Інструкція з застосування препарату Амлодипін

Виробник

Препарат виробляється компанією Озон Фарм.

Склад

Діюча речовина: амлодипіну безилат у перерахунку на амлодипін — 5,00 мг.

Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза — 82,55 мг; кукурудзяний крохмаль — 6,50 мг; повідон-К25 — 3,00 мг; магнію стеарат — 1,00 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: блокатор «повільних» кальцієвих каналів.

АТХ-код: C08CA01

Фармакодинаміка

Амлодипін — це блокатор «повільних» кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину, який має антиангінальні та антигіпертензивні властивості. Він знижує проникнення іонів кальцію в гладком’язові клітини судин, що сприяє їх розширенню та зниженню опору судин.

  • Антиангінальна дія: розширює коронарні та периферичні артерії, зменшує ішемію міокарда, покращує кровотік у ішемізованих ділянках, запобігає спазму судин (у тому числі, викликаному курінням).
  • Гіпотензивний ефект: знижує артеріальний тиск, має довготривалий дозозалежний вплив, зменшує навантаження на серце, підвищує толерантність до фізичних навантажень.
  • Додаткові ефекти: знижує гіпертрофію лівого шлуночка, не впливає на скоротливість серця, не викликає рефлекторного прискорення серцебиття, сприяє профілактиці тромбоутворення.

Фармакокінетика

Після перорального застосування амлодипін повільно всмоктується з шлунково-кишкового тракту, його біодоступність становить 64–80%. Максимальна концентрація в крові досягається через 6–12 годин. Враховуючи довгий період напіввиведення (від 31 до 50 годин), препарат накопичується у тканинах, рівноважні концентрації досягаються через 7–8 днів терапії.

При прийомі з їжею швидкість всмоктування не змінюється. Виведення відбувається переважно через печінку (90%) у вигляді неактивних метаболітів, решта — через нирки та кишечник. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар’єр і не видаляється під час гемодіалізу.

Показання до застосування

  • Артеріальна гіпертензія: для монотерапії або у комбінації з іншими гіпотензивними препаратами.
  • Стенокардія напруження: в тому числі вазоспастична стенокардія (синдром Принцметала), як самостійно, так і у комбінації з іншими антиангінальними засобами.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування амлодипіну під час вагітності не встановлена. Експериментальні дослідження не виявили тератогенного або ембріотоксичного ефекту. Вагітним застосовувати препарат можливо лише у разі, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для плода.

Дані щодо виділення амлодипіну з грудним молоком відсутні, але враховуючи, що похідні дигідропіридину виділяються у грудне молоко, під час лактації рекомендується припинити годування.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість: до амлодипіну або інших компонентів препарату.
  • Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда.
  • Обструкція вихідного тракту лівого шлуночка: тяжкий аортальний стеноз.
  • Тяжка артеріальна гіпотензія: систолічний АД менше 90 мм рт.ст.
  • Шок, в тому числі кардіогенний.
  • Нестабільна стенокардія (крім синдрому Принцметала).
  • Вагітність та годування груддю.
  • Вік до 18 років: без достатніх даних про ефективність та безпеку.

Обережність при застосуванні

З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки, синусовій брадикардії, аортальному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, гострому інфаркті міокарда, а також у похилому віці. Необхідно контролювати стан пацієнтів з цими станами та коригувати дозування.

Побічні дії

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, сонливість, тремор, порушення сну, зміни настрою, сонячні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, невротичні симптоми, міграція.

З боку травної системи: нудота, болі в животі, запор, діарея, метеоризм, диспепсія, сухість у ротовій порожнині, жажда. Рідко — гіперплазія ясен, панкреатит, гепатит, жовтяниця.

З боку серцево-судинної системи: періодичне відчуття серцебиття, приливи крові до обличчя, периферичні набряки, гіпотензія, рідко — ортостатична гіпотензія, порушення ритму, інфаркт, болі в грудях, набряк легень.

Інші побічні ефекти: запаморочення, алергічні реакції (свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк), порушення зору, зміни у лабораторних аналізах.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Амлодипін можна застосовувати у комбінації з діуретиками, альфа- та бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ. У разі поєднання з нитратами та іншими антиангінальними засобами ефект посилюється. Не рекомендується одночасне застосування з препаратами, що викликають гіпотензію, або при порушеннях функції печінки без корекції дози.

Важливо враховувати можливість підвищення концентрації амлодипіну при застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (наприклад, ритонавір), а також з препаратами, що збільшують ризик гіпотензії або пригнічують серцеву діяльність.

Спосіб застосування, курс лікування та дозування

Препарат призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі. Дорослим рекомендується початкова доза — 5 мг один раз на добу. За потребою, у разі недостатнього ефекту, дозу можна збільшити до 10 мг один раз на добу.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від стану пацієнта. Регулярний контроль артеріального тиску та стану серця є обов’язковим.

Передозування

При передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія, порушення свідомості. Лікування — симптоматичне, з моніторингом життєвих функцій. Специфічного антидоту немає. У випадках тяжкого гіпотензивного ефекту застосовують внутрішньовенні препарати для підняття АТ, штучне дихання та інші реанімаційні заходи.

Особливі вказівки

  • Не рекомендується різко припиняти прийом препарату без консультації лікаря, оскільки це може спричинити гострий підйом артеріального тиску.
  • Контроль артеріального тиску та стану серця необхідний перед та під час лікування.
  • Під час лікування слід уникати вживання алкоголю та засобів, що спричиняють сонливість або зниження кров’яного тиску.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Термін придатності — 3 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Амлодипіну безилат у перерахунку на амлодипін — 5,00 мг.