Эндоксан порошок д/приг раствора для в/в введ 1 г фл 1 шт
| Производитель | Бакстер Онколоджи ГмбХ |
| Страна | Германия |
| Действующее вещество | Циклофосфамид |
Ціна: 0 грн
Циклофосфамід (Cyclophosphamide) – інструкція з застосування
Виробник
Виробник: Бакстер Онколоджі ГмбХ, Німеччина
Склад
1 флакон містить:
- Діюча речовина: циклофосфамід моногідрат 1069 мг, що відповідає вмісту циклофосфаміду 1000 мг.
- Об'єм: 75 мл.
В упаковці: 1 флакон у картонній коробці.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Циклофосфамід є алкилируючим цитостатичним препаратом, що належить до групи хіміотерапевтичних засобів. Хімічно він близький до азотних аналогів іприта. Механізм його дії полягає у формуванні поперечних зв'язків між нитками ДНК і РНК, а також у гальмуванні синтезу білків, що призводить до припинення росту клітин пухлини.
Фармакокінетика
При внутрішньовенному та пероральному застосуванні рівень препарату в крові є подібним. Препарат метаболізується переважно у печінці під впливом мікросомальних окислювальних систем, утворюючи активні алкилируючі метаболіти (4-ОН циклофосфамід і алдофосфамід). Частина метаболітів трансформується у неактивні форми, частина транспортується до клітин, де під впливом фосфатаз перетворюється у цитотоксичні метаболіти. Максимальна концентрація метаболітів у плазмі досягається через 2-3 години після внутрішньовенного введення. Препарат зв’язується з білками крові у невеликій мірі (12-14%), проте метаболіти мають більш високу зв’язуваність (більше 60%). Виводиться з організму переважно через нирки у вигляді метаболітів, 5-25% дози виділяється у незміненому вигляді з сечею та жовчю. Тривалість напіврозпаду становить 7 годин у дорослих і 4 години у дітей.
Показання до застосування
- Гострий лімфобластний та хронічний лімфолейкоз
- Лімфогранулематоз
- Некласичні лімфоми
- Множинна мієлома
- Рак молочної залози
- Рак яєчників
- Нейробластома
- Ретінобластома
- Грибовидний мікоз
Також застосовується у комбінації з іншими протипухлинними препаратами для лікування раку легень, герміногенних пухлин, раку шийки матки, сечового міхура, м'якотканних сарком, ретикулосаркоми, саркоми Юінга, пухлини Вільмса, раку простати.
Як імуносупресивний засіб, використовується при прогресуючих аутоімунних захворюваннях (ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, колагенози, аутоімунна гемолітична анемія, нефротичний синдром) та для пригнічення реакції відторгнення трансплантата.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат категорично заборонений під час вагітності та лактації, оскільки може спричинити вроджені аномалії та порушення розвитку плода.
Можливе розвиток стерильності у жінок і чоловіків, що у деяких випадках є необоротним. У жінок часто виникає аменорея, яка зазвичай відновлюється через кілька місяців після припинення лікування. У хлопчиків під час препубертатного періоду вторинні статеві ознаки розвиваються нормально, але можлива олігоспермія або азооспермія. У чоловіків можливе зниження фертильності, проте потенція та лібідо зазвичай зберігаються. Важливо враховувати ризик розвитку безпліддя, особливо у чоловіків.
Протипоказання
- Виражені порушення функції кісткового мозку
- Цистит, затримка сечовипускання
- Активні інфекційні захворювання
- Вагітність та годування груддю
- Індивідуальна підвищена чутливість до циклофосфаміду або допоміжних компонентів
З обережністю застосовують при важких захворюваннях серця, печінки, нирок, у анамнезі — подагрі, нефролітіазі, при пригніченні функції кісткового мозку, у разі інфільтрації клітинами пухлини, після променевої або хіміотерапії.
Побічні дії
З боку системи кровотворення
Лейкопенія, нейтропенія, рідко — тромбоцитопенія, анемія. Найбільше зниження кількості клітин крові спостерігається у період 7-14 днів лікування. Відновлення показників крові зазвичай настає через 7-10 днів після припинення терапії.
З боку травної системи
Тошнота, блювання, анорексія, рідко — стоматит, дискомфорт або болі в животі, діарея або запор. Можливі випадки геморагічного коліту, гепатиту та підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку шкіри та її придатків
Алопеція, пигментація шкіри, зміни нігтів, висип, свербіж. Волосся може відрізнятися структурою та кольором.
З боку сечовивідної системи
Геморагічний уретрит, цистит, некроз ниркових канальців, фіброз сечового міхура. Можливий розвиток нефропатії та підвищення рівня урикемії, що потребує корекції терапії.
Інфекції
При значній імунної недостатності можливий розвиток серйозних інфекційних ускладнень.
З боку серцево-судинної системи
Кардіотоксичність при високих дозах, включаючи застійну серцеву недостатність та геморрагичний міокардит.
З боку дихальної системи
Інтерстіціальний фіброз легень при тривалому застосуванні високих доз.
З боку репродуктивної системи
Порушення оогенезу і сперматогенезу, стерильність, можливість розвитку атрофії яєчок. У деяких випадках — зворотний характер порушень.
Інше
Канцерогенність, алергічні реакції (шкірна висип, кропив’янка, анафілаксія), порушення загоєння ран, синдром неадекватної секреції АДГ, приливи крові, головний біль, підвищене потовиділення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Індуктори мікросомального окислення у печінці можуть посилювати метаболізм циклофосфаміду, зменшуючи його період напіввиведення. Одночасне застосування з аллопуринолом, колхіцином, пробенецидом може підвищити токсичність або зміщувати фармакокінетику препаратів. Вживання грейпфрутового соку може знижувати активність циклофосфаміду.
Циклофосфамід посилює кардіотоксичну дію доксорубіцину, а також потенціює ризик інфекцій та вторинних злоякісних новоутворень при сумісному застосуванні з імуносупресорами.
Спосіб застосування, курс і дозування
Циклофосфамід застосовується у схемах хіміотерапії за призначенням лікаря. Зазвичай використовують:
- 50-100 мг/м2 щоденно протягом 2-3 тижнів;
- 100-200 мг/м2 або 3 рази на тиждень протягом 3-4 тижнів, внутрішньо або внутрішньовенно;
- 600-750 мг/м2 один раз на 2 тижні внутрішньовенно;
- 1500-2000 мг/м2 один раз у 3-4 тижні до досягнення сумарної дози 6-14 г.
Перед застосуванням препарат розчиняють у воді для ін'єкцій або у 0,9% розчині натрію хлориду до концентрації 20 мг/мл.
Курс і дози залежать від виду пухлини, стадії захворювання та індивідуальної реакції пацієнта. Важливо дотримуватися рекомендацій лікаря та контролювати стан крові під час лікування.
Умови зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Зазвичай – 3 роки з дати виготовлення. Не використовувати після закінчення строку придатності.
Діюча речовина
Циклофосфамід – алкилируючий агент, що пригнічує клітинний поділ, застосовується у протипухлинній терапії.
