Інструкція з застосування препарату Кліндаміцин фосфат

Виробник

Фармація і Апджон Кампани ЭлЭлСи, США

Склад

Діюча речовина: кліндаміцин фосфат 23,76 мг (у вигляді кліндаміцину 20,0 мг)

Допоміжні речовини: сорбітан моностеарат 20,0 мг, полісорбат 60 50,0 мг, пропіленгліколь 50,0 мг, стеаринова кислота 21,4 мг, цетостеариловий спирт 32,1 мг, цетилпальмітат 32,1 мг, мінеральне масло 64,2 мг, бензиловий спирт 10,0 мг, очищена вода q.s.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: антибіотик — лінкозамід

Код АТХ: G01AA10

Фармакодинаміка

Кліндаміцин фосфат у in vitro є неактивним, але швидко гідролізується in vivo з утворенням активного кліндаміцину, який має антибактеріальну активність. Механізм дії полягає у пригніченні синтезу білків у мікробній клітині шляхом взаємодії з 50S субодиницею рибосоми та впливу на процес трансляції.

Завдяки своїй бактеріостатичній дії кліндаміцин підтримує рівень концентрації активної речовини вище за МІК (мінімальну інгібуючу концентрацію) протягом тривалого часу, що забезпечує ефективність терапії. Резистентність зазвичай виникає через модифікацію цільових site-ів рибосоми, що може бути пов’язано з хімічною модифікацією азотистих основ РНК або точковими мутаціями.

Кліндаміцин активний щодо багатьох мікроорганізмів, зокрема Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., що викликають бактеріальні вагінози. Важливо відзначити, що для діагностики та лікування бактеріального вагінозу зазвичай не проводиться культуральне дослідження та визначення чутливості бактерій, оскільки стандартна методологія для оцінки чутливості бактеріальних збудників ще не узгоджена.

Фармакокінетика

Після інтравагінального застосування кліндаміцину у дозі 100 мг/добу однократно протягом 7 днів максимальна концентрація у крові досягається приблизно через 10-14 годин і становить відповідно 13-25 нг/мл. Системна абсорбція становить близько 4 %, що є низьким рівнем. Період напіввиведення становить 1,5-2,6 години. При повторних застосуваннях кліндаміцин майже не кумулюється у системному кровообігу, що зменшує ризик системних побічних ефектів.

Показання до застосування

• Бактеріальний вагіноз

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Дослідження щодо застосування препарату у I триместрі вагітності не проводились, тому його застосування можливо лише за строгих показань, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У I триместрі застосування допускається лише у випадках життєвої необхідності.

За даними досліджень на тваринах, введення кліндаміцину у дозах, токсичних для матері, може негативно впливати на плід. У II-III триместрах вагітності застосування не сприяє зростанню частоти вроджених аномалій. Проникнення кліндаміцину у грудне молоко низьке, тому при застосуванні препарату у вагітних існує ризик для новонароджених, особливо при системному застосуванні.

При грудному вигодовуванні можливо застосовувати препарат, але слід враховувати можливий ризик для немовляти, зокрема розвиток кандидозу або порушень мікрофлори кишечника.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до кліндаміцину, лінкоміцину або будь-яких компонентів препарату
• Історія антибиотик-асоційованого коліту
• Вік молодше 18 років (через недостатню кількість даних щодо безпеки та ефективності)

Побічні дії

Безпека застосування вагінального крему кліндаміцину оцінювалася у невагітних жінок та у жінок у другому та третьому триместрах вагітності. Найчастіше побічні реакції включають:

Частота	Опис
Дуже часто (≥ 1/10)	Здуття живота, дискомфорт у животі, нудота, діарея, свербіж, висипання, кропив’янка
Часто (від ≥ 1/100 до < 1/10)	Головний біль, запаморочення, зміни смаку, свербіж у місці застосування
Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100)	Вертиго, алергічні реакції, кандидоз слизової статевих шляхів
Редко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000)	Псевдомембранозний коліт, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції
Дуже рідко (< 1/10 000)	Зміни в крові, порушення функції печінки, підвищена чутливість

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні вагінального крему системна взаємодія з іншими препаратами мінімальна через низький рівень системної абсорбції. Однак, слід бути обережними при використанні з препаратами, що впливають на мікрофлору або мають потенціал до розвитку резистентності. Не рекомендується застосовувати разом з препаратами, що пригнічують функцію печінкових ферментів, через можливе зміщення фармакокінетики. Також рекомендується уникати одночасного застосування з препаратами, що мають токсичний вплив на печінку або нирки.

Як приймати, курс і доза

Препарат застосовують інтравагінально один раз на добу. Тривалість курсу становить 7 днів. Дозування — 100 мг/добу у вигляді крему, що містить 2% кліндаміцину фосфат. Перед застосуванням слід ретельно вимити руки та забезпечити чистоту статевих органів. Вміст тюбика або аплікатора наносити на слизову оболонку вагінально, рівномірно розподіляючи по всій поверхні.

Важливо дотримуватись рекомендацій щодо гігієни та правил застосування, щоб підвищити ефективність терапії та запобігти розвитку резистентності.

Передозування

Випадки передозування при місцевому застосуванні малоймовірні через низький рівень системної абсорбції. У разі випадкового прийому великої кількості препарату слід провести симптоматичне лікування та контролювати стан пацієнта. У разі виникнення будь-яких незвичних реакцій необхідно звернутися до лікаря.

Особливі вказівки

• Препарат слід застосовувати лише за призначенням лікаря і згідно інструкції.
• При появі симптомів кандидозу або інших побічних реакцій — повідомте лікаря.
• Не застосовувати препарат при наявності коліту або історії його розвитку.
• У разі розвитку симптомів алергії або інших несприятливих реакцій — припиніть застосування і зверніться до лікаря.

Форма випуску

Він представлений у вигляді вагінального крему у тубах по 3 г, 5 г або 10 г, запакованих у картонні коробки з інструкцією для медичного застосування.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 2 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Термін придатності

2 роки з дати виробництва. Після відкриття упаковки застосовувати протягом рекомендованого терміну, вказаного у інструкції або на упаковці.