Загальний опис препарату Диклофенак Реневал

Диклофенак Реневал — це нестероїдний протизапальний препарат (НПВП), що застосовується для зняття болю, зменшення запалення та зниження температури при різних захворюваннях опорно-рухового апарату та інших станах. Активною речовиною є диклофенак натрію, який характеризується високою ефективністю та швидким початком дії.

Склад препарату

Одна таблетка містить:

• Діючий компонент: диклофенак натрію — 25 мг або 50 мг (залежно від дозування)
• Вспомагальні речовини: кукурудзяний крохмаль, натрію карбоксиметилкрахмал, моногідрат лактози, мікрокристалічна целюлоза, колоїдний діоксид кремнію (аеросил), повидон К30, магнію стеарат

Фармакологічна дія

Диклофенак натрію є представником групи нестероїдних протизапальних препаратів, які мають виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Механізм дії базується на інгібуванні біосинтезу простагландинів — речовин, що беруть участь у розвитку запалення, болю та підвищеній температурі.

В умовах in vitro диклофенак натрію у концентраціях, наближених до терапевтичних, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. Препарат забезпечує значне зменшення симптомів запалення та болю при ревматичних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартроз, подагра, бурсит, тендовагініт. Також застосовується для швидкого зняття больових синдромів після травм і операцій, при міалгіях, невралгіях, а також при дисменореї та запальних процесах у малому тазу.

Фармакокінетика

Всасування

Після перорального прийому кишенько-розчинних таблеток з оболонкою диклофенак повністю всмоктується у кишечнику. Початок дії може бути відкладений через кишеньково-розчинну оболонку. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2 години і становить приблизно 1,5 мкг/мл при дозі 50 мг. Вживання їжі зменшує швидкість всмоктування, але не впливає на обсяг всмоктованого активної речовини.

Розподіл

Диклофенак має високу афінність до білків крові — понад 99,7%, переважно з альбуміном. Об’єм розподілу становить 0,12–0,17 л/кг. Препарат проникає у синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається через 2–4 години після прийому, і залишається високою до 12 годин.

Біотрансформація та метаболізм

Диклофенак метаболізується у печінці шляхом глюкуронізації та гідроксилювання, утворюючи кілька метабітів, частина з яких зберігає фармакологічну активність. Метаболіти виводяться переважно з сечею у вигляді глюкуронатов та інших кон’югатів, а також із жовчю.

Виведення

Період напіввиведення диклофенаку становить 1–2 години. Загальний кліренс — 263 ± 56 мл/хв. Приблизно 60% дози виводиться нирками у вигляді глюкуронатів і метаболітів, менше 1% — у незміненому вигляді. Решта — через жовч.

Показання до застосування

• Воспалительные та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний та ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, подагричний артрит, бурсит, тендовагініт.
• Болеві синдроми: люмбаго, ишіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт.
• Посттравматичні та післяопераційні запальні процеси, з болем та набряком.
• Альгодисменорея — больовий синдром при менструації.
• Запальні процеси у малому тазу, зокрема аднексит.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Дані щодо безпеки застосування диклофенаку у вагітних обмежені. У I та II триместрах препарат застосовують лише за показаннями, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У III триместрі застосування категорично протипоказане через ризик пригнічення скорочень матки, порушення функції нирок у плода і закриття артеріального протоку.

Годування груддю

Диклофенак проникає у грудне молоко у малих кількостях. Однак рекомендується припинити годування на час терапії для запобігання можливому негативному впливу на дитину.

Фертильність

Препарат може знижувати фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність, а також тим, хто проходить обстеження з приводу безпліддя. При необхідності — припинити застосування перед плануванням вагітності.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до диклофенаку або інших компонентів препарату.
• Обострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотечі або перфорація органів ЖКТ.
• Астма, поліпоз носа або непереносимість ацетилсаліцилової кислоти та інших НПВП.
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність, включаючи клінічно підтверджену нефропатію.
• Серцева недостатність ІІ–IV ступеня, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, тромбози.
• Підвищений ризик кровотеч або порушення гемостазу.
• Вагітність у III триместрі та період годування груддю.
• Дитячий вік до 6 років для дозування 25 мг і до 14 років — для 50 мг.

Особливі вказівки та запобіжні заходи

• Обережне застосування у пацієнтів з історією гастриту, виразки, кровотеч або перфорацій.
• Необхідність контролю стану печінки, нирок та системи гемостазу під час тривалого застосування.
• Обережність при застосуванні у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями, особливо при підвищеному ризику тромбозів.
• У пацієнтів літнього віку — застосовувати мінімальні ефективні дози та під суворим медичним контролем.

Побічні дії

При застосуванні диклофенаку можливі такі побічні явища:

• З боку травної системи: нудота, блювання, диспепсія, біль у животі, виразки шлунка, кровотечі.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість.
• З боку серцево-судинної системи: підвищений артеріальний тиск, набряки, рідше — серцева недостатність.
• З боку шкіри: висипання, свербіж, фоточутливість, рідко — алергічні реакції.
• Інші: порушення функції печінки та нирок, підвищення рівня печінкових ферментів.

Взаємодія з іншими препаратами

З обережністю слід застосовувати разом з антикоагулянтами, антиагрегантами, системними глюкокортикостероидами, іншими НПВП, що може підвищити ризик кровотеч або виразкових уражень. Взаємодія з діуретиками та препаратами для зниження тиску потребує контролю функцій нирок. Не рекомендується змішувати з препаратами, що мають потенціал підвищувати токсичність.

Способи застосування, режим і дози

Препарат призначений для перорального застосування. Дозування та тривалість курсу визначаються лікарем залежно від тяжкості захворювання та віку пацієнта. Зазвичай рекомендується приймати по 25–50 мг 2–3 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води. Прийом їжі може зменшити швидкість всмоктування, але не зменшує ефективність препарату. Для досягнення швидкого ефекту допускається застосування краткочасних курсів у високих дозах під контролем лікаря.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми — нудота, блювання, біль у животі, шум у вухах, головний біль, порушення свідомості. Лікування — симптоматичне, з контролем життєво важливих функцій. Не існує специфічного антидоту. У разі передозування слід звернутися до медичного закладу.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.