Амлодипін

Інструкція з застосування

Амлодипін є ефективним препаратом для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії. Перед застосуванням обов'язково ознайомтеся з інструкцією та порадьтеся з лікарем щодо дозування та тривалості курсу лікування.

Склад препарату

Кількість в одній таблетці	Компоненти
5 мг або 10 мг	Діючий компонент: амлодипін бесилат (у перерахунку на амлодипін) Вспомогальні речовини: мікрокристалічна целюлоза, лактоза (молочний цукор), кроскармелоза натрію (примеллоза), кальція стеарат (кальція октадеканоат)

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: блокатори «повільних» кальцієвих каналів (БМКК).
Код АТХ: С08СА01

Фармакодинаміка

Амлодипін є представником дигідропіридинових блокаторів другого покоління, що має антиангінальні та гіпотензивні властивості. Связываючись з дигідропіридиновими рецепторами, препарат блокує кальцієві канали, зменшуючи трансмембранний перехід іонів кальцію у клітку, особливо у гладком’язових клітинах судин.

• Антиангінальний ефект: розширює коронарні та периферичні артерії, зменшує ішемію міокарда, знижує периферичний судинний опір, зменшує навантаження на серце та потребу міокарда в кисні. Це сприяє полегшенню проявів стенокардії та подовженню часу фізичної витривалості.
• Гіпотензивний ефект: тривалий дозозалежний вазодилататорний вплив забезпечує зниження артеріального тиску протягом 24 годин, не викликаючи значних коливань частоти серцебиття або зниження толерантності до фізичних навантажень.
• Знижує гіпертрофію лівого шлуночка, має антиатеросклеротичний та кардіопротекторний вплив при ішемічній хворобі серця.

Фармакокінетика

Після перорального прийому амлодипін повільно абсорбується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація у крові досягається через 6-9 годин, а стабільний рівень — через 7 днів терапії. Біодоступність становить приблизно 64%. Після всмоктування препарат активно метаболізується у печінці (90%), формуючи неактивні метаболіти. Т1/2 (піввідсотка) становить 31-48 годин, при повторному застосуванні — близько 45 годин. Виводиться переважно з калом (20-25%) та сечею (60%), у тому числі у вигляді метаболітів. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, але не видаляється при гемодіалізі.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія: для монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами.
• Стенокардія: стабільна стенокардія напруги та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до амлодипіну або інших дигідропіридинів.
• Виражена артеріальна гіпотензія.
• Коллапс, кардіогенный шок.
• Нестабільна стенокардія (крім стенокардії Принцметала).
• Вагітність та період лактації.
• Вік до 18 років — без достатніх досліджень безпеки та ефективності.

Обережність рекомендується при: порушеннях функції печінки, синдромі слабкості синусового вузла, хронічній серцевій недостатності, аортальному або мітральному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, гострому інфаркті міокарда, цукровому діабеті, порушеннях ліпідного обміну та у пожилих пацієнтів.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

• Серцебиття, ортостатична гіпотензія, запаморочення, головний біль, набряки (лодыжки, стопи), почервоніння обличчя, рідко — порушення ритму (брадикардія, тахікардія), болі в грудях, миготіння передсердь.

З боку нервової системи

• Головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, зміни настрою, судоми, рідко — втрата свідомості, підвищена чутливість, нервозність, парестезії, тремор, астенія, безсоння, депресія.

З боку травної системи

• Тошнота, блювота, болі в епігастрії, рідко — зміни печінкових трансаміназ, жовтяниця, панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея.

Мочеполова та шкірна системи

• Рідко — дизурія, поллакіурія, ніктурія, зниження потенції, алопеція, свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк.

Інші побічні реакції

• Гінекомастія, гіперурикемія, зміни маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, порушення зору, кашель, риніт, порушення смаку, сухість очей.

Взаємодія з іншими препаратами

• Інгібітори ферментів печінки: підвищують концентрацію амлодипіну.
• Нестероїдні протизапальні препарати, альфа-адреностимулятори, естрогени: зменшують гіпотензивний ефект.
• Бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, нітрати: посилюють антиангінальну та гіпотензивну дію.
• Одночасне застосування з літієм може посилити нейротоксичність.
• Грейпфрутовий сік може зменшувати концентрацію препарату у крові, але це клінічно незначно.

Як приймати, курс і дози

Рекомендується приймати внутрішньо, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі.

• Для гіпертензії: початкова доза — 5 мг один раз на добу. За потреби дозу можна збільшити до 10 мг. Підтримуюча — 5 мг один раз на добу.
• Для стенокардії: 5-10 мг на добу один раз, для профілактики приступів — 10 мг.

Дозування підбирається індивідуально лікарем залежно від стану пацієнта. Не потрібно змінювати дозу при комбінації з іншими гіпотензивними засобами або при нирковій недостатності.

Передозування

При передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія. Лікування включає промивання шлунка, введення активованого вугілля, підтримку функцій серця та судин, застосування судинозвужувальних препаратів і введення кальцію глюконату для нейтралізації дії блокаторів кальцієвих каналів. Гемодіаліз неефективний.

Спеціальні вказівки

• Контроль маси тіла, споживання натрію та води.
• Дотримання гігієни порожнини рота, регулярні візити до стоматолога.
• При припиненні лікування — поступове зменшення дози, щоб уникнути синдрома відміни.
• Після початку лікування можливе виникнення сонливості або запаморочення — обережність при керуванні транспортом і роботі з механізмами.

Форма випуску

Таблетки білого або майже білого кольору, плоскоцилиндричної форми з фаскою.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, темному місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.