково-кишкового тракту

• Часті: нудота, діарея, підвищення печінкових показників
• Рідкісні: блювота, диспепсія, болі в животі, гепатит, жовтяниця
• Дуже рідкісні: псевдомембранозний коліт, острая печінкова недостатність

З боку шкіри

• Часті: свербіж, висип
• Рідкісні: кропив’янка
• Дуже рідкісні: фотосенсибілізація, набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз

Інші побічні реакції

• Гіпоглікемія (у хворих на діабет)
• Бронхоспазм, диспное
• Загальна слабкість, підвищена температура
• Місцева реакція: флебіт, свербіж

Взаємодія з іншими препаратами

• Пробенецид знижує виведення амоксициліну з нирками
• Дігоксин може збільшити час його абсорбції
• Антациди і препарати, що блокують секрецію в нирках, зменшують його всмоктування
• Одночасне застосування з макролідами або тетрацикліном може викликати антагонізм
• З обережністю при застосуванні з варфарином і препаратами метотрексату
• Збільшує ризик кровотеч при застосуванні з пероральними контрацептивами та естрогенами

Дозування і режим застосування

Для дорослих

• Стандартна доза: 750 мг — 3 г на добу, розділена на кілька прийомів. В деяких випадках — 1500 мг на добу у кілька прийомів.
• Лікування у разі неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів: по 3 г двічі з інтервалом 10–12 годин.

Для дітей

• Доза становить 25–50 мг/кг/добу, розділена на кілька прийомів (максимум 60 мг/кг/добу).
• Діти з масою тіла понад 40 кг отримують дорослу дозу.

При порушеннях функції нирок

• При тяжкій нирковій недостатності дозу знижують, інтервал між прийомами збільшують.
• У пацієнтів на гемодіалізі — 500 мг після процедури.

Профілактика endocarditis

Перед плановими хірургічними процедурами, зокрема стоматологічними, рекомендується прийняти 3 г амоксицилін за 1 годину до операції та ще 3 г через 6 годин, особливо у дітей — 50 мг/кг.

Особливі вказівки

• Тривалість терапії залежить від тяжкості інфекції та відповіді пацієнта.
• При появі алергічних реакцій або побічних ефектів — припинити застосування та звернутися до лікаря.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції нирок, гастроінтестинальними захворюваннями, а також у старших пацієнтів.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.