Опис препарату

Суматриптан – сучасний ефективний препарат, що належить до групи селективних агонистів 5-гідрокситриптамінових (5-HT1D) рецепторів. Його основна функція – швидке та надійне купірування нападів мігрені будь-якої тяжкості, включаючи мігрень із аурою та без неї, а також менструально-асоційовану мігрень. Препарат застосовується для зняття симптомів головного болю та інших проявів, що супроводжують мігрень, сприяючи полегшенню стану пацієнта та покращенню якості життя.

Склад препарату

Основна активна речовина: суматриптан сукцинат – 100 мг, що відповідає суматриптану. В якості допоміжних компонентів використовуються:

• Лактозу моногідрат – 182,20 мг
• Мікрокристалічна целюлоза – 18,00 мг
• Полівінілпіролідон низькомолекулярний (повидон) – 7,20 мг
• Магнію стеарат – 5,40 мг
• Кремнію диоксид колоїдний – 3,60 мг
• Натрію кроскармеллоза – 3,60 мг

Оболонка таблеток складається з таких компонентів:

• Гіпромеллоза – 6,00 мг
• Тальк – 2,00 мг
• Титану діоксид – 1,10 мг
• Макрогол 4000 (полиетиленгліколь 4000) – 0,90 мг

Альтернативний склад оболонки включає суху суміш для обгортання, що містить гіпромеллозу (60%), тальк (20%), титану діоксид (11%) та макрогол 4000 (9%).

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група

Протиомигренозний засіб. Код АТХ: N02CC01.

Механізм дії

Суматриптан є селективним агонистом 5-HT1D-рецепторів, що розташовані головним чином у судинах головного мозку. Стимуляція цих рецепторів сприяє звуженню судин, які розширюються під час нападу мігрені, зменшуючи таким чином головний біль та інші супутні симптоми. В дослідженнях на тваринах встановлено, що суматриптан впливає на вазоконстрикцію гілок сонної артерії, не порушуючи кровотік у самому мозку. Також препарат знижує чутливість трійчастого нерва, що сприяє зменшенню больових відчуттів. Ефект від застосування зазвичай спостерігається через 30 хвилин після перорального прийому 100 мг.

Фармакокінетика

Всасування: швидке, приблизно 70% концентрації досягається через 45 хвилин. Максимальна концентрація у плазмі становить у середньому 54 нг/мл при дозі 100 мг. Біодоступність – близько 14% через пресистемний метаболізм та неповну абсорбцію.

Розподіл: зв’язок з білками плазми – 14-21%, об’єм розподілу – 170 л.

Метаболізм: відбувається шляхом окиснення моноаміноксидазою А з утворенням неактивних метаболітів, основним з яких є індолуксусний аналог суматриптана.

Виведення: період напіввиведення – близько 2 годин. Метаболіти виводяться через нирки, переважно у формі глюкуронідних кон’югатів.

Особливості у пацієнтів: при порушеннях функції печінки або нирок фармакокінетика може змінюватися, що вимагає корекції дозування та контролю стану.

Показання до застосування

• Купірування нападів мігрені з або без аури;
• Лікування менструально-асоційованої мігрені.

Застосовувати препарат можливий лише за встановленим діагнозом мігрені та за рекомендацією лікаря.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Застосування суматриптана під час вагітності можливе тільки у разі, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Дані постмаркетингового спостереження за понад 1000 жінками, які приймали препарат у I триместрі, не виявили прямого тератогенного впливу. Однак інформація щодо II та III триместрів обмежена. На тваринах суматриптан не викликав тератогенних ефектів, але у великих дозах у кроликів спостерігалися порушення життєздатності ембріонів та постнатальний розвиток.

Годування груддю

Після підшкірного введення суматриптан виділяється у грудне молоко. Для мінімізації впливу на новонародженого рекомендується уникати годування протягом 12 годин після прийому препарату.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату;
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози-галактози;
• Геміплегічна, базилярна та офтальмоплегічна форми мігрені (ризик інсульту);
• Ішемічна хвороба серця (стенокардія, інфаркт, постінфарктний кардіосклероз);
• Оклюзійні судинні захворювання периферичних судин;
• Інсульт або транзиторні порушення мозкового кровообігу;
• Фармакологічно неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• Одночасне застосування з ерготаміном або іншими триптанами/агонистами 5-HT1-рецепторів;
• Використання з інгібіторами МАО або протягом 2 тижнів після їх скасування;
• Тяжкі порушення функцій печінки і нирок;
• Вік до 18 років або старше 65 років (без встановленої безпеки та ефективності).

З обережністю застосовувати при контролюваній артеріальній гіпертензії, епілепсії, порушеннях функцій печінки або нирок, а також у разі підвищеної чутливості до сульфаніламідів.

Побічні дії

За частотою виникнення побічних реакцій вони класифіковані згідно з рекомендаціями ВООЗ:

• Дуже часто (≥ 1/10): головокруження, сонливість, парестезії, зниження чутливості, підвищення артеріального тиску, "приливы", одышка, нудота, рвота, м’язові болі, відчуття тяжкості, слабкість, утомлюваність.
• Часто (від ≥ 1/100 до < 1/10): болі, відчуття холоду або жару, відчуття тиску або стиску в тілі, дратівливість, погіршення зору, тахікардія, зміни ЕКГ, запаморочення.
• Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100): судоми, тривога, диплопія, зниження зору, транзиторна ішемія, коронарний спазм, інфаркт, аритмії.
• Рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000): анафілаксія, тяжкі алергічні реакції, зміни крові, ишемічний коліт, діарея.
• Дуже рідко (< 1/10000): мелькання перед очима, ністагм, скотома, запаморочення, порушення серцевого ритму, судоми.

Можуть спостерігатися і інші реакції, що потребують медичної уваги.

Взаємодії з іншими препаратами

Не виявлено значущого взаємодії з пропранололом, флунаризином, пізотифеном та етанолом. При одночасному застосуванні з ерготаміном можливий тривалий судинний спазм. Враховуючи потенційний ризик розвитку серотонінового синдрому, суматриптан протипоказаний при прийомі з інгібіторами МАО або селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС). Важливо дотримуватися інтервалів між застосуванням препаратів, зокрема, не менше 24 годин після прийому ерготамінів або інших триптанів перед застосуванням суматриптана і навпаки. При суміщенні з препаратами, що впливають на серотонінову систему, можливий розвиток серотонінового синдрому.

Рекомендації щодо застосування, курс і дози

Дозування та режим застосування визначаються індивідуально лікарем. Зазвичай рекомендується приймати 50-100 мг перорально при перших ознаках нападу мігрені. Максимальна добова доза – 200 мг. Не рекомендується приймати препарат повторно протягом 2 годин після першого застосування. Тривалість курсу залежить від частоти нападів та ефективності терапії. Передозування може спричинити посилення побічних реакцій, у тому числі серотоніновий синдром.

Особливі вказівки

При застосуванні суматриптану необхідно враховувати можливість розвитку судом або серотонінового синдрому, особливо у пацієнтів з історією суджень або прийомом лікарських засобів, що впливають на серотонінову систему. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з високим ризиком інфаркту або інсульту без консультації лікаря. Важливо ретельно контролювати стан пацієнтів з гіпертензією та іншими серцево-судинними захворюваннями.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування, покриті плівковою оболонкою. Кожна таблетка містить 100 мг суматриптану.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності.