Эуфиллин раствор для в/в введ 24 мг/мл 5 мл амп 10 шт
| Производитель | Дальхимфарм |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Аминофиллин |
Ціна: 297 грн
Інструкція щодо застосування препарату "Еуфіллін"
Виробник
Виробник: Дальхімфарм
Склад
| Компонент | Кількість |
|---|---|
| Діюча речовина: Амінофілін | 24 мг |
| Вспомогательна речовина: Вода для ін'єкцій | — |
Фармакологічна дія
Еуфіллін — бронхолітичний засіб, інгібітор фосфодіестерази (ФДЕ). Представлений етилендіаміновою сіллю теофіліну, що покращує його розчинність та збільшує абсорбцію. Має бронхорасширюючу дію, що обумовлена, ймовірно, прямим розслаблюючим впливом на гладку мускулатуру дихальних шляхів і кровоносних судин легень.
Вважається, що це дія викликана селективним пригніченням активності окремих ізоформ ФДЕ, що сприяє підвищенню внутрішньоклітинної концентрації цАМФ. Експериментальні дослідження in vitro показують, що основну роль відіграють ізоформи III і IV типів, і їх пригнічення може сприяти побічним ефектам препарату, зокрема: блювоті, артеріальній гіпотензії та тахікардії.
Основними механізмами дії є:
- розширення бронхів шляхом релаксації гладкої мускулатури
- зниження підвищеної реактивності дихальних шляхів
- підвищення мукоціліарного кліренсу та стимуляція скорочення діафрагми
- стимуляція дихального центру, підвищення його чутливості до вуглекислого газу
- загальне покращення вентиляції легень та насичення крові киснем
- позитивний інотропний вплив на серце — збільшення сили скорочень і частоти серцевих скорочень, покращення коронарного кровотоку
- розширення периферичних судин, зменшення тонусу судин головного мозку, шкіри та нирок
- зниження судинного опору в легенях та малому колі кровообігу
- покращення ниркового кровотоку та сечовидільної функції
- стимуляція секреції шлункового соку, стабілізація мембран тучних клітин, гальмування вивільнення медіаторів алергічних реакцій
- зменшення агрегації тромбоцитів, покращення реологічних властивостей крові, зниження ризику тромбоутворення
- токситолітична дія — здатність зупиняти ускладнення при передчасних пологах
Фармакокінетика
У організмі теофілін метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів. Максимальні бронхолітичні властивості досягаються при концентрації теофіліну у крові 10-20 мкг/мл. Концентрація понад 20 мкг/мл є токсичною. Терапевтичний ефект стимуляції дихального центру проявляється при концентрації 5-10 мкг/мл.
Зв'язування з білками плазми становить приблизно 40-60%, залежно від віку та стану пацієнта. Теофілін легко проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці за участю цитохрому P450, зокрема ферменту CYP1A2, з утворенням диметилмочевої кислоти, 1-метилмочевої кислоти та 3-метилксантину, які виводяться з сечею.
Период напіввиведення у дорослих становить 6-12 годин, у курящих — 4-5 годин, у дітей — 1-5 годин, у недоношених та новонароджених — 10-45 годин. У людей похилого віку, при порушеннях функцій печінки або нирок він подовжується. Кліренс зменшується при серцевій недостатності, захворюваннях печінки, хронічному алкоголізмі.
Показання до застосування
- Нарушення мозкового кровообігу і ішемічного типу (у складі комплексної терапії)
- Астматичний статус (додаткова терапія)
- Апное новонароджених
- Острая та хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії)
- Левожелудочкова недостатність з бронхоспазмом та порушенням дихання за типом Чейн-Стокса
- Отеки ниркового генезу (у складі комплексної терапії)
Протипоказання
- Серцева недостатність
- Виражені порушення функцій печінки та/або нирок
- Епілепсія
- Індивідуальна підвищена чутливість до препарату
Побічні дії
- З боку обміну речовин: рідко — гіпоглікемія
- З боку ЦНС: головокружіння, порушення сну, тривожність, тремор, судоми
- З боку травної системи: нудота, блювота, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, діарея, при тривалому застосуванні — анорексія
- З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, порушення ритму, болі в області серця, зниження АТ, тахікардія, аритмії, кардіалгії, збільшення частоти нападів стенокардії
- З боку сечовидільної системи: альбумінурія, гематурія
- Алергічні реакції: шкірна висипка, свербіж, лихоманка
- Місцеві реакції: гіперемія, ущільнення, болючість у місці ін'єкції; при ректальному застосуванні — подразнення слизової оболонки прямої кишки, проктит
- Інші: боль у грудях, тахіпное, приливи обличчя, гіпоглікемія, підвищене потоотделение, збільшення діурезу
Взаємодія з іншими препаратами
- Одночасне застосування з симпатоміметиками посилює їхній ефект
- Взаємне пригнічення — з бета-адреноблокаторами та літієм, ефект зменшується
- Збільшення кліренсу — з фенобарбиталом, рифампіцином, ізоніазидом, карбамазепіном, сульфінпіразоном, феніторином, курінням
- Зменшення кліренсу — з макролідами, лінкоміцином, хінолонами, аллопуринолом, циметидином, інгібіторами CYP1A2, гормональними контрацептивами, ізопреналіном, вілоксазином, вакцинацією проти грипу
- Потенціює гіпокаліємію — спільне застосування з бета-2 агонистами, стероїдами, діуретиками
- Фармацевтично несумісний з кислотними розчинами
- Знижується всмоктування ентеросорбентів і про-діарейних препаратів
Спосіб застосування, курс і дозування
Дозу визначає лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта. При необхідності дозу можна поступово збільшувати кожні 2-3 дні до досягнення терапевтичного ефекту. Тривалість курсу — від кількох днів до кількох місяців.
Внутрішньовенне введення слід проводити повільно, не менше 5 хвилин. Дозу підбирають ураховуючи швидкість метаболізму у конкретного пацієнта.
Передозування
Симптоми: тахікардія, аритмії, тремор, тривожність, світлобоязнь, нудота, блювота, болі в епігастрії, судоми, гіпервентиляція, різке зниження артеріального тиску, генералізовані судоми (особливо у дітей), метаболічний ацидоз, гіперкаліємія, ураження нирок. Лікування передозування — припинення прийому препарату, стимуляція його виведення (форсований діурез, гемосорбція, гемодіаліз), симптоматична терапія. При важкій інтоксикації застосовують гемодіаліз. Не рекомендується застосовувати барбітурати.
Особливі вказівки
Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із важкою коронарною недостатністю, атеросклерозом, гипертрофічною обструктивною кардіоміопатією, частою желудочковою екстрасистолією, підвищеною судомною готовністю, при захворюваннях печінки і нирок, виразковій хворобі, гіпертиреозі, при недавно перенесених кровотечах і у літніх пацієнтів.
Не рекомендується застосовувати препарат одночасно з іншими похідними ксантина. В період лікування слід уникати вживання продуктів, багатих на ксантини (міцна кава, чай).
Перед заміною форми випуску або зміною дозування необхідно провести клінічне спостереження і контроль концентрації теофіліну в крові.
Форма випуску
Розчин для внутрішньовенного введення.
Умови зберігання
Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 10°C до 25°C. Заморожування заборонено.
Термін придатності
3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
