Інструкція з застосування препарату

Загальна інформація

Глімепірид – це пероральний гіпоглікемічний препарат, що належить до групи похідних сульфонілмочевини III покоління. Він застосовується для лікування цукрового діабету 2 типу з метою досягнення цільового рівня глюкози в крові. Препарат має виражену дія, спрямовану на стимуляцію секреції інсуліну, а також на підвищення чутливості тканин до інсуліну та інсуліноміметичний ефект.

Склад препарату

Діючі речовини	глімепірид 1 мг
Вспомогательные вещества	лактози моногідрат, карбоксиметилкрахмал натрію (тип А), повидон 25000, мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат, залізо оксид червоний (Е172)

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Глімепірид є препаратом, що стимулює вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози шляхом закриття АТФ-чутливих калієвих каналів. Це сприяє деполяризації клітин та відкриттю кальцієвих каналів, що активує секрецію інсуліну. Відмінною особливістю глімепіриду є швидше і частіше зв'язування з білком, що забезпечує його високу біодоступність та швидкий початок дії. Препарат має також інсуліноміметичний ефект, посилює поглинання глюкози периферичними тканинами (м’язи, жирові клітини) та зменшує глюконеогенез у печінці за рахунок збільшення концентрації фруктозо-2,6-бісфосфату.

Механізм дії

• Секреція інсуліну – стимуляція вивільнення інсуліну шляхом закриття калієвих каналів.
• Підвищення чутливості тканин до інсуліну – сприяє покращенню поглинання глюкози периферичними тканинами.
• Інсуліноміметичний ефект – збільшення транспорту глюкози внутрішньоклітинно.
• Регуляція глюкозного обміну – зменшення глюконеогенезу та глюкозовиведення з печінки.
• Антиатерогенні та антиоксидантні ефекти – нормалізація рівня ліпідів, зниження рівня малонового альдегіду, зменшення окислювального стресу.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу (у монотерапії або у складі комбінованого лікування з метформіном або інсуліном).

Протипоказання

• Цукровий діабет 1 типу.
• Кетоацидоз, діабетична кома або пре-кома.
• Тяжкі порушення функції печінки (без клінічного досвіду застосування).
• Тяжкі порушення функції нирок, у тому числі у пацієнтів на гемодіалізі (без клінічного досвіду).
• Вагітність.
• Грудне вигодовування.
• Дитячий вік (відсутність клінічного досвіду застосування).
• Наслідкові захворювання, такі як непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату або інших похідних сульфонілмочевини.

У разі особливих обставин

• Застосовувати з обережністю у період початку лікування та при факторах ризику розвитку гіпоглікемії.
• При інфекціях, стресах, зміні режиму харчування або фізичної активності.

Побічні дії

З боку обміну речовин

Можлива гіпоглікемія, особливо при неправильному застосуванні або передозуванні. Симптоми гіпоглікемії включають головний біль, сильне відчуття голоду, нудоту, блювоту, слабкість, сонливість, порушення концентрації уваги, дратівливість, порушення зору, тремор, судоми, втрату свідомості. Також можливі реакції адренергічної контррегуляції: пітливість, тахікардія, підвищений тиск, стенокардія.

З боку зору

Транзиторні порушення зору, зумовлені зміною концентрації глюкози у крові та набуханням кришталика.

З боку травної системи

Редко – нудота, блювота, відчуття тяжкості у животі, болі в епігастрії, діарея. У окремих випадках – гепатит, підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, жовтяха, печінкова недостатність.

З системи кровотворення

Редко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія. Виявлення важкої тромбоцитопенії (< 10 000/мкл) повідомлялося у постмаркетинговий період.

Алергічні реакції

Редко – кропив’янка, шкірна сып, свербіж, рідко – анафілаксія, васкуліт.

Інші побічні реакції

Гіпонатриемія, фотосенсибілізація. У разі появи симптомів алергії або інших небажаних реакцій – негайно звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

Глімепірид метаболізується за участю ізоферменту CYP2C9. Інгібітори та індуктори цього ферменту можуть змінювати його концентрацію у крові. Потенціює гіпоглікемічний ефект у комбінації з інсуліном, іншими гіпоглікемічними засобами, інгібіторами АПФ, флуконазолом, кларитроміцином, сульфаніламідами, тетрацикліном тощо. Зменшує його дію – при застосуванні з глюкокортикостероїдами, діуретиками, симпатоміметиками, йодсодержащими препаратами. Взаємодія з бета-блокаторами, клонидином та резерпіном може як посилювати, так і зменшувати ефект гіпоглікемії.

Спосіб застосування, режим дозування та курс лікування

Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Початкова доза зазвичай становить 0,6 мг на добу. У разі необхідності дозу поступово збільшують під контролем рівня глюкози у крові. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 мг. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально, залежно від рівня глікемії та переносимості препарату.

Передозування

При передозуванні можлива тяжка гіпоглікемія. У разі її розвитку необхідно негайно прийняти швидкорозчинний вуглевод (цукор, солодкі напої), у важких випадках – внутрішньовенне введення глюкози або застосування глюкагон. Лікування симптоматичне та підтримувальне, у стаціонарних умовах під контролем рівня глюкози в крові.

Особливі вказівки

Перед початком застосування та під час лікування необхідно контролювати рівень глюкози в крові. Не слід різко припиняти терапію без консультації з лікарем. У разі розвитку гіпоглікемії потрібно невідкладно провести відповідне лікування. Враховувати можливість розвитку гіпоглікемії у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки.

Форма випуску

Капсули по 1 мг, по 30 або 60 штук у блістерах. Упаковка – картонна коробка з інструкцією для медичного застосування.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Срок придатності

24 місяці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.