Диециклен — комбінований пероральний контрацептив

Диециклен є низькодозованим монофазним пероральним гормональним контрацептивом, що поєднує естроген та гестаген для ефективної профілактики небажаної вагітності та покращення гінекологічних станів. Препарат має широкий спектр застосувань, включаючи лікування легких форм акне та себореї, а також сприяє регулюванню менструального циклу.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Етінилестрадіол	0,03 мг
Диеногест	2 мг

Фармакологічна дія

Диециклен належить до фармгрупи: контрацептивні засоби (естоген + гестаген). Його фармакодинаміка базується на взаємодії кількох факторів, головним з яких є торможення овуляції та зміна в'язкості цервікальної слизу. Це ускладнює проникнення сперматозоїдів через цервікальний канал, що забезпечує високий контрацептивний ефект. При правильному застосуванні показник Перля менше 1, що свідчить про дуже низьку ймовірність настання вагітності.

Крім запобігання вагітності, препарат позитивно впливає на регуляцію менструального циклу, зменшує інтенсивність менструальних кровотеч та знижує ризик розвитку анемії. Також є дані про зниження ризику розвитку раку ендометрія та яєчників.

Гестагенний компонент диеногест є активним гестагеном з антиандрогенною активністю, що сприяє покращенню ліпідного профілю шляхом підвищення концентрації ЛПВЩ.

Фармакокінетика

Етінилестрадіол

• Швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні.
• Максимальна концентрація у крові — приблизно 67 пг/мл, досягається через 1,5–4 години.
• Об’єм розподілу — 2,8–8,6 л/кг.
• Метаболізується у печінці та слизовій кишечнику з утворенням глюкуронідів та сульфатів.
• Період напіврозпаду — 10–15 годин.
• Виводиться переважно через нирки (30–50%) та кишечник (30–40%).

Диеногест

• Швидко всмоктується; максимальна концентрація — 51 пг/мл, досягається через 2,5 години.
• Біодоступність — 96%.
• Об’єм розподілу — 37–45 л.
• Метаболізується переважно шляхом гидроксилирования.
• Період напіврозпаду — приблизно 8,5–10,8 годин.
• Виводиться переважно через нирки (86% за 6 днів).

Показання до застосування

• Пероральна контрацепція.
• Лікування легких та помірних форм акне і себореї.

Протипоказання

Застосування препарату протипоказане у випадках:

• Гіперчутливості до компонентів.
• Тромбозів (венозних і артеріальних), тромбоемболій у минулому або тепер.
• Станів, що передують тромбозу (транзиторна ішемічна атака, стенокардія).
• Множинних факторів ризику тромбозу, зокрема важкої артеріальної гіпертензії, ожиріння, куріння старше 35 років.
• Захворювань печінки в активній фазі, доброякісних або злоякісних новоутворень печінки.
• Гормонально залежних пухлин, кровотеч з неясною етіологією.
• Мігрень з аурою або неврологічними симптомами.
• Вагітності або періоду лактації.
• Мальабсорбційних синдромів, непереносимості лактози.

З обережністю: при наявності ризик-факторів тромбозу, таких як пороки клапанів серця, порушення кровообігу, серповидно-клітинна анемія, системна червона волчанка, а також при деяких гінекологічних захворюваннях.

Взаємодія з іншими препаратами

Деякі ліки можуть знижувати ефективність Диециклена, прискорюючи метаболізм гормонів або викликаючи кровотечі. До таких відносяться:

• Препарати, що індукують ферменти печінки: барбітурати, фенітоїн, рифампицина, карбамазепін, рифабутин, зверобій.
• Антибіотики, що знижують кишково-печінкову циркуляцію естрогенів: ампіцилін, тетрациклін.
• Інші лікарські засоби — циметидин, верапаміл, макроліди, грейпфрутовий сік.

При необхідності застосування таких препаратів рекомендується використовувати додаткові засоби контрацепції (бар’єрні методи) протягом усього курсу лікування та ще 7 днів після його завершення.

При застосуванні рифампицина слід починати прийом препарату з нового пакування одразу після завершення терапії та використовувати додаткову контрацепцію протягом 4 тижнів.

Диеногест є субстратом ферменту CYP3A4, тому інгібітори цього ферменту (кетоконазол, грейпфрут, інгібітори ВІЛ-протеаз) можуть підвищувати його концентрацію в крові.

Рекомендації щодо застосування, дози та курсу

Препарат слід приймати внутрішньо, щодня, у один і той же час, запиваючи невеликою кількістю води. Зазвичай призначається по 1 таблетці щоденно протягом 21 дня, після чого слідує перерва у 7 днів, під час якої виникає кровотеча «відміни». Після завершення перерви починається новий цикл.

Якщо початок застосування припадає на перший день менструального циклу — починайте приймати препарат у цей день. Можливе початок з 2–5 дня циклу, але в цьому випадку потрібно додатково використовувати бар’єрні засоби протягом перших 7 днів.

При переході з інших гормональних контрацептивів — починайте прийом одразу після останньої активної таблетки попереднього препарату, або з наступного дня після перерви.

З особами, що переходять з внутрішньоматкових систем або імплантатів — слід почати застосування у день їх видалення або з дня, коли має бути введено нове засіб.

Після аборту в I триместрі — можна починати застосування одразу. У випадках післяродового періоду — рекомендується почати на 21–28 день після пологів або аборту, з обов’язковим використанням додаткових бар’єрних засобів у перші 7 днів, якщо не настав перший період.

Пропуск таблетки: якщо запізнення менше 12 годин — контрацептивна ефективність зберігається, потрібно прийняти таблетку якнайшвидше. Якщо понад 12 годин — можливо зниження ефективності, потрібно використовувати додаткові засоби захисту.

При пропуску таблетки у перший або другий тиждень — рекомендується прийняти пропущену таблетку негайно, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно, і додатково застосовувати бар’єрний метод протягом 7 днів.

При пропуску у третій тиждень — аналогічно, але наступний цикл починається без перерви, і можливі «мазання» або кровотечі «прориву».