Загальна інформація про препарат

Препарат Акнекутан є високоефективним системним засобом для лікування важких форм акне, що не піддаються іншим видам терапії. Основною діючою речовиною є ізотретиноїн — стероїдний ізомер трансретиноєвої кислоти, який має комплексний фармакологічний вплив на шкіру та сальні залози.

Склад препарату

Акнекутан включає:

• Гелюцир® 50/13 (смесь ефірів стеаринової кислоти, поліетиленоксиду та гліцерину) – 192,00 мг
• очищене соєве масло – 104,00 мг
• Спан 80® (сорбитан олеат) – 16,00 мг

Капсула складається з:

• корпусу: желатин, титан диоксид (Е171)
• кришки: желатин, титан диоксид (Е171), барвник

Фармакологічна дія

Ізотретиноїн — це повністю транс-ізомер ретиноєвої кислоти, що впливає на шкірні структури та знижує продукцію шкірного сала. Його механізм дії включає:

• зниження активності сальних залоз та їх розмірів, що підтверджено гистологічними дослідженнями;
• зменшення утворення себума, що знижує бактеріальну колонізацію протоків Propionibacterium acnes;
• подавлення пролиферації себоцитів та нормалізацію процесів диференціювання клітин епідермісу;
• засвоєння протизапальної дії, що сприяє зменшенню запальних проявів акне.

Завдяки цим фармакологічним ефектам Акнекутан сприяє значному покращенню клінічної картини важких форм акне та запобігає утворенню рубців.

Фармакокінетика

Після перорального застосування абсорбція ізотретиноїну є змінною, біодоступність низькою та варіабельною, що залежить від прийому з їжею та індивідуальних особливостей організму. Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються через 2-4 години після прийому. Концентрація ізотретиноїну в плазмі у 1,7 разу вища за рівень у крові через погане проникнення у еритроцити. Взаємодіє з білками плазми (переважно з альбуміном) на 99,9%.

Метаболізується в печінці з утворенням головних активних метаболітів: 4-оксі-ізотретиноїну (найактивніший), третиноїну та 4-оксо-ретиноїну. Виводиться з організму через нирки та з жовчю приблизно у рівних кількостях. Период напіввиведення становить відповідно 19 та 29 годин.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки застосування Акнекутану протипоказане через недостатність даних щодо фармакокінетики.

Показання до застосування

• тяжкі форми акне (узелково-кістозні, конглобатні, з ризиком утворення рубців);
• акне, що не піддається іншим видам терапії;

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Акнекутан категорично заборонений під час вагітності через високий ризик тератогенного впливу. У разі настання вагітності під час лікування або протягом місяця після завершення терапії, ризик народження дитини з тяжкими пороками розвитку дуже високий.

Препарат протипоказаний жінкам репродуктивного віку, якщо не виконуються наступні умови:

• наявність важкої форми акне, що не реагує на інші види терапії;
• відсутність вагітності за результатами достовірного тесту, проведеного не раніше ніж за 11 днів до початку лікування;
• обов’язкове застосування двох ефективних засобів контрацепції, починаючи за місяць до терапії, під час та місяць після її завершення;
• регулярне спостереження лікаря та проведення тестів на вагітність щомісяця;
• початок лікування у 2-3 день нормального менструального циклу.

Жінки, які планують вагітність або мають підозру на неї, повинні відкласти застосування препарату. Годування груддю також протипоказане під час терапії та протягом місяця після її завершення.

Протипоказання

• вагітність, планована або встановлена;
• період грудного вигодовування;
• печінкова недостатність;
• гіпервітаміноз А;
• виражена гіперліпідемія;
• супутня терапія тетрацикліновими антибіотиками;
• індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату;
• акне у період статевого дозрівання та застосування у дітей до 12 років.

З обережністю: пацієнти з цукровим діабетом, депресією, ожирінням, порушеннями ліпідного обміну, алкоголізмом.

Побічні дії

Більшість побічних ефектів є дозозалежними та зворотніми після зменшення дози або припинення терапії, хоча деякі можуть залишатися тривалий час. Основні можливі реакції:

• Шкіра та її придатки: сухість губ (хейліт), носових слизових, очей (кон’юнктивіт, помутніння рогівки), фотосенсибілізація, шелушення шкіри, свербіж, еритема, випадіння волосся, гирсутизм, гіперпігментація, підвищена кровоточивість.
• Костно-м’язова система: болі в м’язах та суглобах, підвищення рівня КФК, гіперостоз, тендиніти, артрит.
• Центральна нервова система: головний біль, підвищена втомлюваність, підвищення внутрішньочерепного тиску (головний біль, нудота, зміни зору), депресія, судоми.
• Органи зору: сухість очей, світлобоязнь, порушення адаптації, можливі зміни у зірі, лентикулярна катаракта.
• Шлунково-кишковий тракт: сухість слизових, нудота, диспепсія, коліти, панкреатит (рідко з летальним результатом), підвищення активності печінкових трансаміназ.
• Імунна система: місцеві або системні інфекції, васкуліт, гломерулонефрит.

Додатково можливі зміни лабораторних показників: підвищення рівня тригліцеридів, холестерину, глюкози, зниження рівня HDL.

Застосування Акнекутану вимагає регулярного медичного контролю та оцінки можливих ризиків.

Передозування

Випадкове або навмисне споживання високих доз ізотретиноїну може спричинити симптоми гіпервітамінозу А: головний біль, нудоту, блювання, підвищену сухість шкіри, підвищення внутрішньочерепного тиску. У разі передозування необхідно негайно звернутися до лікаря для проведення симптоматичного лікування та контролю стану.

Особливі застереження

Перед початком терапії необхідно пройти обстеження: оцінка функції печінки, рівня ліпідів у крові, тест на вагітність для жінок репродуктивного віку. Під час лікування потрібно регулярно проходити медичний контроль, дотримуватися рекомендацій щодо контрацепції та уникати впливу ультрафіолетового випромінювання.

Препарат може спричинити депресію та суїцидальні наміри, тому будь-які психічні розлади повинні бути повідомлені лікарю.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Захищати від світла та вологи. Термін придатності – 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.