Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: анксиолітичний засіб (транквілізатор).

Код АТХ: N05BX

Фармакодинаміка:

Афобазол – селективний небензодиазепіновий анксиолітик, що впливає на сигма-1-рецептори у нервових клітинах головного мозку. Він стабілізує ГАМК/бензодиазепінові рецептори та відновлює їхню чутливість до ендогенних медіаторів гальмівного впливу. Препарат підвищує біоенергетичний потенціал нейронів, має нейропротективну дію: відновлює і захищає нервові клітини. Дія препарату проявляється у вигляді поєднання анксиолітичного (протитривожного) та легкого стимулюючого (активуючого) ефектів.

Афобазол зменшує або усуває відчуття тривоги, роздратованість, напруженість, неспокій, порушення сну, страхи, депресивний настрій та соматичні прояви тривоги (м'язові, сенсорні, серцево-судинні, дихальні, шлунково-кишкові симптоми), вегетативні розлади (сухість у роті, пітливість, запаморочення), когнітивні порушення (зниження концентрації уваги, пам’ять). Особливо показаний особам з астенічними особистісними рисами, такими як тривожність, невпевненість, емоційна лабільність, схильність до стресів.

Ефект від застосування препарату настає через 5-7 днів, а максимальний – через 4 тижні лікування, що зберігається 1-2 тижні після завершення курсу.

Афобазол не викликає м'язової слабкості, сонливості, не впливає негативно на концентрацію уваги та пам’ять. Умовно не викликає формування залежності, синдрома відміни або звикання.

Фармакокінетика:

• Добре та швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту.
• Максимальна концентрація у плазмі (Cmax) – 0,130±0,073 мкг/мл.
• Час досягнення максимальної концентрації (Tmax) – 0,85±0,13 години.
• Метаболізується в печінці, основні процеси – гідроксилювання ароматичного кільця та окислення морфолінового фрагмента.
• Швидко розподіляється в органах і тканинах, період напіввиведення – близько 0,82±0,54 години.
• Виводиться переважно у вигляді метаболітів з сечею і калом.