Інструкція з застосування препарату Альфузозин

Загальна інформація

Альфузозин — це лікарський засіб, який застосовується для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ). Препарат належить до класу альфа-1-адреноблокаторів і має вибіркову дію на постсинаптичні альфа-1-адренорецептори периферичних тканин.

Склад препарату

Компонент	Кількість на таблетку
Альфузозин гідрохлорид	5,0 мг
Мікрокристалічна целюлоза	42,000 мг
Полівідон	7,000 мг
Кальцію гідрофосфат дигідрат	65,000 мг
Магнію стеарат	1,400 мг
Гідрогенізоване касторове масло	19,600 мг
Гіпромелоза	4,158 мг
Пропіленгліколь	0,416 мг
Двуокис титану	0,416 мг
Окись заліза жовта	0,010 мг
Очищена вода	q.s.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Альфузозин — це селективний антагоніст постсинаптичних альфа-1-адренорецепторів з периферичним місцем дії. Його дія полягає у блокуванні альфа-1-адренорецепторів, що розташовані у передміхуровій залозі, у треугольнику сечового міхура та у простатичній частині сечовипускного каналу. Це сприяє зниженню тонусу гладких м’язів цих тканин, що зменшує опір струму сечі та полегшує її виведення.

Клінічні дослідження показали, що застосування альфузозину у пацієнтів з ДГПЗ сприяє підвищенню максимальної швидкості струму (Qmax) в середньому на 30%, а також зменшує опір струму та об’єм залишкової сечі у сечовому міхурі.

Фармакокінетика

• Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 3 години після прийому.
• Зв’язування з білками плазми становить близько 90%.
• Період напіввиведення — близько 8 годин.
• Біодоступність таблеток пролонгованої дії приблизно на 15% менша, ніж у звичайних таблеток.
• Всмоктування не залежить від прийому їжі.
• Метаболізм відбувається головним чином у печінці. Більша частина метаболітів виводиться через кишечник, менша — з сечею у незмінному вигляді.
• У пацієнтів старше 75 років всмоктування швидше, а максимальні концентрації та біодоступність — вищі.
• При нирковій недостатності об’єм розподілу та кліренс збільшені, модифікація дози не потрібна при кліренсі креатиніну >30 мл/хв.
• При тяжкій печінковій недостатності період напіввиведення збільшується, що може вимагати зменшення дози.

Показання до застосування

• Лікування симптомів, пов’язаних з доброякісною гіперплазією передміхурової залози, зокрема, затримки сечі, частого сечовипускання, слабкого струму та інших порушень сечовипускання.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до активної речовини альфузозину або інших компонентів препарату.
• Остаточна ортостатична гіпотензія.
• Тяжкі порушення функції печінки (клас С за класифікацією Child-Pugh).
• Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв).
• Кишкова непрохідність (через наявність касторового масла у складі).
• Одночасне застосування інших альфа-1-адреноблокаторів.

З обережністю слід застосовувати препарат:

• Пацієнтам, що отримують гіпотензивні засоби.
• Пожилого віку.
• При історії ортостатичної гіпотензії.
• Пацієнтам з ішемічною хворобою серця або стенокардією.
• З симптомами або без симптомів ішемічної хвороби мозку.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи та психіки

• Часто — слабкість, головокруження, головний біль, дискомфорт.
• Нечасто — сонливість, ішемія головного мозку у пацієнтів з її симптомами.

З боку зору

• Нечасто — порушення зору.

З боку серцево-судинної системи

• Часто — ортостатична гіпотензія.
• Нечасто — тахікардія, серцебиття, втрата свідомості.
• Дуже рідко — стенокардія у пацієнтів з ІБС, мерцання передсердь.

З боку дихальної системи

• Нечасто — риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту

• Часто — нудота, біль у животі, діарея, сухість у роті.
• Дуже рідко — ураження гепатоцитів, захворювання печінки з холестазом.

Кожні та алергічні реакції

• Нечасто — висип, свербіж.
• Дуже рідко — кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

Загальні реакції

• Часто — астенія.
• Нечасто — гіперемія шкіри, набряки, біль у грудях.
• Дуже рідко — приапізм.

Взаємодія з іншими препаратами

• При одночасному застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів збільшується ризик розвитку артеріальної гіпотензії, включаючи ортостатичну, та колапсу.
• При спільному застосуванні з засобами для загальної анестезії можливе розвиток нестабільності артеріального тиску.
• Взаємодія з варфарином, дигоксином, гідрохлоротіазидом, атенололом не виявлена.

Рекомендації щодо застосування, дози та курсу лікування

Спосіб застосування

Препарат приймається внутрішньо, цілою таблеткою, запивати достатньою кількістю води (приблизно 1 стакан).

Для дорослих: рекомендована доза — по 1 таблетці (5 мг) двічі на добу (вранці та ввечері).

Пацієнтам похилого віку та при гіпотензії: рекомендується починати з 1 таблетки ввечері, з поступовим підвищенням дози за клінічним ефектом, але не більше ніж 1 таблетка двічі на добу.

Пацієнтам з нирковою недостатністю: при кліренсі креатиніну >30 мл/хв — корекція дози не потрібна.

Пацієнтам з печінковою недостатністю: починати з 2,5 мг один раз на добу, дозу можна збільшити залежно від клінічного ефекту, але не більше ніж 2,5 мг двічі на добу.

Зверніть увагу: таблетки не слід роздавлювати, розжовувати або розмелювати, щоб уникнути швидшого всмоктування та підвищення ризику побічних ефектів.

Передозування

Симптоми: сильна ортостатична гіпотензія, тахікардія.

Лікування: госпіталізація, моніторинг артеріального тиску, введення судинозвужувальних препаратів та плазмозамінників для відновлення об’єму циркулюючої крові. Гемодіаліз неефективний через високу ступінь зв’язування з білками.

Спеціальні вказівки

• Можливий розвиток ортостатичної гіпотензії протягом кількох годин після прийому, особливо у початковий період лікування.
• Потрібно попередити пацієнтів про можливість появи головокружіння та слабкості, рекомендується уникати швидкого підйому з положення лежачи чи сидячи.
• При появі симптомів слід знаходитися у горизонтальному положенні до їх зникнення.
• Рекомендується обережність при керуванні транспортом та роботі з механізмами.

Форма випуску

Таблетки, покриті оболонкою, пролонгованої дії.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Алфузозин