Інструкція з застосування

Перед початком застосування препарату рекомендується ознайомитися з офіційною інструкцією. Не перевищуйте рекомендовану дозу та тривалість лікування без консультації з лікарем.

Виробник

Фармстандарт-Лексредства, Росія.

Склад

Основні компоненти
Діюча речовина	ацетилсаліцилова кислота – 500,0 мг
Допоміжні речовини	крахмал картопляний – 72,1 мг, лимонна кислота – 0,2 мг, стеаринова кислота – 6,0 мг, тальк – 12,7 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 3,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрію – 6,0 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група

Нестероїдний протизапальний препарат. Код АТХ: N02BA01.

Фармакодинаміка

Препарат має анальгезуючу, жарознижуючу та протизапальну дію. Механізм дії базується на інгібуванні ферментів Циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), які беруть участь у синтезі простагландинів, простациклинів та тромбоксана. Це призводить до зниження синтезу простагландинів, що забезпечують розвиток набряку та гіперальгезії, а також зменшують температуру тіла через розширення судин шкіри та активізацію потовиділення.

Анальгезуючий ефект обумовлений впливом як на центральні (через центри болю), так і периферичні (зменшення альгогенної активності брадикинина) рецептори. Протизапальна дія досягається зниженням синтезу простагландинів, зменшенням проникності капілярів, пригніченням активності гіалуронідази та обмеженням енергетичного забезпечення запалення через торможення утворення АТФ.

Препарат знижує агрегацію та адгезію тромбоцитів, а також пригнічує процеси тромбоутворення шляхом блокування синтезу тромбоксана А2 у тромбоцитах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка може призводити до зниження продукції гастропротекторних простагландинів, що підвищує ризик розвитку гастродуоденальних ерозій та кровотеч.

Фармакокінетика

При внутрішньому застосуванні препарат швидко і повністю абсорбується. В процесі абсорбції піддається системній елімінації в кишечнику та печінці (деацетилюється). Після резорбції швидко гідролізується спеціальними естеразами, тому період напіввиведення не перевищує 15–20 хвилин.

В організмі циркулює у зв’язку з альбуміном на 75–90% у вигляді саліцилової кислоти, розподіляється у тканинах та рідинах, у тому числі в спинномозковій, перитонеальній та синовіальній рідинах. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 2 години. Саліцилати легко проникають у тканини та рідини організму, включаючи мозкову тканину, а також у жовч, піт і фекалії. У випадках ацидозу значна частина саліцилової кислоти перетворюється у неіонізовану кислоту, яка добре проникає у тканини, включаючи мозок.

Препарат швидко проходить через плаценту, а у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Метаболізується переважно у печінці з утворенням 4 метаболітів, які виявляються у різних тканинах і сечі. Виводиться переважно нирками активною секрецією у незміненому вигляді (близько 60%) та у вигляді метаболітів. Швидкість виведення залежить від дози та pH сечі: при підщелочуванні сечі виведення саліцилатів збільшується, тоді як при підкисленні – зменшується. Період напіввиведення у дорослих при малих дозах становить 2–3 години, при великих – до 15–30 годин. У новонароджених виведення значно повільніше.

Показання

• Симптоматичне лікування болю різної етіології: головний біль, зубний біль, біль у горлі, мігрені, спині, м'язах, суглобах, при менструації.
• Знижена температура тіла при простудних та інфекційних захворюваннях у дорослих та дітей старше 15 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано застосовувати препарат у період вагітності в I триместрі та після 20 тижнів вагітності.

У II триместрі та до 20 тижнів вагітності препарат застосовують з обережністю. Високі дози саліцилатів в I триместрі пов’язані з підвищеним ризиком розвитку дефектів розвитку плода, таких як розщеплене небо та пороки серця. Після 20 тижнів вагітності можливий розвиток у плода маловоддя та патологій нирок.

Годування груддю: саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Застосування препарату під час лактації є протипоказаним.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших компонентів препарату.
• Ерозивно-язвені ураження шлунково-кишкового тракту, кровотечі.
• Бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів або інших НПЗП.
• Геморагічні діатези.
• Комбіноване застосування з метотрексатом у дозі 15 мг і більше на тиждень.
• Перший триместр вагітності та після 20 тижнів вагітності.
• Годування груддю.
• Дитячий вік до 12 років (для цієї лікарської форми). Особливо обережно при вірусних респіраторних захворюваннях у дітей до 15 років через ризик розвитку синдрома Рейє.

Побічні дії

З боку шлунково-кишкового тракту

• Зниження апетиту, діарея, болі в животі, изжога, нудота, блювання, можлива кровотеча або приховані ознаки кровотечі.
• Ерозивно-язвені ураження, перфорація шлунка або кишечника.
• Можливі порушення функції печінки (з підвищенням трансамінази).

З боку нервової системи

• Головокруження, шум у вухах, які можуть свідчити про передозування.

З боку кровотворної системи

• Підвищений ризик кровотеч, тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія.

Алергічні реакції

• Кожна висипка, анафілаксія, бронхоспазм, набряк Квінке.

З боку сечової системи

• Порушення функції нирок.

Інші

• Синдром Рейє у дітей при застосуванні як жарознижуючого засобу.

Взаємодії

При спільному застосуванні можливі наступні ефекти:

• З метотрексатом (15 мг і більше/тиждень): підвищується токсичність метотрексату через зниження його ниркового кліренсу.
• З антикоагулянтами та гепарином: підвищується ризик кровотечі.
• З іншими НПЗП: підвищується ризик виразок і кровотеч.
• З урикозуричними засобами (наприклад, бензбромарон): зменшується їх ефективність.
• З дигоксином: концентрація підвищується через зниження ниркової екскреції.
• З гіпоглікемічними препаратами: посилює їх ефекти.
• З тромболітиками: підвищується ризик кровотечі.
• З системними глюкокортикостероїдами: рівень саліцилатів у крові може знижуватися.
• З інгібіторами ангіотензин-превращаючого ферменту: зменшується гіпотензивний ефект.
• З алкоголем: підвищується ризик пошкодження слизової шлунка та кровотечі.

Як приймати, курс лікування та дозування

Дорослим та дітям старше 12 років: разова доза становить 0,5 г (1 таблетка), максимально допустима – 1,0 г (2 таблетки). Добова доза – до 3,0 г (6 таблеток).

Прийом здійснюється після їжі, запиваючи водою, молоком або щелочною мінеральною водою.

Частота застосування: 3–4 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. Тривалість лікування без консультації з лікарем не повинна перевищувати 5 днів при застосуванні як знеболювального і 3 днів – як жарознижуючого засобу.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення, спутаність свідомості. У важких випадках – лихоманка, гіпервентиляція, кетоацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, гіпоглікемія.

Лікування: госпіталізація, промивання шлунка, застосування активованого вугілля, корекція кислотно-лужного балансу, форсоване ощелачування сечі (рН 7,5–8), гемодіаліз, підтримуюча терапія.

Опис

Круглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з легким мармуровим відтінком.

Особливі вказівки

• Ацетилсаліцилова кислота може викликати бронхоспазм, напади бронхіальної астми або інші реакції підвищеної чутливості.
• Не застосовувати у дітей та підлітків до 15 років з вірусними інфекціями через ризик розвитку синдрома Рейє.
• При тривалому застосуванні слід контролювати функцію печінки, нирок та крові.

Форма випуску

Круглі таблетки білого або майже білого кольору, з легким мармуровим відтінком.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.