Показання до застосування

Препарат призначений для лікування ендогенної депресії та інших депресивних розладів. Його застосовують у комплексній терапії для досягнення стабілізації настрою та полегшення симптомів депресії.

Фармакологічна група

Антидепресант
Код АТХ: №06ААОУЭ

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Амитриптилин — трициклічний антидепресант, що належить до групи неізбирательних інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Механізм його дії полягає у збільшенні концентрації норадреналіну та серотоніну у синаптичних щілинах центральної нервової системи (ЦНС) через інгібування їх оборотного захоплення мембранами пресинаптичних нейронів.

Крім того, амитриптилин є блокатором М1- і М2-мускаринових холінорецепторів, гістамінових H1-рецепторів та α-адренорецепторів. За моноаміновою гіпотезою, існує зв’язок між емоційним станом та функцією нейромедіаторів у синапсах головного мозку.

Клінічно оптимальний ефект досягається при концентраціях у плазмі крові від 100 до 260 мкг/л. Зменшення симптомів депресії зазвичай спостерігається через 2-6 тижнів лікування, тоді як концентрація у крові досягає рівня терапевтичного ефекту пізніше.

Амитриптилин також має хінідиноподібний вплив на серцеву провідну систему.

Фармакокінетика

Всасовування

Після перорального застосування амитриптилин швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті.

Розподіл

Концентрація амитриптилина у плазмі суттєво варіює між пацієнтами. Біодоступність становить близько 50%, зв'язок з білками крові — 92-96%. Максимальна концентрація досягається через 4-8 годин після прийому. У стані рівноваги — через 1 тиждень лікування. Об’єм розподілу — приблизно 1085 л/кг. Амитриптилин та нортриптилин проникають через плаценту та виділяються з грудним молоком.

Метаболізм

Препарат перетворюється у печінці з утворенням активного метаболіту — нортриптилина шляхом N-деметилювання із участю цитохромів P450. Також відбувається гідроксилювання та кон'югація з глюкуроновою кислотою, що робить метаболіти неактивними.

Час напіввиведення для амитриптилина — 9-46 годин, для нортриптилина — 18-95 годин. Виведення здійснюється переважно через нирки у вигляді метаболітів, частково — через кишечник з жовчю. Невелика частина залишається у незмінному вигляді.

Виведення

Період напіввиведення — 9-46 годин. Амитриптилин переважно виводиться нирками та кишечником у вигляді метаболітів. У пацієнтів з порушеннями функції печінки метаболізм може бути уповільнений, що призводить до підвищення концентрації у крові.

У похилому віці — збільшення періоду напіввиведення і зниження кліренсу.

Показання до застосування

• Ендогенні депресії
• Інші депресивні розлади

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до амитриптилину або допоміжних компонентів
• Непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція
• Одночасне застосування інгібіторів МАО або протягом 2 тижнів до початку лікування
• Острий інфаркт міокарда (у гострій та відновлювальній стадії)
• Порушення атріовентрикулярної та внутрішньожелудочкової провідності, брадикардія, серцева недостатність
• Закритокутова глаукома
• Гіперплазія простати з затримкою сечовипускання
• Тяжкі захворювання печінки
• Дитячий вік до 6 років (при лікуванні енурезу)
• Вік до 18 років
• Період вагітності та грудного вигодовування

Застереження та особливі вказівки

• Перед початком лікування необхідно обов’язково проконсультуватися з лікарем, особливо пацієнтам з серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції печінки або нирок.
• В процесі терапії слід контролювати стан серця, зокрема ЕКГ, та функцію печінки.
• При появі будь-яких побічних реакцій або погіршенні стану лікування слід припинити та звернутися до лікаря.

Побічні дії

Амитриптилин може викликати ряд побічних ефектів, притаманних трициклічним антидепресантам. Їх частота та характер залежать від індивідуальних особливостей пацієнта.

Нервова система

• Дуже часто: седативний ефект, тремор, головокруження, головний біль
• Часто: зниження концентрації уваги, порушення смаку, парестезії, екстрапірамідні симптоми (атаксія, паркінсонізм)
• Нечасто: судоми

Серце і судини

• Дуже часто: серцебиття, тахікардія
• Часто: аритмії, удлинение інтервалу ОТ, симптоми серцевої недостатності
• Редко: інфаркт міокарда

Інші побічні ефекти

• Ортостатична гіпотензія, підвищене потовиділення, сухість у роті, запор, нудота
• Зміни з боку шкіри: висип, свербіж, фоточутливість, алопеція
• Порушення зору: зниження гостроти зору, розлад акомодації
• Зміни в лабораторних аналізах: підвищення активності печінкових трансаміназ, глюкозурія

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При сумісному застосуванні з іншими препаратами можливе посилення або зниження терапевтичного ефекту, а також підвищення ризику побічних реакцій. Особливу обережність слід дотримуватися при застосуванні з препаратами, що мають серцево-судинний або центральний вплив, а також з інгібіторами МАО.

Як приймати, курс лікування та дози

Дозування та тривалість курсу визначає лікар індивідуально залежно від стану пацієнта. Зазвичай починають із низьких доз, поступово їх збільшуючи для досягнення терапевтичного ефекту.

• Стартова доза: 25-50 мг на добу, розділені на кілька прийомів або прийом вечері.
• Проміжна доза: 75-150 мг на добу, у залежності від відповіді та переносимості.
• Максимальна добова доза: до 300 мг, але не більше, під контролем лікаря.

Курс лікування може тривати від кількох тижнів до кількох місяців, залежно від клінічного ефекту. Не слід самовільно припиняти терапію без консультації лікаря.

Передозування

Передозування амитриптилину може призвести до серйозних ускладнень — порушень серцевого ритму, судом, коми. У разі підозри на передозування необхідно негайно звернутися за медичною допомогою. Лікування включає промивання шлунка, симптоматичну терапію та підтримку життєво важливих функцій.

Умови зберігання

Зберігати препарат у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти від впливу світла та вологи.

Термін придатності

Термін придатності становить 3 роки з дати виготовлення. Не використовувати препарат після закінчення строку, зазначеного на упаковці.

Діючі речовини

Амитриптилин гидрохлористий — 28,30 мг (еквівалентно 25,00 мг амитриптилину) у 1 таблетці.

Вспомогательные вещества

• Пактозы моногідрат (молочний цукор) — 50,00 мг
• Мікрокристалічна целюлоза — 10,25 мг
• Кукурудзяний крохмаль — 9,20 мг
• Повідіон-К25 — 1,25 мг
• Магнію стеарат — 1,00 мг