Фексофенадин – ефективний антигістамінний препарат для боротьби з алергічними реакціями

Фексофенадин – це сучасний селективний блокатор Н1-гистамінових рецепторів, що застосовується для зменшення симптомів алергічних захворювань. В основі препарату лежить його здатність швидко і тривало пригнічувати прояви алергії без седативного ефекту та впливу на центральну нервову систему.

Склад та форма випуску

Препарат представлений у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою світло-рожевого кольору, продовгуватої форми, двояковипуклі. Одна сторона має гравірування "012", інша – стилізовану літеру "е".

Основні компоненти:

• Діюча речовина: фексофенадин
• Вспомогальні речовини:
• кроскармеллоза натрію – 24 мг
• крахмал прежеатинізований – 120 мг
• мікрокристалічна целюлоза – 133 мг
• магній стеарат – 3 мг

Оболонка таблетки містить:

• гипромеллоза Е-15 – 2.84 мг
• гипромеллоза Е-5 – 1.89 мг
• повидон – 510 мкг
• титан диоксид (Е171) – 2.025 мг
• колоїдний кремній діоксид – 730 мкг
• макрогол 400 – 3.94 мг
• фарбувальні компоненти: залізо оксид червоний (Е172), титан диоксид (Е171), залізо оксид жовтий (Е172)

Фармакологічна дія

Фексофенадин є активним метаболітом терфенадина, що належить до групи антигістамінних препаратів з селективною антагоністичною активністю щодо Н1-рецепторів. Його дія полягає у швидкому та тривалому пригніченні проявів алергії без седативних ефектів та впливу на центральну нервову систему.

У клінічних дослідженнях встановлено, що при прийомі внутрішньо один або два рази на добу, фексофенадин швидко (через 1 годину) починає діяти, досягає максимуму через 6 годин і зберігає ефективність до 24 годин. Препарат не викликає розвитку толерантності навіть після 28 днів застосування.

Дозозалежне підвищення антигістамінної активності спостерігається при збільшенні дози від 10 мг до 130 мг. Для забезпечення тривалої дії протягом 24 годин рекомендована доза становить не менше 130 мг. Максимальне пригнічення проявів алергії досягає більш ніж 80%.

Показання до застосування

• Сезонний алергічний риніт – для зменшення симптомів, рекомендована доза – 120 мг один раз на добу.
• Хронічна ідіопатична кропив’янка – для зменшення симптомів, рекомендована доза – 180 мг один раз на добу.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дані щодо безпеки застосування фексофенадину у вагітних відсутні. За результатами досліджень на тваринах, препарат не показав шкідливого впливу на перебіг вагітності, внутрішньоутробний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. Відповідно, застосування у період вагітності не рекомендується.

Щодо лактації, інформація про проникнення фексофенадину у грудне молоко відсутня. Оскільки відомо, що терфенадин проник у грудне молоко, застосування фексофенадину під час годування груддю не рекомендується.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Вагітність
• Період лактації
• Дитячий вік до 12 років

З обережністю застосовують у пацієнтів з хронічною нирковою або печінковою недостатністю, а також у літніх людей, оскільки клінічний досвід застосування у цієї групи обмежений. Також з обережністю – при серцево-судинних захворюваннях, зокрема в анамнезі, оскільки антигістамінні препарати можуть викликати тахікардію.

Побічні дії

У клінічних дослідженнях найбільш частими побічними ефектами були:

• Головний біль – 7.3%
• Сонливість – 2.3%
• Головокруження – 1.5%
• Тошнота – 1.5%

Менш поширені побічні прояви, що спостерігалися у менше 1% випадків, включають слабкість, безсоння, нервозність, порушення сну, сновидіння, тахікардію та диспептичні явища. Вони мають низьку частоту і зазвичай є тимчасовими.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування фексофенадину в комбінації з еритроміцином або кетоконазолом призводить до збільшення концентрації у плазмі в 2–3 рази, але це не супроводжується значним подовженням інтервалу QTc та не підвищує ризик серцевих порушень.

Не виявлено взаємодії з омепразолом та препаратами, що метаболізуються у печінці. Однак, прийом антацидів, що містять алюміній або магній, слід планувати з інтервалом не менше 2 годин до або після прийому фексофенадину, щоб уникнути зниження його біодоступності.

Рекомендації щодо застосування

Таблетки призначені для перорального застосування.

Дозування:

• Для дорослих та дітей від 12 років з сезонним алергічним ринітом – 120 мг один раз на добу перед їжею.
• Для дорослих та дітей від 12 років з хронічною кропив’янкою – 180 мг один раз на добу перед їжею.

У пацієнтів із хронічною нирковою або печінковою недостатністю корекція дози не потрібна. У літніх людей також не потрібно змінювати режим застосування.

Передозування та невідкладні заходи

Симптоми передозування можуть включати головокруження, сонливість та сухість у роті. Випробування із застосуванням до 800 мг однієї дози у здорових добровольців не викликали серйозних побічних ефектів.

При передозуванні рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля і симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний у видаленні фексофенадину.

Особливі вказівки

Перед застосуванням антацидних засобів, що містять алюміній або магній, слід чекати не менше 2 годин. Для дітей від 6 до 11 років випускаються таблетки по 30 мг.

Вплив на здатність керувати транспортом або працювати з механізмами – залежить від індивідуальної реакції. Перед початком застосування рекомендується визначити реакцію організму.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у сухому місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Термін придатності – 3 роки.