Виробник

Препарат виробляється ТОВ «АВВА РУС».

Склад

• Діюча речовина: нимесулід (у перерахунку на 100% речовину) - 100,0 мг
• Допоміжні речовини: ароматизатор апельсиновий – 42,0 мг; лимонна кислота – 30,0 мг; мальтодекстрин – 15,0 мг; макрогол цетостеарат – 8,0 мг; сахароза – до маси 2000,0 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: нестероїдний протизапальний препарат (НПВП).

Код АТХ: М01АХ17.

Фармакодинаміка

Німесулід належить до класу сульфонамідів і має виражену протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. На відміну від неселективних НПВП, нимесулід головним чином інгібує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), що зменшує синтез простагландинів у вогнищі запалення, при цьому менш активно пригнічує ЦОГ-1. Це забезпечує менше побічних ефектів щодо шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетика

Всасування

Німесулід добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається через 2-3 години після перорального прийому 100 мг і складає 3-4 мг/л.

Розподіл

Зв’язується з білками плазми крові до 97,5%. Проникає у тканини жіночих статевих органів, де після одноразового прийому його концентрація становить близько 40% від плазмової. Добре проникає в кислу середу запалення (40%), у синовіальну рідину (43%). Легко проходить через гистогематичні бар’єри.

Метаболізм

Активно метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP2C9. Основним метаболітом є фармакологічно активне парагідроксипроизводне нимесуліда – гидроксинимесулід, що виявляється у плазмі переважно у кон’югованому вигляді у формі глюкуронату.

Виведення

Період напіввиведення нимесуліда становить близько 1,56-4,95 години. Основна частина (приблизно 50%) виводиться нирками. Гидроксинимесулід виводиться через нирки (65%) та з жовчю (35%), проходить ентерогепатичну рециркуляцію.

Показання до застосування

• Терапія гострого болю: болі в нижній частині спини та/або області попереку
• Болевий синдром при захворюваннях опорно-рухового апарату: тендиніти, бурсити
• Біль при ушибах, розтягненнях зв’язок, вивихах суглобів
• Зубний біль
• Симптоматичне лікування остеоартрозу з болями
• Первинна альгодисменорея

Препарат застосовується для зменшення болю та запалення у гострому періоді, не впливає на прогресування захворювання. Рекомендується як препарат другої лінії терапії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Як і інші НПВП, нимесулід може негативно впливати на перебіг вагітності і розвиток ембріона. Можливе закриття артеріального протоку, підвищення артеріального тиску у плода, порушення функції нирок та розвиток ниркової недостатності у плода. Тому застосування препарату під час вагітності категорично заборонено.

Годування груддю

Застосування нимесуліду під час грудного вигодовування протипоказане.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до нимесуліду або інших компонентів препарату
• Анафілактичні реакції, бронхіальна астма, рецидивуючий поліпоз носа та пазух, непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або інших НПВП
• Гепатотоксичні реакції в анамнезі
• Одночасне застосування з іншими гепатотоксичними препаратами
• Запальні хронічні захворювання кишечника в фазі загострення: хвороба Крона, виразковий коліт
• Після аортокоронарного шунтування
• Гіперчутливий синдром при простуді та вірусних інфекціях
• Підозра на гостру хірургічну патологію, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в фазі загострення
• Перфорації або кровотечі в анамнезі, активні кровотечі або захворювання з підвищеною кровоточивістю
• Тяжка серцева, печінкова або ниркова недостатність
• Дитячий вік до 12 років
• Період вагітності та годування груддю

Обережно слід застосовувати при:

• Артеріальній гіпертензії, ішемічній хворобі серця, цереброваскулярних захворюваннях
• Гіперліпідемії, цукровому діабеті, хворобах периферичних артерій
• Геморагічному діатезі, курінні, хронічних захворюваннях нирок
• Історії розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ та інфекції Helicobacter pylori
• Пожилому віці, довготривалому застосуванні інших НПВП
• Зі системними захворюваннями сполучної тканини та системними захворюваннями
• Паралельному застосуванню з антикоагулянтами, антиагрегантами, глюкокортикостероїдами, селективними інгібіторами серотоніну

Побічні дії

Частота побічних ефектів залежить від їхньої виникненості:

• З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія, еозинофілія, кровотечі; дуже рідко – тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.
• З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості; дуже рідко – анафілаксія.
• З боку нервової системи: нечасто – головокруження; дуже рідко – головний біль, сонливість, енцефалопатія.
• З боку зору та слуху: рідко – нечіткість зору; дуже рідко – порушення зору, вертиго.
• З боку серця і судин: рідко – тахікардія, відчуття серцебиття; нечасто – підвищення тиску; рідко – лабільність тиску, припливи крові до обличчя.
• З боку дихальної системи: нечасто – задишка; дуже рідко – обострення бронхіальної астми, бронхоспазм.
• З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, блювота; нечасто – запор, метеоризм, гастрит, кровотечі, виразки, перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки; дуже рідко – біль у животі, диспепсія, стоматит, дегтеобразний стул.
• З боку печінки: часто – підвищення активності ферментів печінки; дуже рідко – гепатит, жовтяха, холестаз.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж, висип, підвищена пітливість; рідко – еритема, дерматит; дуже рідко – кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стивена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• З боку нирок і сечовивідних шляхів: рідко – дизурія, гематурія; дуже рідко – ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит, гіперкаліємія.
• Загальні порушення: нечасто – периферичні набряки; рідко – нездужання, астенія; дуже рідко – гіпотермія.

Взаємодії

- Глюкокортикостероїди підвищують ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень ШКТ або кровотечі.

- Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори повторного поглинання серотоніну (SSRIs) збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч.

- НПВП можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин, а також препаратів з антитромбоцитарним ефектом. Це збільшує ризик кровотеч. Не рекомендується одночасне застосування без суворого контролю.

- Одночасне застосування з іншими НПВП, включаючи високі дози ацетилсаліцилової кислоти, не рекомендується.

- НПВП знижують дія діуретиків, особливо фуросеміду, що може призводити до зменшення їх ефективності та погіршення функції нирок.

- Можливе посилення гіпотензивної дії інгібіторів АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензина-II, особливо у пацієнтів з порушеннями ниркової функції.

- Важливо контролювати рівень литію при спільному застосуванні з нимесулідом через можливе підвищення його концентрації у крові.

Як приймати, курс та доза

Дорослим рекомендується приймати по 1 пакетику (100 мг нимесуліду) 2 рази на добу після їжі. Тривалість курсу визначає лікар залежно від характеру захворювання та тяжкості симптомів. Не слід перевищувати рекомендовану дозу та тривалість застосування без консультації з лікарем.

Передозування

При випадковому або навмисному прийомі великих доз нимесуліду можливе розвиток побічних ефектів, насамперед з боку шлунково-кишкового тракту, гепатотоксичність, порушення з боку крові. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування та звернутися за медичною допомогою.

Опис

Препарат у формі порошку для приготування розчину для перорального застосування у пакетику. Має характерний апельсиновий аромат, швидко розчиняється у воді, створюючи однорідний розчин з приємним смаком.

Особливі вказівки

• Застосовувати з обережністю у пацієнтів з гастроентерологічною патологією та порушеннями функції печінки.
• Не рекомендується тривале застосування без контролю лікаря.
• Не застосовувати у дітей до 12 років.
• При появі симптомів побічних реакцій потрібно припинити застосування та проконсультуватися з лікарем.

Форма випуску

Пакетики порошку для приготування розчину для перорального застосування по 100 мг у кожному пакетикові.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.