Інструкція з застосування

Виробник

ТОВ «Хемофарм»

Склад

Одна таблетка, вкритая кишковорозчинною оболонкою, містить:

Діюча речовина	диклофенак натрію 50,0000 мг
Вспомогні речовини	Лактози моногідрат — 46,6000 мг, Кукурудзяний крохмаль — 59,2000 мг, Повидон-K30 — 10,0000 мг, Натрію лаурилсульфат — 10,0000 мг, Карбоксиметилкрохмаль натрію — 20,0000 мг, Кремнію діоксид колоїдний — 3,0000 мг, Магнію стеарат — 1,2000 мг.
Оболонка	Метакрилової кислоти та етилакрилат сополімер — 4,1379 мг, Макрогол 6000 — 1,0345 мг, Тальк — 6,7241 мг, Титан діоксид E171 (CI 77891) — 1,0345 мг, Сонячний захід жовтий (E110) — 2,0670 мг.

Фармакологічна дія

Диклофенак — нестероїдний протизапальний засіб (НПВС), який має виражену протизапальну, анальгезуючу та жарознижувальну дію.

Механізм дії полягає у гальмуванні ферменту ЦОГ у каскаді метаболізму арахідонової кислоти, що порушує синтез простагландинів — медіаторів запалення, болю та підвищеної температури.

При зовнішньому застосуванні диклофенак проявляє протизапальну та анальгезуючу дію, зменшуючи больові відчуття в місці нанесення (у тому числі у суглобах у стані спокою та при рухах), зменшує ранкову скутість та набряклість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів.

Засіб швидко та повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Їжа зменшує швидкість всмоктування на 1–4 години та знижує максимальну концентрацію (Cmax) на 40%. Після перорального прийому 50 мг максимальна концентрація (Cmax) — 1,5 мкг/мл досягається через 2–3 години.

Концентрація у плазмі крові залежить від дози та знаходиться у лінійній залежності. При багаторазовому прийомі фармакокінетика не змінюється, препарат не кумулює при дотриманні рекомендованих інтервалів між прийомами.

Біодоступність — близько 50%. Відсоток зв’язування з білками плазми — понад 99%, переважно з альбумінами. Проникає у синовіальну рідину, де концентрація активної речовини залишається вище за плазмову протягом 12 годин.

Період напіввиведення (T½) з плазми — приблизно 2,5 години. Метаболізується у печінці шляхом гідроксилирования та кон’югації з глюкуроновою кислотою за участю ізоферменту CYP2C9. Виводиться в основному через нирки (65% у вигляді метаболітів), менше 1% — у незміненому вигляді, решта — з жовчю.

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів із жовчю без підвищення їх концентрації у крові. У хворих із хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки фармакокінетика не змінюється. Проникає у грудне молоко.

Показання

• Симптоматичне лікування захворювань опорно-рухового апарату:
  • ревматоїдний артрит
  • псоріатичний артрит
  • ювенільний хронічний артрит
  • анкілозуючий спондиліт (болезнь Бехтерєва)
  • подагричний артрит
  • запальні захворювання м’яких тканин, остеоартроз
  • з радикулярним синдромом, тендовагініт, бурсит
• Больовий синдром слабкої або помірної вираженості:
  • невралгія
  • міалгія
  • люмбоішіалгія
  • посттравматичний болевий синдром
  • післяопераційний біль
  • головний біль, мігрень
  • альгодисменорея, аднексит
  • зубний біль
• У комплексній терапії інфекційно-запальних захворювань у вухах, горлі, носі з вираженим болем: фарингіт, тонзиліт, отит

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Недостатньо даних щодо безпеки застосування диклофенаку у вагітних. Тому його призначення у I та II триместрах можливе тільки у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У III триместрі вагітності препарат протипоказаний через можливе пригнічення скоротливої здатності матки та передчасне закриття артеріального протоку у плода.

Диклофенак проникає у грудне молоко у незначних кількостях. Для запобігання негативного впливу на дитину при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Протипоказання

• Гіперчутливість до активної речовини або інших НПВС, а також до допоміжних компонентів
• Повна або часткова непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або інших НПВС, бронхіальна астма, рецидивуючий поліпоз носа і навколоносових пазух
• Ерозивно-язвені ураження слизової шлунка або 12-перстної кишки, активне шлунково-кишкове кровотечення
• Воспалительные захворювання кишечника (язвовий коліт, хвороба Крона) у фазі загострення
• Період після аортокоронарного шунтування
• III триместр вагітності, період грудного вигодовування
• Хронічна серцева недостатність (II-IV клінічний ступінь за NYHA)
• Ішемічна хвороба серця, порушення периферичного кровообігу, цереброваскулярні захворювання
• Порушення кровотворення або гемостазу (гемофілія)
• Тяжка печінкова недостатність або активні захворювання печінки
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв) або прогресуючі ниркові захворювання
• Гіперкаліємія
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази, мальабсорбція глюкози-галактози
• Дитячий вік до 15 років

Особливі застереження

У хворих з анемією, бронхіальною астмою, артеріальною гіпертензією, набряковим синдромом, печінковою або нирковою недостатністю (КК 30–60 мл/хв), дисліпідемією, цукровим діабетом, курінням, а також при запальних захворюваннях кишечника, після великих хірургічних втручань, при порфірії, системних захворюваннях сполучної тканини, вагітності I-II триместру застосовувати препарат слід з обережністю.

Довготривале застосування, історія виразкової хвороби, інфекція Helicobacter pylori, вік старше 65 років, часте вживання алкоголю, важкі соматичні захворювання — також є показами до обережного застосування.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (флуоксетин, циталопрам) можливий підвищений ризик кровотеч. Необхідне регулярне моніторування стану пацієнта.

Побічні дії

Побічні ефекти залежать від індивідуальної чутливості, дози та тривалості лікування.

З боку травної системи:

• нудота, блювання, біль у епігастрії, анорексія, метеоризм, запори, гастрит, ерозії з кровотечею, підвищення активності трансаміназ, гепатит, панкреатит

З боку сечовидільної системи:

• інтерстиційний нефрит

З боку центральної нервової системи:

• головний біль, запаморочення, дезорієнтація, збудження, безсоння, подразливість, стомлюваність, асептичний менінгіт

З боку дихальної системи:

• бронхоспазм

З боку системи кровотворення:

• анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз

Дерматологічні реакції:

• екзантема, еритема, екзема, гіперемія, еритродермія, фотосенсибілізація

Алергічні реакції:

• мультиформна еритема, синдром Лайєлла, синдром Стивенса-Джонсона, анафілактичні реакції, у тому числі шок

Місцеві реакції:

• у місці ін’єкції можливе жаджання, утворення інфільтрату, некроз жирової тканини

Інші:

• затримка рідини в організмі, набряки, підвищення АТ

При зовнішньому застосуванні мазі можливі шкірна висипка, жар, почервоніння. При тривалому застосуванні можливі системні побічні ефекти із боку травної, нервової, дихальної систем, а також алергічні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

• Препарати літію, дигоксин — підвищують концентрацію у крові, потребує контролю рівня
• Метотрексат — ризик підвищення токсичності, слід уникати застосування менш ніж за 24 години до або після його прийому
• Циклоспорин — можливе посилення нефротоксичності, дозування має бути знижено
• Діуретики і гипотензивні засоби — зменшують їх ефективність, необхідно контролювати АТ і функцію нирок
• Калийсберігаючі діуретики, циклоспорин, такролімус — підвищують рівень калію, слід контролювати його рівень
• Антибактеріальні засоби групи хінолонів — можливі судоми при сумісному застосуванні
• Антикоагулянти та антиагреганти — підвищують ризик кровотеч, вимагає особливої обережності та контролю
• Ацетилсаліцилова кислота — знижує концентрацію диклофенаку у крові