Эндоксан порошок д/приг раствора для в/в введ 500 мг 1 шт
Под заказ
| Производитель | Бакстер Онколоджи ГмбХ |
| Страна | Германия |
| Действующее вещество | Циклофосфамид |
Ціна: 0 грн
Циклофосфамід (Endoxan) – інструкція з застосування
Виробник
Бакстер Онколоджи ГмбХ, Німеччина
Склад
1 флакон містить:
- Діюча речовина: циклофосфамід моногідрат 534,5 мг, що відповідає 500 мг циклофосфаміду
- Об’єм флакона: 50 мл
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Циклофосфамід є алкилируючим цитостатичним препаратом, хімічно близьким до азотних аналогів іприта. Механізм його дії включає утворення поперечних зв’язків між нитками ДНК та РНК, що призводить до інгібування синтезу білка та клітинної загибелі. Це зумовлює його ефективність у боротьбі з злоякісними новоутвореннями.
Фармакокінетика
Після внутрішньовенного введення та перорального прийому концентрація препарату в крові є подібною. В основному метаболізується у печінці під впливом мікросомальних окислювальних систем, утворюючи активні алкилируючі метаболіти (4-ОН циклофосфамід і алдофосфамід), які мають цитотоксичну дію. Час досягнення максимальної концентрації (Cmax) метаболітів у плазмі становить 2-3 години після внутрішньовенного введення. Связування з білками плазми є слабким (12-14%), проте метаболіти зв’язуються більш ніж на 60%. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар’єр у обмеженій мірі. Виводиться переважно через нирки у вигляді метаболітів, 5-25% введеної дози виводиться у незміненому вигляді з сечею та жовчю. Тривалість напіврозпаду (T1/2) у дорослих становить 7 годин, у дітей – 4 години.
Показання до застосування
- Гострий лімфобластний і хронічний лімфолейкоз
- Лімфогранулематоз
- Некоджкінські лімфоми
- Множинна мієлома
- Рак молочної залози
- Рак яєчників
- Нейробластома
- Ретинобластома
- Грибовидний мікоз
- Лікування раку легень у комбінації з іншими протипухлинними препаратами
- Герминогенні пухлини, рак шийки матки, рак сечового міхура, саркоми м’яких тканин, ретикулосаркома, саркома Юінга, пухлина Вільмса, рак простати
- В якості імуносупресивної терапії при прогресуючих аутоімунних захворюваннях (ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, колагенози, аутоімунна гемолітична анемія, нефротичний синдром)
- Підтримка трансплантації органів та тканин
Застосування при вагітності і лактації
Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю.
Може спричиняти стерильність як у чоловіків, так і у жінок, іноді необоротну. У більшості жінок розвивається аменорея, але менструальні функції зазвичай відновлюються кілька місяців після завершення лікування. У підлітків, що отримували лікування у препубертатному періоді, вторинні статеві ознаки розвиваються нормально, а здатність до зачаття зберігається.
У чоловіків можливий розвиток олігоспермії або азооспермії, що супроводжуються підвищенням рівня гонадотропінів при збереженій продукції тестостерону. Потенція та статеве влечение зберігаються. У молодих пацієнтів у препубертатному періоді вторинні статеві ознаки розвиваються нормально; проте можлива атрофія яєчок. Відновлення функції може наступити кілька років після припинення лікування.
Протипоказання
- Виражені порушення функції кісткового мозку
- Цистит, затримка сечовипускання
- Активні інфекції
- Вагітність та годування груддю
- Підвищена чутливість до циклофосфаміду або допоміжних компонентів
З обережністю застосовують при серцево-судинних, печінкових та ниркових захворюваннях, у разі попередньої адреналектомії, подагри, нефролітіазу, при пригніченні функції кісткового мозку, при інфільтрації кісткового мозку пухлинними клітинами, після радіо- або хіміотерапії.
Побічні дії
З боку систем кровотворення
Лейкопенія, нейтропенія, рідко – тромбоцитопенія, анемія. Найбільше зниження кількості лейкоцитів і тромбоцитів зазвичай спостерігається на 7-14 день лікування. Відновлення показників крові відбувається протягом 7-10 днів після припинення терапії.
З боку травної системи
Тошнота, блювота, анорексія, рідко – стоматит, дискомфорт або біль у животі, діарея або запор. Можливі ускладнення у вигляді геморагічного коліту, жовтяхи, порушень функції печінки. У деяких випадках – облитеруючий ендофлебіт печінкових вен, гепатомегалія, асцит, гіпербілірубінемія, печінкова енцефалопатія.
З боку шкіри та шкірних додатків
Часта алопеція, зміни структури та кольору волосся, появи висипу, пігментація шкіри та зміни нігтів.
З боку сечовивідної системи
Геморрагічний уретрит, цистит, некроз ниркових канальців, фіброз сечового міхура, підвищення рівня уратів у крові. Можливе порушення функції нирок, нефропатія, пов’язана з підвищеним утворенням сечової кислоти. Залежно від дози та тривалості терапії можливий розвиток ускладнень.
Інші побічні реакції
Інфекції, кардіотоксичність (при високих дозах), інтерстиціальний фіброз легень, порушення функції репродуктивної системи, можливе утворення вторинних злоякісних новоутворень, алергічні реакції (шкірна висип, кропив’янка, анафілаксія).
Взаємодії з іншими препаратами
- Індуктори мікросомальної системи печінки підвищують метаболізм циклофосфаміду, зменшуючи його ефективність.
- Препарати, що пригнічують активність холінестерази, підсилюють токсичність препарату.
- Одночасне застосування з аллопуринолом може посилити токсичність на кістковий мозок.
- Грейпфрут і сік з грейпфрута можуть знижувати ефективність циклофосфаміду.
- Комбінування з іншими імунодепресантами підвищує ризик інфекцій та розвитку вторинних пухлин.
Як приймати, тривалість курсу та дозування
Циклофосфамід застосовують у рамках комплексних схем хіміотерапії, враховуючи індивідуальні особливості пацієнта та рекомендації лікаря. Найчастіше використовують такі дози:
- 50-100 мг/м² щоденно протягом 2-3 тижнів
- 100-200 мг/м² або 3 рази на тиждень протягом 3-4 тижнів (внутрішньо або внутрішньовенно)
- 600-750 мг/м² один раз на 2 тижні внутрішньовенно
- 1500-2000 мг/м² один раз кожні 3-4 тижні до сумарної дози 6-14 г
Перед введенням розчиняють у воді для ін’єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду до концентрації 20 мг/мл.
Дозування та тривалість курсу визначає лікар, враховуючи реакцію пацієнта та результати контролю крові.
Передозування
У разі передозування можливе посилення побічних ефектів, зокрема пригнічення кровотворної системи, порушення функції печінки і нирок. Вимагає невідкладних заходів симптоматичної терапії та проведення детального моніторингу стану пацієнта.
Особливі зауваження
Застосування циклофосфаміду вимагає ретельного контролю у процесі лікування. Необхідний регулярний моніторинг крові, функцій печінки та нирок. Під час терапії слід уникати впливу на шкіру та слизові, а також дотримуватися рекомендацій щодо профілактики інфекцій та ускладнень.
Форма випуску
Розчин для ін’єкцій у флаконах по 50 мл.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище +25°C. Берегти від дітей.
Термін придатності
Зазвичай становить 3 роки від дати виготовлення. Не використовувати після закінчення строку придатності.
