Інструкція з застосування препарату Диалрапід

Виробник

Міфарм С.п.А., Італія

Склад

Один пакет (саше) містить:

• Діючий компонент: диклофенак калію 50,0 мг
• Допоміжні речовини: гліцериладібегенат 2,0 мг, натрію сахаринат 5,0 мг, анісовий ароматизатор 15,0 мг, калію гідрокарбонат 22,0 мг, м'ятний ароматизатор 35,0 мг, аспартам 50,0 мг, маннитол 721,0 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: нестероїдний протизапальний препарат (НПВП).
Код АТХ: М01АВ05

Фармакодинаміка

Препарат Диалрапід містить диклофенак калію, який належить до нестероїдних з'єднань і проявляє виразну анальгезуючу, протизапальну та жарознижуючу дію. Завдяки швидкому початку дії, застосування калієвої солі диклофенака є переважним для лікування гострих больових та запальних станів. Основним механізмом дії диклофенака є пригнічення синтезу простагландинів, які відіграють ключову роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. В дослідженнях in vitro диклофенак калію в концентраціях, еквівалентних рівням у людському організмі, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
Диклофенак проявляє виразний анальгезуючий ефект при помірних та сильних болях. При посттравматичних та післяопераційних запаленнях швидко знімає біль (як у стані спокою, так і при русі), зменшує запальні набряки та набряки післяопераційної рани.
У клінічних дослідженнях доведено, що диклофенак калію здатен зменшувати болі при первинній дисменореї та знижувати кровотечу.
При нападах мігрені Диалрапід зменшує інтенсивність головного болю та супутніх симптомів, таких як нудота і блювота.

Фармакокінетика

Всмоктування

Диклофенак швидко та повністю всмоктується. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові досягається через 5-20 хвилин після прийому у дозі 50 мг. У середньому становить 5,5 мкмоль/л. Прийом препарату під час їжі не змінює кількість всмоктуваного диклофенака, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо сповільнюватися. Абсорбція залежить лінійно від дози. Около половини дози метаболізується під час першого проходження через печінку. Площа під кривою "концентрація – час" (AUC) після застосування внутрішньо або ректально становить приблизно половину від тієї ж дози, застосованої парентерально.
При багаторазовому застосуванні фармакокінетика не змінюється. Рекомендуваний режим запобігає кумуляції препарату.

Розподіл

Диклофенак зв'язується з білками крові майже на 99,7%, переважно з альбуміном (99,4%). Кажущийся об’єм розподілу становить 0,12–0,17 л/кг. Препарат проникає у синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається через 2-4 години після всмоктування та залишається високою до 12 годин. Концентрація у синовіальній рідині є вищою ніж у плазмі крові.

Біотрансформація і виведення

Метаболізм диклофенака відбувається переважно шляхом глюкуронування та гідроксилювання. Виводиться близько 60% дози через нирки у вигляді глюкуронових кон’югатів та метаболітів, решта – через жовч. У незмінному вигляді виводиться менше 1%.

Особливі групи пацієнтів

У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки фармакокінетика змінюється незначно при дотриманні рекомендованих доз. У хворих з важкою нирковою недостатністю (КК менше 10 мл/хв) концентрації метаболітів можуть бути підвищені у 4 рази. У таких випадках слід застосовувати препарат з обережністю.

Показання до застосування

• Короткочасне лікування гострих станів: посттравматичний біль, запалення і набряк після ушкоджень зв’язок
• Післяопераційний біль, запалення і набряк, наприклад, після стоматологічних або ортопедичних операцій
• Біль та/або запалення при гінекологічних захворюваннях, зокрема первинна дисменорея або аднексит
• Напади мігрені
• Больовий синдром з боку хребта
• Ревматичні захворювання м’яких тканин позасуставного характеру

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до диклофенаку або інших компонентів препарату
• Обострення виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки, кровотечі, перфорація
• Запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у стадії загострення
• Алергія на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПВП, бронхіальна астма, рецидивуючий поліпоз носа
• Тяжкі порушення функцій печінки та нирок (КК менше 15 мл/хв)
• Хронічна серцева недостатність (II–IV функціональний клас за класифікацією NYHA)
• Ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних судин, інсульт, гіпертензія
• Третій триместр вагітності та період грудного вигодовування
• Дитячий вік до 14 років

Особливі застереження

Перед застосуванням препарату необхідно врахувати можливий ризик розвитку ускладнень з шлунково-кишкового тракту, особливо у пацієнтів з історією виразкових хвороб, кровотеч або перфорацій. Не рекомендується застосовувати у пацієнтів, які отримують антикоагулянти, антиагреганти, системні глюкокортикостероїди або селективні інгібітори серотонінових рецепторів, оскільки їх спільне застосування підвищує ризик кровотеч. У пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок, а також у літніх осіб потрібно особливо обережно застосовувати препарат під наглядом лікаря.

Побічні дії

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: рідко – алергічні реакції, анафілаксія, ангіоневротичний набряк.
Психічний стан: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, збудження.
З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – парестезії, порушення пам’яті, тремор, судоми, порушення мозкового кровообігу.
З боку зору: дуже рідко – порушення зору, затуманення.
З боку слуху та рівноваги: часто – запаморочення; дуже рідко – шум у вухах, порушення слуху.
З боку серця: нечасто – підвищення АТ, серцева недостатність, больові відчуття у грудях.
З боку судин: дуже рідко – підвищення АТ, васкуліт.
З боку дихальної системи: рідко – бронхіальна астма; дуже рідко – пневмоніт.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, нудота, блювота, діарея, болі в животі; рідко – гастрит, кровотечі, перфорація, виразки, панкреатит, коліт.
З боку печінки: часто – підвищення активності ферментів; рідко – гепатит, жовтяха, порушення функції печінки.
З боку шкіри: часто – висип, кропив’янка; дуже рідко – бульозний дерматит, екзема, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку нирок: дуже рідко – гостре пошкодження нирок, нефрит, нефротичний синдром.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування разом з антикоагулянтами, антиагрегантами або системними глюкокортикостероїдами підвищує ризик кровотеч. Не рекомендується застосовувати у комбінації з іншими НПВП без консультації лікаря.

Рекомендації щодо застосування, курс та доза

Препарат приймається внутрішньо, запиваючи водою. Зазвичай дорослим призначають по 50 мг 1 раз на добу або розділяють дозу на 2 прийоми. Тривалість курсу визначає лікар залежно від стану пацієнта. Не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу.

Передозування

Симптоми передозування можуть включати нудоту, блювоту, біль у шлунку, шум у вухах, головний біль. У разі передозування необхідно терміново звернутися до лікаря. Лікування симптоматичне, можливе промивання шлунка та підтримуюча терапія.

Особливі вказівки

Не рекомендується застосовувати препарат тривалий час без контролю лікаря. У разі появи симптомів гастроінтестинальних ускладнень (біль, кровотечі), слід припинити застосування. Під час лікування слід уникати вживання алкоголю та продуктів, що подразнюють шлунок.

Форма випуску

Пакет (саше) по 50 мг у фольгованих пачках.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Срок придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення строку придатності.