Виробник

Препарат виробляється компанією Велфарм ООО, Росія.

Склад

На 1 мл розчину:

• Діючий компонент: мелоксикам – 10,0 мг
• Вспомагальні речовини: меглюмін (меглумін), глікофурфурол (тетрагліколь), поліоксамер 188, натрію хлорид, гліцин, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: НПЗП (нестероїдні протизапальні препарати)

Код АТХ: M01AC06

Фармакодинаміка: Мелоксикам — нестероїдний протизапальний препарат, що має протизапальну, жарознижувальну та знеболювальну дію. Відноситься до класу оксикамів — похідних енолєвої кислоти.

Механізм дії: Інгибує синтез простагландинів шляхом селективного пригнічення ферменту циклооксигенази 2 (ЦОГ-2). Це зменшує запалення та біль, знижує температуру, при цьому мінімізуючи ризик ураження слизової оболонки шлунка та нирок у порівнянні з не селективними НПЗП.

Фармакокінетика:

• Абсорбція: Повністю всмоктується після внутрішньом'язового введення, біодоступність близько 100%. Максимальна концентрація у крові досягається через 1 годину.
• Розподіл: Білося з білками плазми крові (головним чином з альбуміном) — 99%. Проходить через гистогематичні бар'єри, проникнення у синовіальну рідину становить 50% від плазмової концентрації. Об’єм розподілу — близько 11 л.
• Метаболізм: В основному у печінці з утворенням неактивних метаболітів, зокрема 5-карбоксимелоксикаму (~60%).
• Виведення: Виводиться переважно у вигляді метаболітів через нирки і кишечник. Період напіввиведення — близько 20 годин.

Особливості для хворих з порушеннями функцій: При легкій або середній нирковій або печінковій недостатності фармакокінетика практично не змінюється. При важкій нирковій недостатності можливе збільшення концентрації у крові.

Показання до застосування

• Краткострокове симптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту та інших захворювань суглобів, що супроводжуються болем і запаленням.
• Зменшення болю та запалення у гострий період захворювань.

Препарат не впливає на прогресування захворювання, а спрямований лише на полегшення симптомів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Мелоксикам заборонено застосовувати під час вагітності.

Відомо, що НПВП проникають у грудне молоко, тому застосування мелоксикаму під час годування груддю не рекомендується.

Протипоказання

• Гіперчутливість до мелоксикаму або інших НПВП
• Анафілактичні реакції на будь-які компоненти препарату
• Астма, поліпоз носа або алергічні реакції у анамнезі, що пов’язані з застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПВП
• Ерозивно-язвені ураження слизової шлунка або дванадцятипалої кишки, активне кровотечі
• Язвений коліт, хвороба Крона в період загострення
• Тяжка печінкова недостатність або активні захворювання печінки
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок або діаліз
• Недавні цереброваскулярні кровотечі, порушення системи згортання крові
• Важка серцева недостатність, після аортокоронарного шунтування
• Період вагітності та годування груддю
• Дитячий вік до 18 років

З обережністю застосовують у випадках: літній вік, серцево-судинні захворювання, гіпертензія, захворювання шлунково-кишкового тракту, порушення функцій нирок і печінки, куріння, тривале застосування НПВП, інші хронічні захворювання.

Побічні дії

Частота проявів: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 і <1/10), нечасто (>1/1000 і <1/100), рідко (>1/10 000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10 000).

З боку травної системи:

• Часто: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм
• Нечасто: зміни печінкових показників, гастрит, відрижка, гастроезофагіт, гастроінтестинальні кровотечі, язва
• Рідко: перфорація, коліт, гепатит

З боку крові:

• Часто: анемія
• Нечасто: лейкопенія, тромбоцитопенія

З боку шкіри:

• Часто: шкірний зуд, висип
• Нечасто: кропив’янка
• Рідко: синдром Стивена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фотосенсибілізація, бульозні висипання

З боку дихальної системи:

• Дуже рідко: бронхоспазм

З боку нервової системи:

• Часто: головний біль
• Нечасто: запаморочення, сонливість
• Рідко: порушення свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність

З боку органів чуття:

• Нечасто: запаморочення, шум у вухах, порушення зору

З боку серцево-судинної системи:

• Часто: периферичні набряки
• Нечасто: підвищення артеріального тиску

З боку сечовидільної системи:

• Нечасто: порушення функції нирок, олігурія
• Дуже рідко: гостра ниркова недостатність

Алергічні реакції:

• Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості

Місцеві реакції:

• Часто: набряк та боль у місці ін’єкції

Взаємодія з іншими препаратами

• Інші інгібітори синтезу простагландинів (глюкокортикоїди, саліцилати) — підвищують ризик розвитку виразки і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
• Інші НПВП — не рекомендується одночасне застосування.
• Інгібітори серотоніновий реабілітаторів (сертралін, флуоксетин, пароксетин) — підвищують ризик кровотеч.
• Літій — НПВП знижують його виведення, тому потрібно контролювати рівень у крові.
• Метотрексат — збільшує його токсичність через зниження виведення, тому необхідний контроль його рівня.
• Контрацептиви — може знижувати їх ефективність.
• Міфепристон — застосовувати не раніше ніж через 8-12 днів після його скасування.
• Діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензинових рецепторів — збільшують ризик ниркової недостатності.
• Глюкокортикостероїди, антикоагулянти, антиагреганти — підвищують ризик кровотеч.
• Ферменти CYP2C9, CYP3A4 — можливі взаємодії при застосуванні з препаратами, що їх інгібують або метаболізують.
• Пероральні цукрознижувальні засоби — можливе посилення гіпоглікемії.

Спосіб застосування, курс і доза

Внутрішньом'язове введення: показано тільки у перші 2-3 дні лікування.

Рекомендується доза: 75 мг або 15 мг один раз на добу залежно від інтенсивності болю та тяжкості запалення.

Максимальна добова доза: 15 мг.

Адекватне введення: глибоко у м'яз, заборонено внутрівенно.

Обмеження: при високому ризику побічних реакцій або важкій нирковій недостатності добова доза не має перевищувати 75 мг.

Після початкового періоду: перехід на пероральну форму (таблетки).

Загальна добова доза: не повинна перевищувати 15 мг при застосуванні в таблетках, супозиторіях або ін'єкціях.

Передозування

Симптоми: сонливість, порушення свідомості, нудота, блювання, кровотечі у шлунково-кишковому тракті, острая ниркова недостатність, порушення дихання, серцева зупинка.

Лікування: симптоматична, форсоване діурез, корекція електролітного балансу, гемодіаліз малоефективний через сильну зв’язок з білками крові.

Особливі вказівки

• З обережністю застосовують у літніх пацієнтів, з хронічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту, серцево-судинною недостатністю, порушеннями функцій нирок і печінки.
• Рекомендується мінімальна ефективна доза і короткий курс лікування для зменшення ризику побічних реакцій.
• Контроль стану нирок і печінки під час тривалого застосування.
• У разі появи симптомів ураження шлунка — негайне припинення застосування.

Умови зберігання: у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності: вказаний на упаковці. Не використовувати після закінчення строку придатності.